新疆医科大学《药剂学》教案 教案首页
编 号: 课程名称 主讲教师 专业职称 章节名称 药剂学 王玲 专 业 计划时数 讲师 第十章 表面活性剂 药学 班 级 专业层次 编写时间 使用时间 2008-1 2学时 本科 2011年8月 2011年9月 教学目的:通过介绍表面活性剂的有关知识,学习表面活性剂的概念种类、性质应用等 教学要求: 教学目的 1、掌握表面活性剂的概念、基本结构和种类。 与 要 求 2、掌握表面活性剂的基本性质与应用。 3、熟悉表面活性剂的生物学性质。 4、了解表面现象、表面张力产生机理。 重点:离子表面活性剂、非离子表面活性剂结构特点、特性;胶束、CMC的概重点与难点 念;HLB值的计算;表面活性剂的增溶作用及其应用。 难点:表面活性剂的增溶作用及其应用。 教学内容 讲述新剂型中使用的特殊表面活性剂 更新情况 教学方法:讨论式、交互式及“问题式”教学方法 教学内容:表面活性剂的概述、表面活性剂的分类及特点、应用。 教学方法 与 组 织 教学组织:总结上节课内容5分钟,表面活性剂的概述讲授45分钟;表面活性剂的分类讲授40分钟,小结10分钟。 教学手段 自制电子讲义,以板书与多媒体相结合方式讲解。 教 材:普通高等教育“十一五”国家级重点教材《药剂学》(第七版),教材和 参考《药剂学》(屠锡德 2002年第三版)、《现代药剂学》(平其能 2001参考书 年7月第一版) 集体备课时间:2009年5月22号 主持:李岩 主讲:滕亮 副教授 其讨论结果:1、 结合例题讲解混合HLB值的计算。 2、 注意结合乳剂、混悬剂有关知识点讲解表面活性剂的用途。 集体备课 教研室 审查意见 教研室主任签字:
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新疆医科大学《药剂学》教案 教学目的:通过介绍表面活性剂的有关知识,学习表面活性剂的概念种类、性质应用。 教学要求:
1、掌握表面活性剂的概念、基本结构和种类。 2、掌握表面活性剂的基本性质与应用。 3、熟悉表面活性剂的生物学性质。 4、了解表面现象、表面张力产生机理。
第十章 表面活性剂
§1 概述
一、表面活性剂的概念
1、表面张力:一种液体收缩性表面力,借以使其倾向于呈球形及显出最小可能的表面积。
2、表面活性剂(surfactant, surface active agent):是指那些具有很强表面活性、能使液体的表面张力显著下降的物质,还具有增溶、乳化、去污、消泡、润湿、杀菌等应用性质。 二、表面活性剂的结构特征
表面活性剂=非极性烃链(8个碳原子以上)+几个极性基团(解离的离子基团或
非解离的亲水基团)
三、表面活性剂的吸附性
1、在溶液中的正吸附:表面活性剂在溶液表面层的聚集现象。亲水基向外,疏
水基向内,改变溶液表面性质。
2、在固体表面的吸附:降低表面张力的吸附称之为正吸附.
