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《药物化学》课程作业参考答案（必做）
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绪论、化学结构与药理活性、化学结构与药物代谢
一、名词解释：
1. 药物化学： 2.先导化合物： 3.脂水分配系数： 4.受体：
5.生物电子等排体： 6.药效团：
7.亲和力： 8.药物代谢：
9.第Ⅰ相生物转化： 10. 第Ⅱ相生物转化： 11. 前药：
12. 内在活性：
13.结构特异性药物： 14.结构非特异性药物： 15.QSAR：
二、选择题：
1. 以下哪个反应不属于Ⅰ相生物转化
2、下列反应中，属于Ⅱ相生物代谢的是
A.
B.
C. RNO2 RNH2 D.
三、简答题
1、以下是雌性激素人工合成代用品己烯雌酚的化学结构，试写出其顺反异构体的化学结构并且说明哪个有活性。
HOOH
2、试述前药设计的原理和目的。
3、什么是先导化合物，获得的途径有哪些。
镇静催眠药
一、写出下列药物的化学结构或名称、结构类型及其临床用途
1苯巴比妥
2地西泮
3 氯丙嗪
4 苯妥英钠 5
SNNClNCH2CH2OH
6
SClCHCH2CH2CH2NCH37
3
HNClNOOH
8
NCONH2
二、写出下列药物的结构通式
1．巴比妥类镇静催眠药
2． 苯二氮卓类抗焦虑药
3．吩噻嗪类抗精神病药物
三、名词解释
1．镇静催眠药： 2．抗精神病药： 3．抗癫痫药： 四、简答题
1、试写出巴比妥类药物的构效关系和理化性质。 2、 用已有的SAR知识解释为什么以下两个巴比妥类药物的镇静催眠活性（B）大于（A）。
OHHONHONH
ONHOC2H5O(A) ( B)NH
3、试比较以下化合物（A）和（B）的生物活性大小，并简述理由。
阿片样镇痛药
一、写出下列药物的化学结构或名称、结构类型及其临床用途
1盐酸哌替啶
2芬太尼
3 美沙酮
4
NHCH3 HO5
OOH
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