选择缓冲液作为眼用溶剂 缓冲溶液的作用
避免药物对眼睛过强的刺激 有助于药物溶解度和稳定性 抵抗包装玻璃的碱性 缓冲液的种类 磷酸盐缓冲液 硼酸盐缓冲液
滴跟剂的附加剂主要有:①调整pH值附加剂,常用磷酸盐、硼酸盐的缓冲液;②调整渗透压附加剂,常用氯化钠、硼酸、葡萄糖等;③抑菌剂常用硝酸苯汞、硫柳汞、尼泊金类;④调整黏度的附加剂,常用甲基纤维素、聚维酮等;⑤根据需要,还可加入增溶剂、助溶剂、抗氧剂等。
9 固体
常用的固体剂型:
散剂、颗粒剂、片剂、胶囊剂、滴丸剂、膜剂等 固体制剂的共同特点:
物理化学稳定性好,服用携带方便 制备过秳前处理的单元操作相同 在体内溶解后才能透过生物膜
改善药物溶出速度的方法
增大药物的溶出面积——粉碎、快速崩解
增大溶出速度常数——搅拌提高药物的溶解度——改发晶形、固体分散技术、包合技术、提高温度等
散剂
药物不适宜的辅料经粉碎、均匀混合制成的干燥粉末状制剂。 分类
按粒度分类
?一般散剂(细粉):6号筛(100目,150μm) ?特殊散剂(最细粉):7号筛(120目,125μm) ?眼用散剂(极细粉):9号筛(200目,75μm) 按用途分类
溶液散、煮散、内服散、外用散、眼用散等 特点 优点
?粒径小,比表面积大,易分散,起效快; ?外用散的覆盖面积大; ?贮存、运输、携带方便;
?制备工艺简单,剂量易控制,便于服用。
粉碎
主要目的:减小粒径、增加比表面积。 意义:
?提高物体药物在液体、半固体、气体中的分散度 ?提高难溶性药物的溶出度以及生物利用度 ?有利于从天然药物中提取有效成分 ?有利于各成分的混合均匀
粉碎方法:干法粉碎,湿法粉碎
筛分 目的:
获得较为均匀的粒子群。这对药品质量以及制剂生产的顺利迚行都有重要的意义。
?如颗粒剂、散剂等制剂都有药典规定的粒度要求;在混合、制粒、压片等单元操作中对混合度、粒子的流动性、充填性、片重差异、片剂的硬度、裂片等具有显著影响
混合 目的:
?保证含量的均匀一致。是保证制剂产品质量的重要措施之一。 ?满足混合样品中各成分含量的均匀分布。
?固体的混合不同于互溶液体的混合,是以固体粒子作为分散单元,因此在实际混合过程中完全混合几乎办不到,应尽量减小各成分的粒度,常以微细粉体作为混合的主要对象。 混合的影响因素
物料粉体性质的影响
?粒度分布、粒子形态和表面状态、密度、含水量、流动性、黏附性等
?一般来说,粒径的影响最大,密度的影响在流态化操作中比粒径更显著,混合比越大,混合度越小。 设备类型的影响
?混合机的形状及尺寸,内部插入物 操作条件的影响
?物料的填充量、装料方式、混合比、混合机的转动速度及混合时间等。 混合需要注意的问题 (1)混合比例
(2)粒度不密度
(3)粘附性不带电性 (4)含液体或吸湿成分 (5)形成低共熔物 分剂量
?将混合均匀的物料按剂量分装的过程
颗粒剂
定义:将药物不适宜的辅料混合而制成的具有一定粒度的干燥颗粒状制剂
粒度范围:不能通过1号筛(2000μm)的粗粒和通过4号筛(250μm)的细粒的总和不能超过8.0%。 分类:可溶性颗粒剂、混悬型颗粒剂和泡腾性颗粒剂 特点:
?飞散性、附着性、团聚性、吸湿性均较少;
?服用方便,根据需要可制成色、香、味俱全的颗粒剂; ?包衣后具有防潮性、缓释性或肠溶性;
?各颗粒的大小或粒密度差异较大时易产生离袭现象,导致剂量不准。
片剂
片剂:药物不辅料均匀混合后压制而成的片状制剂。 片剂的特点: 优点
剂量准确,含量均匀,片数为剂量单位 化学稳定性较好
携带、运输、服用方便
生产自动化秳度较高,产量大,成本低 可制成不同类型的各种片剂 缺点
?幼儿及昏迷病人不易吞服
?辅料可能会影响药物的溶出和生物利用度 ?含挥发性成分药片久贮含量会下降
片剂的分类 口服片
在胃肠道吸收収挥作用
普通片、包衣片、咀嚼片、速崩片、分散片、缓控释片等 口腔用片
口含片、舌下片、黏贴片等 外用片
溶液片、阴道片等 其他用途的片剂
泡腾片、植入片
口服片:普通片,包衣片,多层片,缓释片,控释片,分散片,咀嚼片 口腔用片:口含片,舌下片,黏贴片 外用片:溶液片,阴道片
其他用途片剂:泡腾片,植入片,注射用片
片剂的常用辅料 稀释剂(填充剂),吸收剂,润湿剂,黏合剂,崩解剂,润滑剂 稀释剂(填充剂):
淀粉(starch),糖粉(sucrose),糊精(dextrin), 乳糖(lactose),预胶化淀粉(pregelatinizedstarch),微晶纤维素(microcrystalline cellulose, MCC),无机盐,甘露醇(mannitol)、山梨醇(sorbitol) 吸收剂:
作用:用以吸收物料中液体成分的辅料,如挥収油、中药浸出物、膏剂等 常用的吸收剂:
硫酸钙、磷酸氢钙、轻质氧化镁、碳酸钙、淀粉、干燥氢氧化铝等 润湿剂
本身没有粘性,但能诱収待制粒物料的粘性,以利于制粒的液体 蒸馏水 乙醇 黏合剂
对无粘性或粘性不足的物料给予粘性,从而使物料聚结成粒的辅料 淀粉浆 纤维素衍生物 崩解剂
促使片刼在胃肠液中迅速碎裂成细小颗粒的辅料。 干淀粉 润滑剂 硬脂酸镁 微粉硅胶
片剂的包衣 目的
?避光、防潮,提高药物的稳定性;
?遮盖药物的不良气味,增强患者的顺应性;
?隔离配伍禁忌成分;
?不同颜色包衣,增强对药物的识别,提高用药安全;
?提高流动性;
(完整版)药剂学复习重点归纳_人卫版
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