药剂学复习纲要---含答案

《药剂学》复习纲要

第一章 绪论

1、 概念：药剂学、药物、药品、药物剂型、药物制剂

药剂学：是研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制和合理应用等内容的综合性应用技术科学。

药物：一般是指具有药理活性的原料药，包括化学药，中药、生物技术药物等，不能直接作用于患者。

药品：国家批准生产的具有药理活性的原料药和制剂产品(Medicines) 。

药物剂型： 把药物制备成某种给药途径的适宜形式，即一类药物制剂的总称。 药物制剂：以剂型体现的药物的具体品种，能直接作用于患者。 2、 药剂学宗旨与主要研究内容

宗旨：制备安全、有效、稳定、使用方便的药物制剂。 主要研究内容：

（1） 药剂学的基本理论 （2） 药物制剂的基本剂型 （3） 新技术与新剂型 （4） 新型药用辅料 （5） 中药新剂型

（6） 生物技术药物制剂

（7） 制剂机械和设备的研究与开发 3、 药物剂型对治疗的重要作用

（1） 不同剂型可能产生不同的治疗作用 （2） 不同剂型产生不同的作用速度 （3） 不同剂型产生不同的毒副作用 （4） 有些剂型可产生靶向作用 4、辅料在药物制剂中的作用 （1）使剂型具有形态特征 （2）使制备过程顺利进行 （3）提高药物稳定性

