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执业西药师考试药一药二必背核心考点

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药学专业知识(二)

考点1:铋剂使用的安全性(重点指数:★★★★★)

1、铋剂不能联用,大量(血铋浓度大于0.1μg/ml)、长期应用会导致神经毒性危险,如铋性脑病现象。

考点2:阿托品的药理作用(重点指数:★★★★★)

1.内脏绞痛

2.全身麻醉前给药 3.盗汗和流涎症

4.缓慢性的心律失常 5.抗休克

6.解救有机磷中毒 7.眼科检查

考点3:泻药分类(重点指数:★★★★★) 1. 容积性泻药 2. 渗透性泻药 3. 刺激性泻药 4. 润滑性泻药 5. 膨胀性泻药 硫酸镁、硫酸钠 乳果糖 酚酞、比沙可啶、番泻叶 甘油栓剂(开塞露) 聚乙二醇4000、羧甲基纤维素 更多执业药师免费资料点击:www.baitongshiji.com/ 考点4:抗心力衰竭药分类及作用机制(重点指数:★★★★★) 药物分类 代表药物 作用机制 地高辛(口服) 乙酰毛花苷(注第一亚类 抑制衰竭心肌细胞膜射) 强心苷类正性肌力药 上Na+, K+-ATP酶 毛花苷丙(注射) 多巴胺、多巴酚第二亚类 β受体激动剂 丁胺 非强心苷急性心衰 类正性肌磷酸二酯酶Ⅲ仅限于短期使用 米力农、氨力农 力药 抑制剂 考点5:强心苷类正性肌力药的特点(重点指数:★★★)

1.地高辛—口服

唯一被美国FDA确认能有效治疗慢性心力衰竭的正性肌力药

作为心衰辅助用药,更适用于心力衰竭伴有快速心室率的心房颤动患者 2.毛花苷丙—注射液

增加急性心力衰竭者心排血量和降低左心室充盈压

适用于并发快速室率诱发的慢性心力衰竭急性失代偿—尽快控制心室率

考点6:抗心律失常药分类(重点指数:★★★★★) 药物分类 ⅠA 奎尼丁、普鲁卡因胺 钠通利多卡因、苯妥英钠、美西ⅠB 道阻律 滞剂 ⅠC 普罗帕酮、氟卡尼 Ⅱ类 Ⅲ类 Ⅳ类 考点7:β受体阻断剂分类(重点指数:★★★) ①非选择性β受体阻断剂 普萘洛尔:阻断β1和β2受体 口诀 李逵给鲁智深请安 美人本应福利多 别说普通人, 佛都怕你 分类 普萘洛尔、美托洛尔(β受体阻断剂) 胺碘酮(延长动作电位时程药,广谱) 更多执业药师免费资料点击:www.baitongshiji.com/ ②选择性β1受体阻断剂 ③有a与β受体阻断剂 比索洛尔、美托洛尔(倍他乐克)、阿替洛尔 卡维地洛、拉贝洛尔 考点8:延长动作电位时程药——胺碘酮(重点指数:★★★★)

作用特点:

通过阻断钾通道而延长心脏动作电位时程,从而增加心肌组织的不应期,用于治疗室上性和室性心律失常。

胺碘酮——具有所有四类的活性——广谱 不良反应: 1.肺毒性

2.甲状腺功能——减退/亢进 3.光过敏——显著

考点9:各类型心律失常首选药(重点指数:★★★★★)

窦性心动过速——普萘洛尔 室性心动过速——利多卡因 室上性心动过速——维拉帕米 广谱抗心律失常药——胺碘酮

考点10: 硝酸甘油(重点指数:★★★★★)

①起效最快,2~3min起效,5min达最大效应

②作用持续时间最短—约20~30min,半衰期仅为数分钟 ③舌下含服吸收迅速完全

硝酸甘油舌下含服——心绞痛急性发作的首选,疼痛约在1~2min消失;硝酸异山梨酯舌下含服亦可。而舌下喷雾起效更快,几乎与静脉注射相近。 发作频繁者——静脉给药。持续时间不应超过48h,以免出现耐药

考点11:硝酸脂类药物的不良反应(重点指数:★★★★)

1.搏动性头痛 2.面部潮红

3.血压下降、晕厥(反射性心率加快) 易产生耐受性

考点12:钙通道阻滞剂的临床应用(重点指数:★★★★★)

1.心绞痛

更多执业药师免费资料点击:www.baitongshiji.com/ 变异型心绞痛最有效 稳定型和不稳定型心绞痛有效 2.高血压

3.外周血管痉挛性疾病

考点13:抗高血压药物分类(重点指数:★★★★★) 分类 1.利尿剂 2.β受体阻断剂 3.钙通道阻滞剂 4.血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI) 5.血管紧张素Ⅱ受体阻断剂(ARB) 代表药 氢氯噻嗪 普萘洛尔、美托洛尔 硝苯地平 卡托普利、依那普利 氯沙坦 考点14:其他类抗高血压药(重点指数:★★★★★) 药物 机制 作用特点 利血平 抑制交感神经末梢递质释放 不能用于溃疡患者 可乐定 激活血管运动神经中枢α2受甲基多巴是妊娠高血压甲基多体 首选 巴 硝普钠 直接舒张血管平滑肌 高血压危象/急症 肼屈嗪 哌唑嗪 阻滞血管平滑肌突触后膜α1特拉唑前列腺增生伴高血压者 受体 嗪 考点15:调节血脂药分类及作用特点(重点指数:★★★★★)[更多执业药

