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CN109836423A一类预防或治疗肺纤维化疾病的新化合物、制备方法及其用途[专利] - 图文

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(19)中华人民共和国国家知识产权局

(12)发明专利申请

(10)申请公布号 CN 109836423 A(43)申请公布日 2019.06.04

(21)申请号 201910267816.3(22)申请日 2019.04.03

(71)申请人 黑龙江中医药大学

地址 150040 黑龙江省哈尔滨市香坊区和

平路24号(72)发明人 陈宏 陈群 李岩 刘岩 宋倩男 

王琳 苏玉明 柳琳琳 代金珠 郭建波 李菲 路璐 郭薇 (74)专利代理机构 北京辰权知识产权代理有限

公司 11619

代理人 肖文文(51)Int.Cl.

C07D 471/04(2006.01)A61K 31/519(2006.01)A61P 11/00(2006.01)

权利要求书2页 说明书15页

(54)发明名称

一类预防或治疗肺纤维化疾病的新化合物、制备方法及其用途

(57)摘要

本发明公开了一类预防或治疗肺纤维化相关疾病的新化合物、制备方法及其用途,其具有式(1)结构,其中R1-R3、n和Z1-Z6如说明书中所定义。动物体内实验结果表明,式(1)化合物可改善BLM诱导的肺纤维化程度,降低模型小鼠体内HYP水平,显示式(1)化合物对肺纤维类疾病尤其是儿童肺纤维化类疾病具有很好的预防或治疗效果,可以作为儿童肺纤维化类疾病的药物。本发明还提供式(1)化合物的制备方法和包含式(1)化合物的药物组合物,本发明化合物制备简单,成本低,具有广泛的应用价值。CN 109836423 ACN 109836423 A

权 利 要 求 书

1/2页

1.一种下面式(1)表示的化合物或其药学上可接受的盐,其特征在于式(1)结构如下:

其中:

R1-R3可以一个或多个取代基,选自H、卤素、NO2、CN、烷基、环烷基、烷氧基、烷氧基烷基、卤代烷基或卤代烷氧基烷基;

Z1-Z6可以是C或N,其中至少两个为N;n可以是1-5。

2.根据权利要求1所述的化合物,其特征在于R1-R3为H、卤素、烷基或卤代烷基。3.根据权利要求1所述的化合物,其特征在于n为1-3。4.根据权利要求1所述的化合物,其特征在于Z1、Z2、Z3均为N。5.根据权利要求1所述的化合物,其特征在于式(1)化合物为下列化合物:1-[2-(6-溴吡啶并[2,3-d]嘧啶-4基-胺基)-乙基]-3-(3-甲基苯基)脲;1-[2-(6-溴吡啶并[2,3-d]嘧啶-4基-胺基)-乙基]-3-苯基脲;

1-[2-(6-溴吡啶并[2,3-d]嘧啶-4基-胺基)-乙基]-3-(4-氯-3-三氟甲基苯基)脲;1-[2-(6-溴吡啶并[2,3-d]嘧啶-4基-胺基)-乙基]-3-(3-氟苯基)脲;1-[2-(6-溴吡啶并[2,3-d]嘧啶-4基-胺基)-乙基]-3-(吡啶-3-基)脲;1-[2-(6-溴吡啶并[2,3-d]嘧啶-4基-胺基)-乙基]-3-(吡啶-4-基)脲;1-[2-(6-溴吡啶并[2,3-d]嘧啶-4基-胺基)-乙基]-3-(吡啶-2-基)脲;

1-[2-(6-溴吡啶并[2,3-d]嘧啶-4基-胺基)-乙基]-3-(6-甲基-吡啶-3-基)脲;1-[2-(6-溴吡啶并[2,3-d]嘧啶-4基-胺基)-丙基]-3-(4-氯-3-三氟甲基苯基)脲;1-[2-(6-溴吡啶并[2,3-d]嘧啶-4基-胺基)-丁基]-3-(4-氯-3-三氟甲基苯基)脲;1-[2-(6-溴吡啶并[2,3-d]嘧啶-4基-胺基)-丁基]-3-(6甲基吡啶-3基)脲。6.根据权利要求1所述的化合物,其特征在于式(1)化合物为下列化合物:1-[2-(6-溴吡啶并[2,3-d]嘧啶-4基-胺基)-乙基]-3-(3-氟苯基)脲;1-[2-(6-溴吡啶并[2,3-d]嘧啶-4基-胺基)-乙基]-3-(吡啶-4-基)脲;

1-[2-(6-溴吡啶并[2,3-d]嘧啶-4基-胺基)-乙基]-3-(6-甲基-吡啶-3-基)脲;1-[2-(6-溴吡啶并[2,3-d]嘧啶-4基-胺基)-丙基]-3-(4-氯-3-三氟甲基苯基)脲。7.根据权利要求1所述的化合物的制备方法,其特征在于该制备方法包括下列步骤:

2

CN109836423A一类预防或治疗肺纤维化疾病的新化合物、制备方法及其用途[专利] - 图文

(19)中华人民共和国国家知识产权局(12)发明专利申请(10)申请公布号CN109836423A(43)申请公布日2019.06.04(21)申请号201910267816.3(22)申请日2019.04.03(71)申请人黑龙江中医药大学地址150040黑龙江省哈尔滨市香坊区和平路24号
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