页码(2020) 2019年 2020年 375 375 376 376 376 376 376 376 血药浓度已降至阈血药浓度已降至阈浓度以下时仍残存的药浓度(最小有效浓度)以理效应 下时 仍残存的药理效应 可见这是一类非常对过敏体质者或易复杂的药物反应。 引起过敏反应的药物均应谨慎使用。 而药物剂量和效应一药物效应表现为呈全或无(all or none)变反应性质的变化称为质化规律者称为质反应反应(quantal response)。 (quantal response)。 与激动药并用还可与完全激动药并用拮抗激动药 还可拮抗完全激动药 但因占据受体而拮但因占据受体而拮抗激动药的效应 抗激动药或内源性配体的效应 某些内在活性较弱 少数抬抗药以拮抗(a 377 因此,孕妇应禁用可因此,孕妇用药应特引起畸胎或对胎儿有毒别谨慎,禁用可引起畸胎性的药物,对其他药物也或对胎儿有毒性的药物。 应十分审慎。 添加(四)解离度 377 377 377 378 大多数活性降低,少大多数药物被灭活,数活性增加 少数药物被活化 药-时曲线的下降部分呈曲线 药-时曲线呈曲线 增加:根据半衰期可确定给药间隔时间,通常给药间隔时间约为1个半衰期 氯解磷定 M胆碱受体拮抗药 此段往下“阻断”均改为“拮抗” 不良反应利多卡因的毒性大小与所用药液的浓度有关,增加浓度可相应增加毒性反应。 381 381 碘解磷定 M胆碱受体阻断药 387 388 不良反应利多卡因的毒性大小与所用药液的浓度有关,增加浓度可相应增加毒性反应,且毒性反应来 势凶猛。 苯妥英钠不良反应:可发生皮疹、血小板常见皮疹和发热,偶见严减少、粒细胞缺乏、再生重皮肤反应如剥脱性皮障碍性贫血和肝坏死。 炎、系统性红斑。 三、苯巴比妥、扑米酮 三、苯巴比妥 删除 388 388 2.扑米酮与苯巴比妥相比并无特殊优点,且价格较贵,只用于其他药物不能控制的患者。 2.扑米酮常见不良反应为:中枢神经系统症状为镇静、嗜睡、眩晕、复视及共济失调等;血液系统毒性反应 有白细胞减少、血小板减少以及贫血 等。 390 392 394 399 氨基酸脱羧酶 氟西汀临床应用:强迫症 ,所以又被称为阿司匹林类药物 能促进Na+和H2O的排泄,减少血容量 402 AADC 强迫障碍 删除 能减少肾小管对Na+的重吸收,从而促进Na+和H2O的排泄,减少血容量 HMG-CoA还原酶抑制药药理作用增加:3 .肾脏保护作用他汀类不仅有依赖降低胆固醇的肾保护作用,同时具有抗细胞增殖、抗炎症、免疫抑制、 质疏松等作用,减轻肾损害的程度,从而保护肾功能。 贝特类药物增加:作用机制尚未完全阐明,可能与核受体-过氧化物酶体增殖激活受体(PPAR)有关 香豆素类抗凝血药的药理作用增加:胺碘酮等肝药酶抑制药可增加其凝血作用 406 阿司匹林的作用机阿司匹林的作用机402 406 制及临床应用低剂量制及临床应用低剂量(40~80mg/d)阿司匹林(75~150mg/d)阿司匹林(aspirin)即可抑制血小(aspirin)即可抑制血小板聚集。阿司匹林不可逆板聚集。阿司匹林不可逆的抑制COX-1的活性,从的抑制COX-1的活性,从 而抑制血小板和血管内而抑制血小板和血管内膜TXA2的合成。阿司匹膜TXA2的合成。阿司匹林在较大剂量时也能抑林在较大剂量(300mg)制血管内皮PGI2活性而时也能抑制血管内皮减少PGI2的合成。 COX-1的活性而减少PGI2的合成,抵消部分抗血小板作用。 407 并进入中枢神经系并进入中枢神经系统,这可能是缺乏维生素统,导致神经髓鞘完整性B12引起的神经损害症状受损,这可能是缺乏维生的原因 素B12引起的神经损害症状的原因 407 H1受体拮抗药的药理作用第一条变动大 409 噻托溴铵竞争性且可逆性抑制M3受体 409 好 413 α-葡糖苷酶抑制剂外源性刺激效果较噻托溴铵竞争性阻断M3受体 外源性刺激引起的哮喘效果较好 α-葡糖苷酶抑制剂的药理作用及临床应用的药理作用及临床应用目前临床常用的是阿卡目前临床常用的是阿卡波糖。 414 是一类新型胰岛素增敏剂。临床上常用的药物包括吡格列酮、罗格列酮 416 也能用于厌氧菌引也能用于厌氧菌引波糖和伏格列波糖。 删除 起的口腔感染和肺炎支起的口腔感染和军团菌、原体、肺炎衣原体 肺炎支原体、肺炎衣原体 418 一、喹诺酮类 一、氟喹诺酮类 以下此药均改为氟喹诺酮类 422 (四)干扰蛋白质合成的药物 (四)抑制蛋白合成与功能的药物