去除。
非结合水：指存在于物料表面的润湿水分；粗大毛细管中水分和物料孔隙中水分。此种水分 与物料结合力弱，易于去除。 平衡水分与自由水分：某物料与一定温度、湿度的空气相接触时将会发生排除水分或吸收水分的过程，直到物料表面所产生的蒸气压与空气中的水蒸气分压相等为止，物料中的水分与空气处于动态平衡状态，此时物料中所含的水分称该空气状态下物料的平衡水分。
物料中所含的总水分为自由水分与平衡水分之和，在干燥过程中可以出去的水分只能是自由水分，不能出去平衡水分。
（二）干燥速率与干燥速率曲线
干燥速率是指在单位时间内，在单位干燥面积上被干燥物料中水分的气化量。干燥速率取决于内部扩散和表面气化速率，可用干燥速率曲线来说明。 21.干燥的方法 答：（一）烘干法：指将湿药物摊放在烘盘内，利用热的干燥气流使湿物料水分气化进行干燥的一种方法。常用的有烘箱和烘房。烘箱和烘房适用于各类物料的干燥或干热灭菌，小批量生产。 （二）减压干燥法：指在密闭的容器中抽去空气减压而进行干燥的一种方法。其特点是适用于热敏性物料，或高温下易氧化，或排出的气体有使用价值、有毒害、有燃烧性等物料；干燥的温度低，干燥速度快；减少了物料与空气的接触机会，避免污染或氧化变质；产品呈松脆的海绵状，易于粉碎；挥发性液体可以回收利用。但生产能力小，间歇操作，劳动强度大（三）喷雾干燥法：指将液态物料浓缩至适宜的密度，使雾化成细小雾滴，与一定流速的热气流进行热交换，使水分迅速蒸发，物料干燥成粉末状或颗粒状的方法。特别适用于热敏性物料。产品质量好，能保持原来的色香味，易溶解，含菌量低；喷雾干燥可制得180目以上极细粉，且含水量小于或等于5%。其不足之处是能耗较高，进风温度较低时，热效率只有30%--40%。 （四）沸腾干燥法：。其特点是适用于湿颗粒物料，如片剂、颗粒剂制备过程中湿颗粒的干燥和水丸的干燥；，但热能消耗大，清扫设备麻烦。
（五）冷冻干燥法：指将干燥液体物料冷冻成固体，在低温减压条件下利用冰的升华性能，使物料低温脱水而达到干燥目的的一种方法。其特点是物料在高度真空及低温条件下干燥，故对某些极不耐热物品的干燥很适合，如血浆、血清等生物制品；能避免药品因高温分解变质；干燥制品多孔疏松，易于溶解；含水量低，一般为1%-3%，有利于药品长期贮存。但冷冻干燥需要高度真空与低温，耗能大，成本高。
（六）紫外线干燥 （七）微波干燥法 22.糖浆剂 答：（一）概述：糖浆剂指含有药物、中药提取物或芳香物质的浓蔗糖水溶液。中药糖浆剂一般含糖量应不低于45%。且应在清洁避菌的环境中配制，及时灌装于灭菌的清洁干燥容器中，并在25℃以下避光贮存。糖浆剂可分为：单糖浆、药用糖浆和芳香糖浆。
（二）制备方法：包括热溶法、冷溶法和混合法三种。其制备工艺流程为：浸提—净化—浓缩—配制—滤过—分装—成品。 23.流浸膏剂与浸膏剂 答：（一）流浸膏剂或浸膏剂是指药用适宜的溶剂浸出有效成分，蒸去部分或全部溶剂，并调整浓度至规定标准而制成的两种剂型。浸膏剂分干浸膏剂和稠浸膏剂，干浸膏含水量为5%；稠浸膏一般含水量为15%—20%。流浸膏剂每1ml相当于原中药1g；浸膏剂每1g相当于原中药2—5g。流浸膏至少含20%以上的乙醇，若水为溶剂的流浸膏，其成品中亦需加20%—25%的乙醇做为防腐剂，以利贮存。流浸膏剂一般多用于配制酊剂、合剂、糖浆剂等；浸膏剂一般多用于配制片剂、散剂、胶囊剂、颗粒剂、丸剂等。
（二）质量要求：浸膏剂应符合该制剂含药量规定；应在遮光容器中密闭贮藏。特别是干浸膏剂极易吸湿，应密封，置阴凉处保存。 24.常用的表面活性剂
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答：（一）表面活性剂可分为离子型和非离子型两大类。离子型表面活性剂又可按离子所带电荷的性质分为阳离子型、阴离子型和两性离子型表面活性剂。
（1）阴离子型表面活性剂的特征是其阴离子部分起表面活性作用，即带负电荷，如肥皂类、硫酸化物和磺酸化物。
（2）阳离子型表面活性剂：特点是水溶性大，在酸性与碱性溶液中均较稳定。除具有良好的表面活性作用外，都具有很强的杀菌作用，因此主要用于杀菌与防腐。常用的有氯苄烷铵、溴苄烷铵及氯化十六基吡啶等。
（3）两性离子型表面活性剂：主要有卵磷脂、合成的两性离子型表面活性剂 （4）非离子型表面活性剂：分脂肪酸山梨坦类（商品名为司盘类）、聚山梨酯类（商品名为吐温类）、聚氧乙烯脂肪酸类（卖泽）、聚氧乙烯脂肪醇醚类（苄泽）、聚氧乙烯—聚氧丙烯共聚物 25.表面活性剂的基本性质 答：（一）亲水亲油平衡值（HLB），表面活性剂的HLB值愈高，其亲水性愈强；HLB值越低，其亲油性愈强。不同HLB值的表面活性剂有不同的用途，如增溶剂HLB值的最适范围为15-18以上；去污剂HLB值为13-16.