极性固体+离子表活 低浓度,单分子层,疏水链向外;高浓度,双层吸附,温
度升高,吸附量减少。
非极性固体 单分子层,亲水链向外,浓度增加,吸附量不增加。 非离子表活 吸附量随温度升高而增加,单分子层转变为多分子层。 §2表面活性剂的分类
类别 代表物 组成 性质 应用 2
新疆医科大学《药剂学》教案 肥皂类 高级脂肪酸盐(RCOO-)nMn+;C11~17 可分为碱金属皂(钾皂)、碱土金属皂(单硬脂酸铝、硬脂酸钙)、有机胺皂(三乙醇胺)。易被酸破坏,碱金属皂易被钙、镁盐破坏,电解质可使之盐析。 硫酸化物 阴离子表面活性剂 磺酸化物 脂肪族磺酸化物、 烷基芳基磺酸化物、烷基萘磺酸化物 R·SO3M 阳离又称阳性皂、季铵化子表合物 面活性剂 卵磷脂 两性离子表面活性剂 氨基酸型(合成) 羧酸盐+胺盐 (R·NH2·CH2CH2·COO) 甜菜碱型 (合成) 羧酸盐+季铵盐 (R·N·(CH3)2CH2·COO) +-+--+良好的乳化性与分散油的能力,多用于外用制剂。 硫酸化油、高级脂肪醇硫酸酯 R·O·SO3M;C12~18 -+1硫酸化蓖麻油(土耳其红油),无刺激的去污剂、润湿剂2十二烷基硫酸钠(SDS、SLS)、十六烷基硫酸钠(鲸蜡醇硫酸钠)、十八烷基硫酸钠(硬脂醇硫酸钠),稳定、强乳化性,+阳离子药物↓,对粘膜有刺激性。 二辛基琥珀酸磺酸化钠(阿洛索—OT)、二己基琥珀酸磺酸化钠、十二烷基苯磺酸钠、胆酸盐类(肝胆酸钠、牛黄胆酸钠) 1洗涤皮肤,增溶挥发油、水不溶的杀菌剂2外用软膏的乳化剂,固体制剂的润湿剂与增溶剂 十二烷基苯磺酸钠为洗涤剂;胆酸盐类常用作胃肠道脂肪乳的乳化剂和单甘酯的增溶剂 五价氮原子 水溶性好,稳定,良好的表面活性作用、杀菌作用;苯扎氯铵(洁尔灭)、苯扎溴铵(新洁尔灭) 杀菌剂 包括各种甘油磷脂;豆磷脂、蛋磷脂 使用性能与各组分比例有关,磷脂酰胆碱↑O/W;肌醇磷脂↑W/O;不稳定(热、酸、碱酯酶);不溶于水,溶于乙醚、氯仿、石油醚 等电点(微酸)时亲水性减弱并可能↓ 用于制备注射用乳剂、脂质微粒 (天然) Tego 杀菌力强、毒性小 在酸、碱、中性液中溶解 注:碱性液中为阴离子表活,起泡、去污 酸性液中为阳离子表活,杀菌 咪唑啉型,阳离子部分为咪唑啉环,毒性、刺激性极低。 W/O辅助乳化剂 O/W乳化剂、分散剂,高脂肪酸时可为阻滞剂 W/O乳化剂,脂肪酸甘油脂 蔗糖脂肪酸酯 脂肪酸山梨坦非离子表面活性剂 聚氧乙烯脂肪酸酯(卖泽) (spans) 单甘酯、二甘酯 多元醇,单、二、三、多酯 失水山梨醇脂肪酸酯 不溶于水,易水解,表面活性弱,HLB3—4 不溶于水,易水解,室温稳定,HLB 5—13,高温下焦化,酸、碱、酶作用水解 不溶于水,易水解,HLB 1.8—3.8 spans20or40+Tween O/W Spans60or65+Tween W/O 聚山梨酯(Tweens) 聚氧乙烯失水山梨醇脂肪酸酯 溶于水,对热稳定,酸、碱、酶作用易水解,增溶剂、乳化剂、分散低浓度时成胶束,增溶不受pH影响 剂、润湿剂 O/W乳化剂 聚乙二醇+长链脂肪酸 较强水溶性,乳化能力强,如聚氧乙烯40硬脂酸酯 聚氧乙烯脂肪醇醚(苄聚乙二醇+脂肪醇 泽) 聚氧乙烯—聚氧丙烯HO(CH)-(CHO)-(CHO)H 24a36b24a共聚物(泊洛沙姆) 苄泽30、35;西土马哥;平平加O;埃摩尔佛 增溶剂、O/W乳化剂 聚氧乙烯↑,亲水性↑;聚氧丙烯↑,亲油性↑泊洛沙姆188,静脉乳乳化、润湿、分散、起泡、消泡,增溶能力弱 乳化剂 3
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编 号: 课程名称 主讲教师 专业职称 章节名称 药剂学 王玲 专 业 计划时数 讲师 第十章 表面活性剂