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药物分类 主要机制 主要应用 抑制羟甲基戊二酸单他汀类 酰辅酶A(HMG-CoA)主降LDL-Ch 还原酶 贝特类 抑制乙酰辅酶A羧化主降TG 更多执业药师免费资料点击:www.baitongshiji.com/ 酶 烟酸 依折麦布

脂肪组织细胞内酯酶系统的强抑制剂 减少肠道内胆固醇吸收 主降VLDL-ch 升高HDL-ch最强 广泛 药学专业知识(一)

考点16: 栓剂的常用基质

1.油脂性基质

①可可豆脂(天然):常温下为白色或淡黄色,脆性蜡状固体,无刺激,可塑性好,相对密度为0.990~0.998,熔点30℃~35℃,10℃~20℃时易碎成粉末。多晶型,不稳定。

②半合成或全合成脂肪酸甘油酯

椰油酯(熔点35.7℃~37.9℃)、棕榈酸酯、混合脂肪酸甘油酯

2.水溶性基质

①甘油明胶:常用比例(水:明胶:甘油=10:20:70) ②聚乙二醇(PEG) ③泊洛沙姆

考点17:分散片

1.特点:

适用于要求快速起效的难溶药物、生物利用度低的药物; 不适用于毒副作用大、安全系数较低和易溶于水的药物。

2.分散片可加水分散后口服,也可将分散片含于口中吮服或吞服。

3.与普通片剂相比,质量要求增加: 溶出度测定:难溶药物

分散均匀性:3分钟内崩解完毕(可分散,“散”3分钟)

考点18:口崩片的特点

A.吸收快,生物利用度高; B.服用方便,患者顺应性高; C.胃肠道反应小,副作用低; D.避免了肝脏的首过效应;

更多执业药师免费资料点击:www.baitongshiji.com/ E.口崩片不用水或少水,无需咀嚼。

考点19: 缓释、控释制剂特点 ①减少服药次数,提高患者服药的顺应性 优②使血药浓度平稳,避免或减少峰谷现象,降低毒副作用 点 ③减少用药总剂量,发挥药物的最佳治疗效果 ④部分剂型避免首过效应 缺剂量调节不灵活;价格昂贵;易蓄积 点 考点20:缓释、控制制剂的释药原理

①溶出原理:制成溶解度小的盐或酯、与高分子结合成难溶性盐、控制粒子大小(↑)

②扩散原理:增加黏度(增稠剂,亲水性高分子材料)、包衣、制微囊、不溶性骨架、植入剂、乳剂等。

③溶蚀与扩散、溶出相结合原理:溶蚀性骨架片、亲水性凝胶骨架片 ④渗透压驱动原理

⑤离子交换作用原理:树脂

考点21: 靶向制剂的分类

按靶向原动力可分为:被动靶向制剂、主动靶向制剂、物理化学靶向制剂。 1.被动靶向制剂

①自然吞噬,选择性浓集于病变部位。

②常见的被动靶向制剂:脂质体、微乳、微球、微囊、纳米粒等 ③经静脉注射后在体内的分布首先取决于粒径的大小 <10nm的纳米囊或纳米球可缓慢积集于骨髓; <7μm时一般被肝、脾中巨噬细胞摄取; >7μm的微粒通常被肺截留。

2.主动靶向制剂:修饰和前体 ①修饰的药物载体

修饰性脂质体:长循环脂质体(PEG修饰)、免疫脂质体(抗体修饰)、糖基修饰的脂质体

②前体药物:脑部靶向前体药物、结肠靶向前体药物

3.物理化学靶向制剂

磁性靶向制剂、热敏靶向制剂、pH敏感靶向制剂、栓塞性制剂

考点22:靶向性评价:

更多执业药师免费资料点击:www.baitongshiji.com/ 相对摄取率、靶向效率、峰浓度比

考点23:脂质体的质量要求

脂质体的膜材:磷脂和胆固醇。

1.包封率:通常要求脂质体的药物包封率达80%以上。 2.载药量:表示制剂中的含药量 3.脂质体的稳定性

①物理稳定性:用渗漏率表示

②化学稳定性:磷脂氧化指数<0.2 防止氧化措施:充氮气、添加抗氧剂和金属离子络合剂、直接采用氢化饱和磷脂。

考点24:微囊囊材

1.天然高分子囊材(最常用):明胶、阿拉伯胶、海藻酸盐、壳聚糖 2.半合成高分子囊材(“半仙”)

纤维素类,如CMC-Na、CAP、EC、MC、HPMC 3.合成高分子囊材(“聚合”)

可生物降解:聚乳酸(PLA)、丙交酯乙交酯共聚物(PLGA)

考点25:药物的转运方式

1.被动转运:高→低,不消耗能量,转运速度与膜两侧浓度成正比,不需载体,无饱和现象和竞争抑制现象。

①滤过:通过膜孔,水溶型小分子易通过。

②简单扩散:解离度小、脂溶性大的药物易吸收;药物扩散速度取决于膜两侧药物的浓度梯度、药物的脂水分配系数及药物在膜内扩散速度;大多数药物经此途径转运。

2.载体转运

①主动转运:低→高;消耗能量;需要载体,有饱和现象、竞争抑制现象、结构特异性、部位特异性。

②易化扩散:与主动转运不同之处:高→低,顺浓度梯度;不消耗能量;载体转运的速率大大超过被动扩散

3.膜动转运:通过细胞膜主动变形将药物摄入细胞内或从细胞内释放到细胞外的过程。包括胞吞(胞饮:摄取液体;吞噬:摄取微粒或大分子物质)和胞吐过程。

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