TGF-β/Smad
TGF-β (转化生长因子β) 是一种多效性、多向性的细胞因子，Smad蛋白是细胞内重要的TGF-β信号传导和调节分子，可将TGF-β信号由胞浆直接传导至细胞核。TGF-β超家族信号转导途径在众多生物系统中对细胞增殖、分化及凋亡，细胞外机制的合成、免疫功能、创伤修复的调节发挥重要作用。TGF-β/Smad信号通路与人类许多疾病相关，如糖尿病肾病、风湿性疾病、骨关节炎、脊柱关节病等。
TGF-β/Smad通路转导过程
TGF-β结合两种受体,TGF-βI型和II型受体(分别为TβRI和TβRII)形成信号通路。TβRII通过磷酸化TβRI，激活TβRI激酶活性。TβRI再磷酸化Smad转录因子，传送胞内信号。Smad蛋白主要有3类：1）受体调节的Smads（R-Smads）：Smad 1，Smad 2，Smad 3，Smad 5，Smad 8。Smad 2和Smad 3参与TGF-β和活化素信号通路，而Smad 1、Smad 5和Smad 8调节BMP信号通路； 2）共调节Smads（Co-smad）： Smad 4和Smad 10；3）抑制性Smads（I-Smads）： Smad 6和Smad 7。Smad 4和R-Smads在细质中形成异质复合物（R-Smad/Co-Smad），转运至细胞核，在转录共激活因子的作用下，调控基因的表达。
TGF-β/Smad信号通路图
按靶点分类： *TGF-β/Smad 名称 SB431542 LDN-193189 LY2157299 LY2109761 SB525334 NG25 SB505124 Pirfenidone GW788388 LY364947 RepSox SD-208 Kartogenin 橙皮素 橙皮素 土木香内酯 *Bcr-Abl 名称 Dasatinib CAS 301836-41-9 1062368-24-4 700874-72-2 700874-71-1 356559-20-1 1315355-93-1 694433-59-5 53179-13-8 452342-67-5 396129-53-6 446859-33-2 627536-09-8 4727-31-5 520-33-2 520-33-2 546-43-0 细胞 无细胞 C2C12细胞 无细胞 无细胞 无细胞 无细胞 无细胞 无细胞 无细胞 靶点 ALK5 ALK2 ALK3 TβRI TβRI TβRII ALK5 TAK1 MAP4K2 ALK4 ALK5 TGF-β ALK5 TGFβR-I TGFβR-1 ALK5 TGF-βRI IC50 94 nM 5 nM 30 nM 56 nM 14.3 nM 149 nM 21.7 nM 129 nM 47 nM 18 nM 59 nM 23 nM 4 nM 48 nM Ki 38 nM 300 nM CAS 302962-49-8 细胞 无细胞 Abl Src c-Kit 靶点 IC50 <1 nM 0.8 nM 79 nM 0.6 μM 0.1 μM 0.1 μM 0.37 nM 1.1 nM 1.5 nM 2.2 nM 5.4 nM 13 nM 79 nM 61 nM 5.8 nM 19 nM 6.6 nM ED50 Imatinib Mesylate (STI571) 220127-57-1 无细胞 v-Abl c-Kit PDGFR Ponatinib (AP24534) 943319-70-8 无细胞 Abl PDGFRα VEGFR2 FGFR1 Src Danusertib (PHA-739358) 827318-97-8 无细胞 Aurora A Aurora B Aurora C Bafetinib (INNO-406) KW-2449 NVP-BHG712 859212-16-1 1000669-72-6 940310-85-0 无细胞 Bcr-Abl Lyn Flt3 EphB4 25 nM
c-Raf c-Src c-Abl PP121 1092788-83-4 PDGFR Hck mTOR VEGFR2 Src Abl DNA-PK DCC-2036 (Rebastinib) GZD824 1020172-07-9 1421783-64-3 Abl1(WT) Abl1(T315I) Bcr-Abl(WT) Bcr-Abl(T315I) GNF-2 GNF-7 778270-11-4 839706-07-9 Bcr-Abl M351T T315I E255 V G250E c-Abl 0.395 μM 1.266 μM 1.667 μM 2 nM 8 nM 10 nM 12 nM 14 nM 18 nM 60 nM 0.8 nM 4 nM 0.34 nM 0.68 nM <5 nM 61 nM 122 nM 136 nM 133 nM *PKC 名称 Enzastaurin (LY317615) Sotrastaurin 星形孢菌素 CAS 170364-57-5 425637-18-9 62996-74-1 细胞 无细胞 无细胞 无细胞 靶点 PKCβ PKCθ PKCα PKCγ PKCη Go 6983 133053-19-7 PKCα PKCβ PKCγ PKCδ GF109203X 133052-90-1 无细胞 PKCα PKCβI PKCβII PKCγ Ro 31-8220 Mesylate 138489-18-6 无细胞 PKC-α PKC-βI PKC-βII PKC-γ PKC-ε Daphnetin 486-35-1 EGFR PKA PKC 盐酸白屈菜红碱 3895-92-9 PKC 2 nM 5 nM 4 nM 7 nM 7 nM 6 nM 10 nM 20 nM 17 nM 16nM 20 nM 5 nM 24 nM 14 nM 27 nM 24 nM 7.67 μM 9.33 μM 25.01 μM 7-18 μM IC50 6 nM 0.22 nM Ki
杨梅苷 佛波醇12-十四酸酯13-乙酸酯 17912-87-7 16561-29-8 PKC *ROCK 名称 Y-27632 dihydrochloride Thiazovivin Fasudil Hydrochloride CAS 129830-38-2 1226056-71-8 105628-07-7 细胞 无细胞 无细胞 ROCK ROCK2 PKA PKG PKC MLCK GSK429286A RKI-1447 KD025 (SLx-2119) 864082-47-3 1342278-01-6 911417-87-3 ROCK1 ROCK2 ROCK1 ROCK2 ROCK2 靶点 ROCK1(p160ROCK) IC50 140 nM 0.5 μM 14 nM 63 nM 14.5 nM 6.2 nM 60 nM 0.33 μM 1.6 μM 1.6 μM 3.3 μM 36 μM 41 nM Ki
小分子抑制剂、激动剂、拮抗剂--TGF-β-Smad - 图文
