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第七章 芳香胺类药物的分析

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OCH2CH3NHCH3

氧烯洛尔

OOHOHNOOHHNH3CCH3CH3

盐酸卡替洛尔

HCl氧烯洛尔为白色结晶性粉末;味苦;在乙醇或丙酮中易溶,在乙醚或氯仿中略溶,在水中微溶。

盐酸卡替洛尔为白色结晶性粉末;在水中溶解,在甲醇中略溶,在乙醇中极微溶解,在乙醚中几乎不溶;在冰醋酸中极微溶解。 二、 鉴别试验

(一) 化学鉴别反应 (二) 紫外吸收峰特征 三、 盐酸卡替洛尔中有关物质检查

1. 盐酸卡替洛尔中有关物质的检查 中国药典采用TLC法中的高低浓度对比法。

2. 氧烯洛尔中有关物质的检查 采用TLC法。 四、 含量测定

盐酸卡替洛尔和氧烯洛尔原料药可用非水溶液滴定法,制剂(片剂、滴眼液等)可用分光光度法等方法进行定量分析。 (一) 盐酸卡替洛尔原料药含量测定方法 (二) 盐酸卡替洛尔滴眼液含量测定方法 (三) 体内药物分析 [新课小结]

重点:芳胺类、苯乙胺类药物的结构与主要性质。 难点:芳胺类、苯乙胺类药物鉴别的原理与方法。

[作业]

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[练习题与答案]

一、练习题 [A型题]

1.盐酸普鲁卡因注射液中检查的特殊杂质是

A.水杨醛 B. 间氨基酚 C.水杨酸 D.对氨基苯甲酸 E. 氨基酚 2.对乙酰氨基酚中检查的特殊杂质是

A.水杨醛 B. 间氨基酚 C. 对氨基酚 D.苯甲酸 E.苯酚 3.肾上腺素和盐酸去氧肾上腺素中检查的特殊杂质是

A.水杨醛 B. 间氨基酚 C. 对氨基酚 D.酮体 E. 苯甲酸 [B型题]

A. 硫酸铜反应 B.氧化反应 C. 还原反应 D.水解后重氮化-偶合反应 E. 重氮化-偶合反应 1. 盐酸利多卡因 2. 肾上腺素 3. 盐酸普鲁卡因 4.对乙酰氨基酚

A. 溴量法 B. 紫外分光光度法 C. 亚硝酸钠滴定法 D. RP-HPLC法 E. 非水滴定法 5. 盐酸去氧肾上腺素 6. 肾上腺素注射液 7. 盐酸普鲁卡因 8.对乙酰氨基酚 [X型题]

1. 直接能与FeCl3产生颜色反应的药物有

A. 盐酸普鲁卡因 B. 盐酸去氧肾上腺素 C. 对乙酰氨基酚 D. 盐酸利多卡因 E. 盐酸丁卡因 2. 直接和水解后能发生重氮化-偶合反应的药物有

A. 盐酸丁卡因 B. 盐酸普鲁卡因 C. 对乙酰氨基酚 D. 对氨基酚 E. 盐酸肾上腺素

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二、答案精讲 [A型题]

1.D 因为盐酸普鲁卡因注射液在灭菌过程中, 易水解生成对氨基苯甲酸, 是盐酸普鲁卡因注射液中要检查的特殊杂质, 故只能选D。 2.C

3.D 因为肾上腺素和盐酸去氧肾上腺素中都检查酮体,酮体是其特殊杂质。故只能选D。 [B型题]

1.A 2.B 3.E 4.D 5.A 6.D 7.C 8.B [X型题]

1. B C 因为直接能与FeCl3产生颜色反应的药物,要求分子结构中含有酚羟基,只有盐酸去氧肾上腺素和对乙酰氨基酚具有此结构。故只能选B,C。

2. B C D 因为直接和水解后能发生重氮化-偶合反应的药物,要求分子结构中含芳伯氨基或潜在芳伯氨基,只有盐酸普鲁卡因、对乙酰氨基酚和对氨基酚含有此结构。故只能选B,C,D。

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