药学
班 级 专业层次 编写时间 使用时间
2008-1 2学时 本科 2011年8月 2011年 9月 教学目的:通过介绍表面活性剂的有关知识,学习表面活性剂的概念种类、性质应用等 教学要求: 教学目的 1、掌握表面活性剂的概念、基本结构和种类。 与 要 求 2、掌握表面活性剂的基本性质与应用。 3、熟悉表面活性剂的生物学性质。 4、了解表面现象、表面张力产生机理。 重点与难点 重点:表面活性剂的增溶作用及其应用。 难点:表面活性剂的增溶作用及其应用。 教学内容 采用图表法讲解重点 更新情况 教学方法:“问题式”教学方法 :表面活性剂的基本性质和应用;表面活性剂的生物学性质。 教学方法 教学内容 与 组 织 教学组织:总结上节课内容5分钟,表面活性剂的基本特性及应用55分钟;表面活性剂的生物学性质讲授30分钟,小结10分钟。 教学手段 自制电子讲义,以板书与多媒体相结合方式讲解。 教 材:普通高等教育“十一五”国家级重点教材《药剂学》(第七版),教材和 参考《药剂学》(屠锡德 2002年第三版)、《现代药剂学》(平其能 2001参考书 年7月第一版) 集体备课时间:2009年5月22号 主持:李岩 主讲:滕亮 副教授 其讨论结果:1、 结合例题讲解混合HLB值的计算。 2、 注意结合乳剂、混悬剂有关知识点讲解表面活性剂的用途。 集体备课 教研室 审查意见 教研室主任签字:
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新疆医科大学《药剂学》教案 §3基本性质与应用 一、表面活性剂胶束
表面老化:表面活性剂溶液从开始发生表面吸
附到取得恒定表面过剩浓度或稳定表面张力的时间和程度。
凡影响表面活性剂扩散或定向的因素(电解质、温度、表面活性剂添加方法)都影响老化。 正吸附饱和后继续加入表面活性剂则形成胶束。
(一)临界胶束浓度(cmc): 表面活性剂分子缔合形成胶束的最低浓度。
相同亲水基的同系列表面活性剂,若亲油基团越大,cmc↓;cmc时表面张力最小;在cmc到达后的一定范围内,单位体积内胶束数量和表面活性剂的总浓度几乎成正比。
迅速 界面张力缓慢 (二)胶束结构:随着浓度↑,由球形→棒状→六角束状→板(层)状,由液态→
液晶态
(三)cmc的测定:物理化学性质测定法(似真溶液→似胶体溶液)、吸收光谱法(微量第三成
分,其吸收光谱与表面活性物质缔合状态有关, cmc附近明显光谱变化)
(四)影响胶团形成的因素:化学结构(碳氢基团;极性基团;反粒子);电解质(一般增加离
子表面活性剂胶团的缔合数,降低cmc,对非离子表面活性剂影响较小);氢离子浓度;非电解质(极性有机物、水溶性化合物);温度(非离子表活,50℃;离子表活,25℃)。
界面老化时间 二、亲水亲油平衡值(HLB)
(一)亲水亲油平衡值(HLB):表面活性剂分子中亲水和亲油基团对油或水的综合
亲和力
HLB↑,亲水性↑;反之,亲油性↑。太大或太小,降低表面张力的作用减弱。 HLB
作用
0.8—3 消泡
3—6
7—9
8—18 O/W化剂
13—16 去污剂
15—19 增溶剂
W/O乳化剂 润湿剂、铺展剂
HLB的加和(权重法):HLBab=(HLBa×Wa+ HLBb×Wb)/( Wa+ Wb)
(二)HLB的理论计算法:HLB=∑(亲水基团HLB数)-∑(亲油基团HLB数)+7 三、增溶作用: (一)胶束增溶
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