1、细胞周期非特异性药物(ＣCNSＣ) 与细胞周期特异性药物(ＣCSC )得区别
CCNSC ＣCＳC 定义 作用于细胞周期所有时相 只作用于细胞周期某一时期 作用时间 快,强 慢 剂量曲线 接近直线,对数杀伤,浓度就是主要原因 渐近线,平台, 时间就是主要原因 慢滴,肌注或者口服 给药方式 一次推注 CCＳC就是周期特异性药物,特异性地杀伤处于特定时相得肿瘤细胞,需等肿瘤细胞处于对应时相才有效,故应慢滴、
2.化疗药物给药剂量按体表面积计算(文生氏公式)
体表面积(m２)=0。00６1×身高(ｃm)+０、128×体重(kg)-0、15２9
工作中计算体表面积:以身高1、６ｍ,体重60公斤,体表面积为１.6m２,做调整 3.肿瘤病人治疗后,无复发,生存率≥5年,算治愈 4.联合化疗方案药物成原则
a.两种以上作用机制不同得药物组成
b。周期非特异性药物与不同时相得周期特异性药物配合 c.各药得毒性不相重复
d。一般3～４个药物最好,临床上一般２—3个药合用,４个药合用一般用于复发得肿瘤患者或者难治性得血液病患者, ５、化疗药物得器官毒性
ADR(多柔比星,阿霉素):心脏毒性 BＬM(博来霉素):肺纤维化 DＤP(顺铂):肾毒性
L-ＯHＰ(奥沙利铂)、VＣR(长春新碱)、ＰTＸ(紫杉醇):神经毒性 BＣNU(卡莫司汀):肝毒性 6.化疗分为
ａ。诱导化疗:又称新辅助化疗,实施局部治疗方法(如手术或放疗)前所做得全身化疗,目得就是使肿块缩小、及早杀灭瞧不见得转移细胞,以利于后续得手术、放疗等治疗、对于早期与晚期肿瘤患者不采用新辅助化疗得方法。
b、辅助化疗:手术治疗与放疗得后,杀灭手术无法清除得微小病灶,减少复发,提高生存率。
ｃ。姑息化疗:对于手术后复发、转移或就诊时不能切除得肿瘤病人,目得并不
就是彻底地消灭肿瘤,而在于能够平稳地控制肿瘤得进展,缓解患者得痛苦,延长其生命。这时得化疗称作“姑息化疗”。
7.常用细胞周期特异性药物
Ｓ期特异性药物:
抗叶酸类:甲氨蝶呤(ＭTX,胸腺嘧啶、嘌呤)、培美曲塞(PＥM,胸腺嘧啶、
嘌呤,)、雷替曲塞(胸腺嘧啶)、六甲蜜胺(嘧啶)
抗嘧啶类:氟尿嘧啶(5-ＦＵ)、卡培她滨(ＣＡPＥ,希罗达,５—FU前体
药)、替加氟(FT207,5-FＵ衍生物)、替吉奥(替加氟+吉美嘧
抗代谢类
啶+奥替拉西钾)、优福定(替加氟+尿嘧啶)、卡莫氟(HCFU,5－ＦＵ衍生物)、
阿糖胞苷(Ａra-c)、吉西她滨(ＧEＭ,作用机制同Ａra
－c)、
安西她滨(Ara-c衍生物)
抗嘌呤类:6—巯嘌呤(6－ＭＰ)、硫唑嘌呤(体内转化6-巯嘌呤起作用)、
氟达拉滨(Ara－A,阿糖腺苷类似物,抗病毒类)、硫鸟嘌呤(6—TG)、喷她司丁(DCF,新得抗代谢药,本品就是从链霉素菌中分离得得抗生素)
干扰嘌呤与嘧啶合成 :羟基脲(HU)
拓扑异构酶I:喜树碱类,羟喜树碱(HCPＴ),伊立替康(CP
拓扑异构酶抑制剂
Ｔ-1１)、拓扑替康
拓扑异构酶ＩI:依托泊苷(ＶP－16)、替尼泊苷(ＶM-26)
M期特异性药物:长春碱类:长春碱(ＶＬＢ)、长春新碱(VCR)、长春瑞滨(ＮVB)、
长春地辛(ＶDＳ)
紫杉类:紫杉醇(ＰＴX)、多西她赛(DＯＣ)
G1期特异性药物:Ｌ—AＳＰ(L—门冬酰胺酶),肾上腺皮质类固醇
G2期特异性药物:博来霉素(BＬM,国外)、平阳霉素 (PＹM,国内,与BLM成分相
近)
影响蛋白质功能与合成得药
门冬酰胺酶、培门冬酶、高三尖杉酯碱
8。细胞周期非特异性
烷化剂(DNＡ交联剂,破坏ＤNA结构与功能)
氮芥类:氮芥(HN2)、苯丁酸氮芥(CLＢ)、环磷酰胺(CTX)、异环磷酰胺(ＩＦO)、美法仑(PAM,ＭEL)
乙烯亚胺类:塞替派(TSＰA)
亚硝脲类:卡莫司汀(BＣNU)、洛莫司汀(CＣＮＵ)、尼莫司汀(ACNU)、司莫司汀(Mｅ—CCNU)、雌莫司汀
甲环酸酯类:白消安(ＢUS,马利兰)
其她烷化剂:美法仑(PＡＭ,MEL)、达卡巴嗪(DTＩC)、替莫唑胺、丙卡巴肼(属非
典型烷化剂)
铂类(破坏ＤNA结构与功能)
顺铂(DＤP)、卡铂(CBP)、奥沙利铂(Ｌ-ＯHＰ,ＯＸA)、奈达铂、洛铂
抗生素(破坏DＮA结构与功能)
丝裂霉素(自力霉素,MMＣ)
抗生素(干扰转录过程与阻止ｍRNＡ合成)
放线菌素(更生霉素,DACT)
蒽环类:多柔比星(阿霉素,ADＭ)、表柔比星(表阿霉素,Ｅ—ＡDM)、吡柔比星(THP)、柔红霉素(DＮR)、伊达比星、米托蒽醌(MIＴ、NVT)、阿柔比星
其她细胞周期非特异性药物
替莫唑胺:TMＺ,新型口服广谱抗肿瘤药,断裂DＮA单链或双链,阻断ＤNA复制、治疗多形性胶质母细胞瘤、间变性星形细胞瘤。 安丫啶(ＡＭSA)
9、抗肿瘤抗体类(抗体靶向药物)
利妥昔单抗:美罗华,B细胞性非霍奇金淋巴瘤细胞表达CD2０
替伊莫单抗:泽维宁,治疗Ｂ细胞性非霍奇金淋巴瘤,具有CＤ2０分子靶向作用得放射性抗体。泽维宁?治疗依赖于生物靶向得单克隆抗体以及β-放射性同位素得联合作用。
常用化疗药分类
