MAPK
丝裂原活化蛋白激酶(MAPK)信号通路介导信号从细胞表面向细胞核内转导，通过三级激酶级联的形式传导细胞外信号，调控着细胞的生长、分化、炎症、凋亡、癌化、肿瘤细胞的侵袭和转移等多种生理活动过程。MAPK通路参与了许多疾病的发展，包括阿尔茨海默病（AD）、帕金森病（PD）、肌萎缩性侧索硬化（ALS），在癌症、免疫及神经退行性疾病的治疗中发挥了重大作用。
MAPK通路转导过程
MAPK家族在哺乳动物细胞中3个经典转导通路：MAPK（ERK）、C-Jun N末端kinse/应激激活蛋白激酶
（JNK/SAPK）和p38激酶。每个与MAPK相关的级联反应由不少于三种酶串联激活：MAPK激酶激酶（MAPKK）、MAPK激酶（MAPKK）和MAPK激酶（MAPK）。
MAPK通路被多种细胞外和细胞内刺激激活，包括肽生长因子、细胞因子、激素和各种细胞应激源。在ERK信号通路中，ERK1/2被MEK1/2激活，而MEK1/2被Raf激活。Raf被Ras-GTPase激活，其激活是由表皮生长因子受体等RTKs诱导的。JNK和p38 MAPK信号通路被不同类型的细胞应激激活。JNK路径由JNK(一种MAP2K（如MKK4（SEK1）或MKK7））和MAP3K（如ASK1、TAK1、MEKK1或MLK3）组成。在p38通路中，p38被MKK3或MKK6激活，这些MAP2K被JNK通路中功能相同的MAP3K激活。
MAPK信号通路图
按靶点分类： *MEK 名称 CAS 细胞 靶点 IC50 Kd
Selumetinib (AZD6244) 606143-52-6 MEK1 MEK2 ERK1/2 14 nM 530 nM 10 nM 0.33 nM 0.92 nM 1.8 nM 0.07 μM 0.06 μM 2 μM 5 nM-2 μM 4.3 nM 810 nM 3.2 nM 7 nM 12 nM 0.18 μM 0.22 μM 4.2 nM 0.17 μM 0.17 μM PD0325901 Trametinib (GSK1120212) U0126-EtOH PD98059 Pimasertib (AS-703026) BIX 02188 TAK-733 AZD8330 MEK162 (ARRY-162, ARRY-438162) PD318088 和厚朴酚 和厚朴酚 SL-327 杨梅素 杨梅素 Cobimetinib 391210-10-9 871700-17-3 1173097-76-1 167869-21-8 1236699-92-5 1094614-84-2 1035555-63-5 869357-68-6 606143-89-9 391210-00-7 35354-74-6 35354-74-6 305350-87-2 529-44-2 529-44-2 934660-93-2 无细胞 无细胞 无细胞 无细胞 MM细胞系 无细胞 MEK MEK1 MEK2 MEK1 MEK2 MEK MEK1/2 MEK5 ERK5 MEK1 MEK 1/2 MEK1/2 MEK1/2 MEK1 MEK2 MEK1 PI3Kγ MEK1 PI3Kγ MEK1 *Raf
名称 Vemurafenib (PLX4032, RG7204) Sorafenib Tosylate PLX-4720 Dabrafenib GDC-0879 918505-84-7 1195765-45-7 905281-76-7 A375和Colo205细胞 RAF265 (CHIR-265) 无细胞 927880-90-8 C-Raf/B-Raf/B-Raf V600E VEGFR2 30 nM 3-60 nM B-Raf 0.13 nM 无细胞 475207-59-1 Raf-1 wtBRAF V599EBRAF B-RafV600E BRAFV600 6 nM 22 nM 38 nM 13 nM 0.7 nM CAS 918504-65-1 细胞 靶点 B-RafV600E IC50 31 nM ED50 Ki Kd
AZ 628 878739-06-1 无细胞 BRAF,BRAFV600E和c-Raf-1 BRAF,BRAFV600E和c-Raf-1 BRAF,BRAFV600E和c-Raf-1 105 nM 34 nM 29 nM 0.395 μM 1.266 μM 1.667 μM 70 nM 6 nM 22 nM 90 nM 9 nM 25 nM 0.16 nM 14 nM/36 nM 39 nM NVP-BHG712 940310-85-0 EphB4 c-Raf c-Src c-Abl SB590885 ZM 336372 Sorafenib 405554-55-4 208260-29-1 284461-73-0 无细胞 B-Raf c-Raf Raf-1 B-Raf VEGFR-2 GW5074 CEP-32496 220904-83-6 1188910-76-0 c-Raf BRAF(V600E/WT) c-Raf
*p38 MAPK
名称 SB-203580 CAS 152121-47-6 细胞 THP-1细胞 靶点 p38 MAPK PKB Doramapimod 285983-48-4 无细胞 p38α p38β p38γ p38δ THP-1细胞 SB 202190 152121-30-7 p38α p38α p38β LY2228820 SD-06 862507-23-1 271576-80-8 p38 MAPK p38α p38β PH-797804 VX-745 TAK-715 Skepinone-L 积雪草酸 586379-66-0 209410-46-8 303162-79-0 1221485-83-1 464-92-6 无细胞 p38α p38α p38α p38 MAPK IC50 0.3-0.5 μM 3-5 μM 38 nM 65 nM 200 nM 520 nM 50 nM 100 nM 7 nM 0.016 μM 0.677 μM 26 nM 10 nM 7.1 nM 5 nM 0.1 nM Kd *JNK
名称 SP600125 129-56-6 CAS JNK1 JNK2 JNK3 靶点 40 nM 40 nM 90 nM 61 nM 5 nM 5 nM 0.48 μM 3.4 μM IC50 44 ± 3 nM Ki CC-930 899805-25-5 JNK1 JNK2 JNK3 ERK1 p38α 6.2 ± 0.6 nM 茴香霉素 22862-76-6 JNK *ERK 名称 SCH772984 CAS 942183-80-4 靶点 无细胞 靶点 ERK1/2 ERK1/2 VX-11e 木兰脂素 XMD8-92 Ravoxertinib 896720-20-0 31008-18-1 1234480-50-2 1453848-26-4 ERK2 ERK1 ERK2 BMK1/ERK5 ERK1 ERK2 IC50 4 nM 1 nM 87 nM 16.5 nM 1.1 nM 0.3 nM <2 nM Ki 80 nM Kd
小分子抑制剂、激动剂、拮抗剂--MAPK通路 - 图文
