细辛药用部位的演变及用法用量概况
摘要: 目的 探析细辛药用部位的演变及用法用量的关系。方法 梳理历代文献,并分析细辛在不同年代的药用部位,结合细辛不同部位的成分的含量测定及细辛不同年代的临床应用、用法用量。结果 细辛的根、根茎、叶都有一定的治疗作用,作为中药材,应该按照现行的《中国药典》的规定,药用部位为根及根茎,用法用量方面,水煎服应划出一个范围,不可拘泥“辛不过钱”之说,采用合理的煎煮方法,剂量根据患者差异可适当调整,外用适量即可。结论 细辛药用部位具有多种药理作用,在医疗方面表现出良好的应用前景。 关键词:细辛;药用部位;用法用量
Abstract: Objective To explore the evolution of medicinal parts of asarum maxim and the relationship between its usage and dosage. Methods the medical parts of asarum arasarum in different ages were analyzed, and the clinical application, usage and dosage of asarum arasarum in different ages were analyzed. Results asarum root, rhizome, leaves has certain treatment function, as a traditional Chinese medicinal materials, should be in accordance with the provisions of the current ,Chinese pharmacopoeia medicinal part as the root and rhizome, usage and dosage, water
decoction should draw a range, not constrained \decocting methods, allowing doses of more than 3g, external use in
moderation.Conclusion asarum asarum has many pharmacological effects and has good application prospect in medical treatment. Key words: Asarum; Medicinal parts; Usage.
细辛为马兜铃科植物北细辛[Asarum hetero-tropoides Fr.Schmidt var. mandshu ricum ( Maxim. ) Kitag.]、汉城细辛(Aarum sieboldii Miq. var. seoulense Nakai )或华细辛(Asarum sieboldii Miq.)的干燥根和根茎。前二种习称“辽细辛”[1]。味辛、性温, 具有祛风散寒、通窍止痛、温肺化饮的功效。当代医家注意到服用过量细辛可致肾脏中毒。故有关细辛的药用部位,临床用法用量一直是药学研究学者及临床医生有争议的话题。有鉴于此,笔者查阅大量文献,对细辛的药用部位及用法用量给予总结,便于临床医生更加合理安全的用好传统中药细辛。 1.细辛的用药部位
细辛最早记载于《神农本草经》,列为上品。长期以来,历代学者对细辛的药用部位进行了深入系统的研究,取得了可观的研究结果。细辛药用部位的变迁主要经历了用全草、用根及根茎的过程。1950年以前,细辛一直沿用历代本草的用药部位,有“去头节”,“去头土”,“拣去双叶”的经验总结,即细辛用根入药。1950年以后,为便于鉴别,药店在收购细辛时要求送来全草,经鉴定后,除去地上部分取其根部入药。随后,由于资源渐少,难以满足临床需要,人们便逐渐将细辛地上部分也作为细辛一起入药,细辛的药用部位就演变了全草入药。如第1~7版全国高等中医药院校《中药学》教材、《中华本草》和第1~7版《中华人民共和国药典》简称《中国药典》等均记载细辛用“全草”。 [2] [3]。另外,众多的药学研究者也做了大量实验研究,蔡氏等[4]在1997年用气相色谱-质谱-计算机联用技术测定了北细辛根及根茎在不同生长年限、不同采集时间及不同样品中挥发油的总含量。其结论是:4 年生长以上的北细辛根及根茎可作药用;最佳采收期为 4~5 月和 9 月;夏氏等[5]对北细辛不同药用部位的质量进行了分析。测定的结果表明:根及根茎中含挥发油最高,为全草的 1.79 倍,而地上部分挥发油含量较低,为全草的 0.25 倍,细辛之“根茎”是可用部位。不同的部位,有效成分的含量
也相差甚远。《中国药典》1977年版、1985年版、1990年版、1995年版和2000年版皆规定辽细辛、华细辛的药用部位为干燥全草等[6]。直到2005年第8版《中国药典》才明确规定细辛用“根及根茎”,从而结束了长达半个世纪细辛用全草的历史[1]。
2.化学成分及药理作用 2.1.化学成分
宿艳萍等[7]通过分析对比不同批次细辛全草、根与根茎、茎和叶的挥发油含量,探讨其地上部分的利用价值。其中6批细辛全草挥发油平均含量为