26.表面活性剂的毒性：一般阳离子型表面活性剂的毒性最大，其次是阴离子型，非离子型毒性最小。表面活性剂用于静脉给药的毒性大于口服，静脉注射类的毒性则更小。 27.真溶液型液体药剂包括溶液剂、芳香水剂、甘油剂、醑剂等机型
28.高分子溶液的制备：多采用溶解法。高分子溶液溶解首先要经过溶胀过程，溶胀又分有限溶胀和无限溶胀过程。
29.絮凝剂与反絮凝剂：混悬剂中如果加入适量的电解质，可使δ电位降低到一定程度，即微粒间的排斥稍低于吸引力，此时微粒成疏松的絮状聚集体，经振摇又可恢复均匀的混悬剂，这个现象叫絮凝，所加如的电解质称为絮凝剂。如加入电解质后δ使电位升高，阻碍微粒之间的碰撞聚集，这个过程为反絮凝。
32.注射用水的制备 答：（一）制备方法：（1）蒸馏法：将净化处理的水先加热至沸腾，使之气化为蒸气，然后将蒸气冷凝成液体。（2）反渗透法：具有耗能低、水质好、设备使用于保养方便等优点。（3）综合法制备注射用水
（二）注射用水的贮存：注射用水的贮存采用不锈钢密闭容器，容器的排气口应装有无菌滤过器。一般在无菌条件下保存，并在12小时内使用。 33.防止主药氧化的附加剂 答：（1）抗氧剂（2）惰性气体：高纯度的N2或CO2（3）金属络合剂：EDTA
34.注射剂的质量控制：注射剂的PH值规定范围，一般应在4—9之间，也可根据具体品种确定，但同以品种的PH允许差异范围不超过±1.0. 35.混悬液型注射剂的质量要求：一般注射剂，混悬颗粒应小于15μm，15—20μm的颗粒不超过10%。供静脉注射用的注射剂，其混悬颗粒应更小，2μm以下的颗粒应占99%。 36.眼用溶液剂的质量要求 答：（一）PH：人体正常泪液的PH值为7.4，正常眼科耐受的PH值为5.0—9.0，PH值为6.0—8.0时无不舒适的感觉，PH小于5.0或大于11.4有明显的刺激，故眼用溶剂的PH应控制在适当的范围。 （二）渗透压值：眼球能适应的渗透压范围相当于浓度为0.6%—1.5%的氯化钠溶液。超过2%就有明显的不适。
37.乳剂型基质：指有水相、油相借乳化剂的作用在一定温度下乳化而成的半固体基质，可分为水包油型（O/W）和油包水型（W/O）。 38.乳化剂基质常用的乳化剂及稳定剂 答：（一）O/W型乳化剂
（1）一价皂 （2）脂肪醇硫酸钠类 （3）聚山梨酯类 （4）聚氧化乙烯醚的衍生物类 （二）W/O型基质
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（1）多价皂 （2）脂肪酸山梨坦类 （3）蜂蜡、胆甾醇等 39.软膏剂的制备方法：分为研合法、熔合法和乳化法。 40.软膏剂的质量检查 答：（1）稠度：一般要求软膏剂常温下插入度在100—300之间，乳膏在200—300之间
（2）水值：软膏基质的吸水能力用水值表示，水值是指在规定温度下100g基质能容纳的最大水量。测定的方法：在一定基质中逐渐加入少量水，研磨至不能吸收水而无水滴渗出。 41.栓剂中药物的吸收途径及其影响因素 答：（一）栓剂中药物吸收的途径：栓剂中药物的吸收通常有两条途径，分别是（1）通过直肠上静脉，经门静脉进入肝脏代谢有由肝胆进入大循环；（2）通过直肠下静脉和肛门静脉，经客内静脉绕过肝脏进入下腔静脉，直接进入大循环其全身作用。
（二）栓剂中药物吸收的影响因素：分别有生物因素、基质因素和药物因素
42.可可豆脂可分为α、β及γ三种晶型。其中α、γ两种晶型不稳定，熔点分别为22℃、18℃；β晶型较稳定，熔点为34℃.