（4）调节有效成分的作用部位

第一篇：药物制剂的基本理论 第二章 溶液形成理论

2.1影响药物溶解度的因素及增加方法 影响药物溶解度的因素：

（1） 药物的分子结构。遵循“相似相溶” （2）溶剂化作用与水合作用 （3）晶型 （4）溶剂化物 （5）粒子大小

（6）温度

（7）PH与同离子效应 （8）混合溶剂 （9）添加物

增加溶解度方法：

1、药物分子与溶剂分子间氢键，溶解度增大

2、药物形成分子内氢键，非极性溶剂中的溶解度增大 3、有机弱酸弱碱药物制成可溶性盐 4、难溶性药物分子中引入亲水基团 5、减小粒径

6、使用溶解度大的溶剂

7、??s＞0，则升高温度；??s＜0，则降低温度 8、加入助溶剂和增溶剂

9、降低了原来溶剂的介电常数

2.2影响药物溶出速度的因素及增加方法 影响药物溶出速度的因素： 1、 固体的粒径和比表面积 2、 温度

3、 溶出介质的性质 4、 溶出介质的体积 5、 扩散系数 6、 扩散层的厚度

以上影响药物溶出的因素，仅就药物与溶出介质而言。片剂、胶囊等剂型的溶出，还受处方中加入的辅料等因素以及溶出速度的测定方法的影响 增加溶出速度的方法：

1、 减小粒径，增大比表面积 2、 提高温度

3、 增大溶出介质的体积 4、 增大扩散系数 5、 减小扩散层的厚度

第三章 表面活性剂

1、 表面活性剂结构特征

同时具有极性的亲水基和非极性的亲油基，而且两部分分别处于分子两端，具有既亲水又亲油的两亲性质。

2、 表面活性剂分类及代表性物质

(1)根据来源：天然与合成

(2)根据溶解性质：水溶性与油溶性

(3)根据分子组成特点和极性基团的解离性质：

(4)具有较强的水溶性高分子，即高分子表面活性剂。如海藻酸钠 3、 表面活性剂HLB值概念及不同HLB值表面活性剂适用范围

亲水亲油平衡值（HLB值）：表面活性剂分子中亲水和亲油基团对油或水的综合亲和力

4、 表面活性剂的基本毒性规律

（1）毒性：阳离子表面活性剂>阴离子表面活性剂>非离子表面活性剂 （2）一般认为非离子表面活性剂口服无毒 （3）静脉给药时毒性>口服时毒性

第四章 微粒分散体系

1、 微粒分散体系概念及常见微粒给药系统

分散体系：是一种或几种物质高度分散在某种介质中形成的体系。 微粒给药系统：

（1）粗分散体系：混悬剂、乳剂、微囊、 微球等（100nm~100μm） （2）胶体分散体系：纳米乳、脂质体、纳米粒、纳米囊等（<100nm）

第五章 制剂稳定性

1、 制剂稳定性包括哪些方面

药物制剂稳定性包括化学、物理和生物学三方面

2、 概念：半衰期、有效期

半衰期是指药物分解一半时所需时间

有效期是指制剂中的药物分解10％所需时间

3、 影响制剂中药物降解的因素（处方因素与外界因素）及增加稳定性方法

处方因素： （1） PH

（2） 广义酸碱催化 （3） 溶剂 （4） 离子强度 （5） 表面活性剂 （6） 处方中的辅料 增加稳定性方法：

（1） 大部分生物碱在偏酸性条件下较稳定，其注射剂常调至偏酸性，但制成滴眼液

时需调为中性，以减少刺激，提高疗效

（2） 选择无催化水解作用的缓冲剂或使用低浓度缓冲剂。

（3） 减小极性；水溶液中加入有机溶剂；对于易水解的药物，有时采用非水溶剂 （4） 加入电解质调节等渗，或加入盐（如抗氧剂）防止氧化，加入缓冲剂调接pH。 （5） 易水解药物，加入表面活性剂。

外界因素：温度、光线、空气、金属离子、湿度和水分、包装材料

增加稳定性方法： （1） 降低温度 （2） 采用避光包装

（3） 惰性气体驱出空气，真空包装，加抗氧剂

（4） 控制原辅料质量，不用金属器具；加入螯合剂如依地酸盐或枸橼酸、酒石酸、

磷酸、二巯乙基甘氨酸等附加剂。

（5） 控制环境湿度；控制药物水分含量（ 1%左右）；采用防潮包装；加入吸湿剂。 （6） 选择适当包装材料

4、 稳定性试验内容及基本方法

内容：

（1） 原料药的稳定性试验

（2） 药物制剂处方与工艺研究中的稳定性试验 （3） 包装材料稳定性与选择

（4） 药物制剂的加速试验与长期试验 （5） 药物制剂产品上市后的稳定性考察

（6） 药物制剂处方或生产工艺、包装材料改变后的稳定性研究 基本方法：

（1） 影响因素试验：高温试验、高湿度试验、强光照射试验

是在比加速试验更激烈的条件下进行。

（2） 加速试验：在超常条件下对药物的化学或物理稳定性进行考察，并初步预测样

品的长期稳定性。

（3） 长期试验：在接近药品实际贮存条件下进行，是确定有效期和贮存条件的最终

依据。

第六章 粉体学

1、 几种粉体密度概念及关系

（1） 真密度（?t）：指粉体质量（W）除以不包括颗粒内外空隙的体积（真体积Vt）求

得的密度

（2） 颗粒密度（?g）：指粉体质量除以包括开口细孔与封闭细孔在内的颗粒体积Vg所求

得密度。

（3） 松密度（?b）：指粉体质量除以该粉体所占容器的体积V求得的密度，亦称堆密度。

振实密度（?bt）：填充粉体时，经一定规律振动或轻敲后测得的密度 若颗粒致密，无细孔和空洞，则?t=?g 一般： ?t≥?g ＞?bt≥?b

2、 粉体的吸湿性特点（水溶性药物/水不溶性药物及其混合物）。

（1） 水溶性药物在相对湿度较低的环境下，几乎不吸湿，而当相对湿度增大到一定

值时，吸湿性急剧增加，一般把这个吸湿量开始急剧增加的相对湿度称为临界相对湿度

（2） 水溶性药物混合物的CRH约等于各成分CRH的乘积，而与各成分的量无关。

因此水溶性混合物的CRH更低，更易于吸湿。

（3） 水不溶性药物的吸湿性随着相对湿度的变化而缓慢发生变化，没有临界点；

水不溶性药物混合物吸湿性具有加和性。

第七章 流变学（不考）

第八章 药物制剂设计

1、制剂设计目的及基本原则。 目的：

（1） 根据临床用药的需要及药物的理化性质，确定合适的给药途径和药物剂型

（2） 筛选制剂的最佳处方和工艺条件，最终形成适合于生产和临床应用的制剂产品 基本原则：良好的制剂设计应提高或不影响药物的药理活性，减少药物的刺激性、毒副作用或其他不良反应，兼备质量可靠、使用方便、成本低廉等优势。 1、安全性 2、有效性 3、可控性 4、稳定性

5、顺应性