注射用重酒石酸长春瑞滨
注射用重酒石酸长春瑞滨(Vinorelbine Bitartrate for Injection) (泰宾、艾克宁)
本品主要成份为重酒石酸长春瑞滨,其化学名为:3,,4,-二去氢-4,-去氧-8,-去甲长春花碱二酒石酸盐。
本品为白色或类白色的疏松块状物;无臭;具有引湿性;在空气中或遇光、遇热易变质。 【药理毒理】
长春瑞滨(NVB)是一半合成的长春花生物碱,其作用机理与长春花碱(VLB)和长春新碱(VCR)基本相同,主要通过阻滞细胞有丝分裂过程中的微管形成,使细胞分裂停止于有丝分裂中期,为细胞周期特异性药物。
本品对神经细胞的微管影响较小,故神经毒性较低。 【药代动力学】
单独静脉注射本品30mg/m2,其代谢属三室模型。最高血药浓度为1088ng/ml,血清半衰期为21小时,分布容积高达43L。本品的组织吸收迅速,并广泛分布于组织中,组织与血的比率为20:80。在肝脏的浓度最高,其次为肺、脾、淋巴器官和股骨,几乎不透过脑组织。其在组织中浓度明显高于VCR,在肺内差别最大,而在脂肪和胃肠道组织中仅有微小差异。本品的代谢主要发生在细胞外,大部分的代谢物通过胆道由粪便排出,并且持续3-5周,仅10%-15%随尿排泄,持续3-5天。 【适应症】
临床用于非小细胞肺癌、转移性乳腺癌、晚期卵巢癌、恶性淋巴瘤等。
【用法用量】
静脉输注,单药治疗用量为每次25-30 mg/m2,药物必须溶于生
理盐水(125ml),并在短时间内(15-20分钟)输完,其后沿此静脉输入等量生理盐水以冲洗血管。分别在第1、8天各给药一次,21天为一周期,2-3周期为一疗程。本品可单用或联合化疗。联合用药剂量和给药时间随化疗方案而有所不同。 【不良反应】
1、剂量限制性毒性为骨髓抑制,表现在粒细胞减少,贫血,偶见血小板降低。
2、其它常见不良反应为恶心、呕吐、脱发。
3、注射静脉出现不同程度的刺激反应,有时可发生静脉炎。 4、神经毒性较VCR轻,周围神经毒性一般限于深腱反射消失,感觉异常少见,长期治疗可出现下肢无力。
5、植物神经毒性主要表现为小肠麻痹引起的便泌,麻痹性肠梗阻罕见。
6、偶见有心律失常、呼吸困难、支气管痉挛、肝功能受损等。 妊娠期、哺乳期患者及严重 肝功能不全者禁用。 【注意事项】
1、肝功能不全时应减少用药剂量。 2、肾功能不全者应慎用。
3、治疗必须在严密的血液学监测下进行,每次用药前均须检查外周血象。当粒细胞<3000/mm3时,应停药至血象恢复正常。 4、治疗操作时应避免药液污染眼球及其他部位导致溃疡,一遇污染,应
立即用水进行冲洗。
5、本品必须严格地经静脉给药。静注药外漏可引起局部皮肤反应,甚至出现坏死,一旦药液外漏,应立即停注,局部处理。 6、在进行包括肝脏的放疗时,忌用本品。 【孕妇及哺乳期妇女用药】 妊娠及哺乳期妇女禁用。
【儿童用药】 【老年患者用药】 【药物相互作用】 尚不明确。 【药物过量】
10mg(以C45H54N4O8计) 【*****CCRB、TB、AKN】 前一页 后一页 首页