43.栓剂的质量检查（融变时限）：取三粒，在室温放置1小时后，按照《中国药典》融变时限法规定的装置和方法进行。出另有规定外，油脂性基质的栓剂应在30min内全部融化火软化变形，水溶性基质的栓剂应在60min内全部溶解。 44.胶剂的原辅料选择：（一）辅料的选择：加入辅料的目的是矫味矫臭、沉淀杂质、辅助成型。而各种辅料加入的目的也各有差异，其中（1）冰糖：加入冰糖可使胶剂的透明度和硬度增加，并有矫味作用。（2）油类：有花生油、豆油和麻油3种，加油的目的是降低胶的黏度，便于切胶。（3）酒类：矫味矫臭（4）明矾：沉淀胶液中的泥沙杂质（5）阿胶：使黏度增加，易于凝固成型。 45.崩解时限（用于胶囊剂的检查）：取供试品6粒，按照崩解实现的方法检查。硬胶囊剂各粒应在30分钟内、软胶囊剂各粒应在1小时内全部崩解并通过筛网。如有一粒不通过，取供试品6粒复试，均应符合规定。
46.丸剂制备的方法：有泛制法、塑制法和滴制法。
47.水丸对药粉的要求：用于起模的药粉，通常过五号筛，黏性应适中。供加大成型的药粉，应用细粉（过五号筛）或最细粉（过六号筛）
48.水丸的制备流程：原料的准备→起模→成型→盖面→干选丸燥→→质量检查→包装 49.蜂蜜的炼制
答：蜂蜜的炼制是指蜂蜜加热熬炼至一定程度的操作。炼制的目的是除去杂质、降低水分含量、破坏酶类、杀死微生物。根据炼制程度的不同，可分为嫩蜜、中蜜和老蜜三种规格。其中，（1）嫩蜜：炼蜜温度达105～115℃，含水量在18%～20%，相对密度为1.34，色泽无明显变化，略有黏性，适用于含淀粉、粘液质、糖类及脂肪较多的药物。（2）中蜜（炼蜜）：炼蜜温度达116～118℃，含水量在14%～16%，相对密度为1.37，呈浅红色，炼蜜时表面翻腾着均匀的黄色而有光泽的细泡（俗称\鱼眼泡\），手捻有黏性，两指分开指间无长白丝出现，适用于黏性中等的药粉制丸。（3）老蜜：炼蜜温度达119～122℃，含水量＜10%，相对密度为1.40，呈红棕色，炼制时表面出现较大的红棕色气泡（俗称\牛眼泡\），黏 性强，手指捻之较黏，两指分开有白色长丝（俗称\打白丝\），滴入冷水呈球形而不散，多用于黏性差的矿物药或富含纤维的药粉制丸。 50.影响滴丸成型的因素（多选） 答：（1）药物在基质中的分散状态（2）丸重（3）成丸（4）圆整度
51.溶散时限：小蜜丸、水蜜丸和水丸在溶散时限检查时应在1小时内全部溶散；浓缩丸和糊丸应在2小时内全部溶散。滴丸应在30分钟内溶散，包衣滴丸应在1小时内溶散。 52.颗粒剂辅料的用量应根据清膏的相对密度、黏性强弱适当调整，一般清膏、糖分、糊精的比例为1：3：1，也可单用糖粉为辅料，辅料总用量一般不宜超过清膏量的5倍。若采取干膏细粉制粒，辅料的用量一般不超过其重量的2倍。
53.中药片剂的类型：提纯片、全粉末片、全浸膏片、半浸膏片。 54.湿法制颗粒压片的辅料
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答：（1）稀释剂与吸收剂