2.51%(ml/g),根及根茎的挥发油平均含量为3.12%(ml/g),茎和叶的挥发油平均含量为0.34%(ml/g)。侯帅红等[8]通过高效液相色谱法,优化色谱条件,测定细辛不同批次、不同药用部位马兜铃酸的含量,检测结果显示不同批次细辛药材中地上部分均测出马兜铃酸,地下部分未能测出。细辛的地上部分含有的马兜铃酸的浓度明显高于地下,最高相差 40倍。姚诗琪等[9]对北细辛不同药用部位的黄樟醚含量进行了测定,北细辛属辽细辛的一种,主要有效成分是以甲基丁香酚、黄樟醚为主的挥发性成分,不仅具有药用价值,同时还对镰刀菌、黄曲霉菌、黑霉菌等多种真菌具有抑制作用,甲基丁香酚、黄樟醚的代谢产物具有致癌和对呼吸中枢的抑制作用,有较强的毒副作用,二者既是细辛的有效成分,同时也是毒性成分。但含量较低,水煎毒性降低。通过实验测定结果可知,黄樟醚在地上茎叶部分含量低于地下根部,表明北细辛中黄樟醚成分主要存在于地下根部。吴一波[10]等,利用HPLC测定细辛不同药用部位及其制剂中马兜铃酸A含量,由实验可知,细辛根及根茎中马兜铃酸A含量并不是最低,甚至有高于全草中马兜铃酸A含量的情况,这和吴艳蓉等得到的结论一致,但和倪美华等得到的结论相反。而且不同地方购买的细辛中马兜铃酸A的含量也存在一定差异。徐玫等[11]测定不同种类、不同产地的细辛根茎、叶柄、叶中马兜铃酸及挥发油含量。结论:按细辛部位,挥发油含量根茎﹥叶﹥叶柄,马兜铃酸含量根茎﹤叶柄﹤叶。细辛中的有效成分主要是挥发油。谢昭明等[12]考察了细辛不同部位应用的合理性。方法:用高效液相测定细辛不同部位马兜铃酸A的含量。结果:细辛药材根及根茎中不含马兜铃酸A或含量极低,叶中均含马兜铃酸A,含量稍高 。 2.2.药理作用
2.2.1解热镇静及抗炎镇痛作用 现代药理学研究表明,细辛含有挥发油成分,表明细辛具有解热镇静抗炎镇痛作用,能够抑制中枢神经系统,达到局部麻醉的作用。具有较强的清除超氧自由基的能力,起到抗炎镇痛的作用。张彦[13]等比较北细辛、汉城细辛、华细辛的煎剂、散剂、95%乙醇提取物和挥发油部分镇痛作用。采用醋酸扭体法、热板法观察其镇痛作用。结果:3种细辛的散剂、煎剂,95%乙醇提取物和挥发油部分均能明显降低小鼠的扭体次数,提高小鼠痛阈值,从起效量看煎剂<散剂< 95%乙醇提取物<挥发油部分。
2.2.2对心血管作用 细辛醇提取物能够改善心源性休克和心肌收缩力增强心肌缺血和抗心律失常作用;细辛能够双向调节血压,其中水溶性物质能够升高血压,挥发油物质降血压[14];细辛所含活性成分能够降低血小板的活性,抑制血小板的聚集;能够舒张血管,改善组织血液。
2.2.3 解痉平喘及祛痰镇咳作用 细辛中挥发油的成分,能够舒缓平滑肌,减轻哮喘的症状发作的严重程度,能够松弛动物模型气管[15]。
2.2.4 抑菌及抗病毒的作用 细辛醇浸剂对多种真菌、杆菌等都有抑菌作用,其中抗菌的主要活性成分是黄樟醚,能够破坏菌株细胞膜选择通透性,从而达到抗
菌效果,抑菌作用可通过多种有效成分协同发挥药效[15]。
2.2.5 其他 细辛能够抗衰老,避免有害物质对组织结构和功能的破坏;细辛其中挥发油成分,有显著的抗惊厥的作用可用于癫痫发作;并能够提高机体代谢功能,增强脂质代谢和升高血糖作用。 3.临床用量
刘俊杰[16]等对细辛用量之争及其使用策略也进行了论述,并得出结论,由于细辛的治病效果显著,首先需要明确的是细辛是有毒的,而非《神农本草经》所言之久服轻身长年。其次,在实际临床应用细辛过程中,与临床医生最为相关的是剂型的合理选用、剂量的严格把控以及久煎的煎煮方式。当细辛以散剂使用时,需遵循“辛不过钱”论。依现行《中华人民共和国药典》所规定的单剂不超过3g,方可保证安全。而作汤剂服用时,由于患者的体质差异,病情长短及轻重等多种因素影响,细辛用量可不拘泥于一钱。另外,处方完毕,嘱咐病人久煎也是必不可少的,煎煮时间至少在 30min 以上,同时避免超过 120min,以免有效成分消失 。 4.结论
《神农本草经》中记录的细辛为上品,“久服明目利九窍, 轻身长年。”本草纲目中记载“治口舌生疮, 大便燥结, 起目中倒睫, 散浮热[15]。”现代临床用于头痛、风寒感冒、各种炎症、对局麻、抗惊厥也有一定疗效。细辛作为中药材,应该按照现行的《中国药典》的规定不宜超过3g,细辛药用部位为根及根茎。细辛茎叶中的挥发油成分是不应废弃的资源,有综合开发利用的必要。为减少浪费,可以作为另外的中药,如可以叫细辛草,以便区别于中药细辛。在用法用量方面,水煎服可不必拘泥“辛不过钱”之说,根据患者体质差异而定剂量,允许剂量超过3g,外用适量即可。细辛挥发油是有效成分。根据检测,北细辛中黄樟醚成分主要存在于地下根部,细辛根茎的挥发油含量最高。其中所含的挥发油随着煎煮时间的延长而挥、发,其中黄樟醚成分主要存在于地下根部,细辛根茎的挥发油含量最高。其有毒,可致癌。应在合理范围内适当延长煎煮时间,降低黄樟醚的含量,减少细辛的毒性,并利于有效成分细辛脂素的溶出,为临床应用细辛汤剂时合理应用提供了可靠的理论依据。 参考文献
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