稀释剂适用于主药剂量小于0.1g，或含浸膏量多，或浸膏黏性太大而制片成型困难者。吸收剂适用于原料药中含有较多挥发油、脂肪油或其他液体，而需制片者。
1.淀粉：不溶于冷水和乙醇，在水中加热到62～72℃可糊化，是片剂最常用的稀释剂、吸收剂和崩解剂。以玉米淀粉最为常用，马铃薯淀粉亦可选用。 2.糊精：常与淀粉配合用作填充剂，兼有黏合作用。
3.可压性淀粉：又称预胶化淀粉，适于粉末直接压片，但应控制硬脂酸镁的用量在0.5%以内，以免发生软化作用。
4.糖粉：是片剂优良的稀释剂，兼有矫味和黏合作用，多用于口含片、咀嚼片及纤维性或质地疏松的中药制片。
5.乳糖：是优良的填充剂，尤其适用于引湿性药物。但国内本品量少价高，现多用淀汾、糊精、糖粉（7：1：1）混合物替代。喷雾干燥乳糖可选作粉末直接压片辅料。
6.甘露醇：是咀嚼片、口含片的主要稀释剂和矫味剂。山梨醇可压性好，亦可作为咀嚼片的填充剂和黏合剂。
7.硫酸钙二水物：常作为稀释剂和挥发油的吸收剂。
8.磷酸氢钙：具有良好的稳定性和流动性。磷酸钙与其性状相似，两者均为中药浸出物、油类及含油浸膏的良好吸收剂，并有减轻药物引湿性的作用。 （2）润湿剂与黏合剂 润湿剂系指本身无黏性，但能润湿并诱发药粉黏性的液体。适用于具有一定黏性的药料制粒压片。黏合剂系指本身具有黏性，能增加药粉间的黏合作用，以利于制粒和压片的辅料。适用于没有黏性或黏性不足的药料制粒压片。
1.水：水为润湿剂，一般多用蒸馏水或去离子水。转自学易网 www.studyez.com
2.乙醇：凡药物具有黏性，但遇水后黏性过强而不易制粒；或遇水受热易变质；或药物易溶于水难以制粒；或干燥后颗粒过硬，影响片剂质量者，均宜采用不同浓度的乙醇作为润湿剂。乙醇浓度为30%～70%或更浓，应视药物和赋形剂的性质及气温高低而定。
3.淀粉浆（糊）：为最常用的黏合剂，使用浓度为5%～30%，以10%最为常用。 4.糊精：主要作为干燥黏合剂，但纤维性大及弹性强的中药制片不很适用。
5.糖浆：适用于纤维性强、弹性大以及质地疏松的中药制片。使用浓度多为50%～70%，常与淀粉浆或胶浆混合使用。 6.胶浆类：多用于可压性差的松散性药物或作为硬度要求大的口含片的黏合剂。多功能辅料聚维酮（PVP），其水溶液尤适用于咀嚼片黏合剂；其干粉 为直接压片的干燥黏合剂，能增加疏水性药物的亲水性，有利片剂崩解；其无水乙醇溶液可用于泡腾片的酸、碱粉末混合制粒，不会发生酸、碱反应；其乙醇溶液适 用于对湿热敏感的药物制粒；而5%～10%PVP水溶液是喷雾干燥制粒时的良好黏合剂。
7.微晶纤维素：可作黏合剂、崩解剂、助流剂和稀释剂，可用于粉末直接压片。
8.纤维素衍生物：羧甲基纤维素钠（CMC.Na）、羟丙基甲基纤维素（HPMC）和低取代羟丙基纤维素（L-HPC）均可作黏合剂，且都兼有崩解作用。乙基纤维素不溶于水，其醇液可用作对水敏感药物的黏合剂，亦可作缓释制剂的辅料。 （3）片剂常用崩解剂
1.干燥淀粉：是最常用的崩解剂。用量一般为干颗粒的5%～20%，用前100℃干燥使含水量低于8%.
2.羧甲基淀粉钠（CMS－Na）：具有良好的流动性和可压性；吸水后体积可膨胀200～300倍，是优良的崩解剂；亦可作为直接压片的干燥黏合剂；适用于可溶性和不溶性药物。
3.低取代羟丙基纤维素（L-HPC）：吸水性强，吸水膨胀度达500%～700%，崩解作用好。 4.泡腾崩解剂：为碳酸氢钠与酒石酸或枸橼酸组成的崩解剂，遇水产生二氧化碳气体而使片剂崩解。本品可用于溶液片、外用避孕片等。
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5.表面活性剂：为崩解辅助剂，能增加药物的润湿性，促进水分向片内渗透，而加速疏水性或不溶性药物片剂崩解。 （3）润滑剂
压片前必须加入的能增加颗粒（或粉末）流动性，减少颗粒（或粉末）与冲模内摩擦力，具有润滑作用的物料称为润滑剂。润滑剂的作用：①助流性。用以 降低颗粒间摩擦力，增加颗粒的流动性，保证片重恒定。②抗黏着性。减轻压片物料对冲模表面的黏附性，使片剂光洁。③润滑性。降低颗粒或片剂与冲模间摩擦 力，易于出片，减少冲模磨损。常用的润滑剂有：
1.硬脂酸镁：润滑性强，附着性好，抗黏着性亦好，但助流性差。适用于易吸湿的颗粒。 2.滑石粉：助流性、抗黏着性良好，润滑性及附着性较差。
3.聚乙二醇（PEG）：为水溶性润滑剂，适用于溶液片或泡腾片，用量为1%～4%. 4.月桂醇硫酸镁（钠）：具有良好润滑作用，并可改善片剂的崩解和药物的溶出。
5.微粉硅胶（白炭黑）：具有强亲水性，有良好的流动性、可压性、附着性。为粉末直接压片优良的助流剂、润滑剂、抗黏附剂、吸收剂。用量为0.15%～3%。
55.压片时可能发生的问题：松片、粘冲、裂片、变色或表面有斑点、引湿受潮 答：包衣分类：薄膜衣、糖衣、肠溶衣
56.气雾剂的组成：气雾剂由药物与附加剂、抛射剂、耐压容器和阀门系统四部分组成。 57.膜剂的优点：（1）制备工艺简单（2）药物含量准确、质量稳定、疗效好（3）使用方便（4）采用不同的成膜材料可制成不同释药速度的膜剂（5）多层复方膜剂可避免药物间的配伍禁忌和分析上药物成分的互相干扰（6）膜剂成膜材料少，可节约辅料和包装材料（7）重量轻、体积小，便于携带、运输和贮存。其缺点是不适用于剂量较大的药物。 58.缓释制剂的主要特点：（1）减少服药次数、减少用药总剂量（2）保持平稳的血药浓度、避免峰谷现象
59.何谓加速实验法：指在加速条件下进行的试验，其实验步骤是取试品要求3批按市售包装，在温度40℃±2℃、相对湿度75%±5%的条件下放置6各月。试验期间在第一个月、第二个月、第三个月、第六个月分别取样一次进行稳定性考查。其实验结果可在药品注册申请时作为初步稳定性试验资料。
60.药物动力学模型参数：速度常数、表观分布容积、清除率 61.物理的配伍变化的情况 答：（一）溶解度的改变：温度改变、药渣改变、盐析作用、増溶作用、改变溶剂 （二）吸湿、潮解、液化与结块：吸湿与潮解、液化、结块 （三）粒径或分散状态的改变
62.药剂在体内发生的配伍变化：药物制剂在体内发生的配伍变化，主要表现在体内吸收部位及分布、代谢与排泄过程所发生的协同作用、拮抗作用或毒副作用。 包合技术
包合技术系指将药物分子包嵌于另一分子的分子空腔内形成包合物的技术。包合物由主、客分子组成，主分子具有较大的空腔结构，足以将客分子容纳在空腔内形成分子胶囊。目前常用的包合材料是环糊精及其衍生物。
1.β－环糊精包合物的作用：增加药物稳定性；增加药物溶解度；液体药物粉末化；减少刺激性，降低毒副作用，掩盖不适合气味；调节释药速度。
2.包合技术常用的方法：有饱和水溶液法、研磨法、冷冻干澡法、喷雾干燥法。 3.包合物的验证：有X射线衍射法、热分析法、薄层色谱法。
利用天然的或合成的高分子材料作为囊膜（或称为囊材），将固体或液体药物（又称为囊心物）包裹成微小胶囊的过程，简称微囊化。药物微囊化后可提高 稳定性，掩盖不良嗅味，降低在胃肠道中的副作用，减少复方配伍禁忌，缓释或控释药物，改进某些药物物理特性（如流动性、可压性），以及可将液体药物制成固 体制剂。常根据需要将微囊进一步制成散剂、胶囊剂、片剂、软膏剂、注射剂及缓释制剂、控释制剂等。微型包囊的方法可分为物理化学法、化学法、物理机械法3 类：
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中药药剂学复习参考资料1
