2.药学专业知识（二）药剂学部分一 

（一）概念和特点

——指含药物或芳香物质的浓蔗糖水溶液 ——纯蔗糖的近饱和水溶液称为单糖浆或糖浆

浓度为85%（g/ml）或64.7%（g/g）

——特点：掩盖苦味、咸味，适用于儿童

——质量要求： 含糖量符合规定，澄清；储存期间

不得有酸败和异臭

——分类： 单糖浆、矫味糖浆、含药糖浆 （二）制备方法

1．溶解法 热溶法：快速、易过滤、杀菌、颜色加深 冷溶法：时间长、颜色浅、易长菌、不破

坏药物

2．混合法 药物与糖浆均匀混合制备而成。适用于制备含药糖浆，含糖量较低，注意防腐 三、芳香水剂

——指芳香挥发性药物的饱和或近饱和水溶液

第四节 溶胶剂和高分子溶液剂 一、溶胶剂（疏水胶体溶液）

——固体药物微细粒子分散在水中形成的非均匀液体分散体系。胶粒径1-100nm，为多分子聚集

体

（一）溶胶的构造和性质 1．双电层构造

——胶粒表面吸附的离子和溶液中的反离子构成吸附层；少部分反离子再扩散到溶液中形成扩散

层；吸附层和扩散层分别为带相反电荷的带电层，称双电层

——双电层之间的电位称δ电位，δ电位越高，微粒间排斥力越大，溶液越稳定，应不低于25mV 2.溶胶的性质

① 光学性质 丁铎尔效应，光散射现象

散射越强，浊度越大；和颜色有关 ② 电学性质 双电层，正电或负电，电泳现象 ③ 动力学性质 布朗运动，

影响胶粒的扩散速度和沉降速度 ④ 稳定性 热力学不稳定体系 聚集和沉降 （二）溶胶剂的制备 1．分散法

① 机械分散法 胶体磨：药物+分散介质→1万r/min ② 溶胶法 新生粒子再分散 ③ 超声分散法 2．凝聚法

① 物理凝聚法 改变介质性质使溶解药物凝聚称凝胶 ② 化学凝聚法 通过化学反应制备溶胶 二、高分子溶液剂

——高分子药物溶解于溶剂中制成的均匀分散的液体制剂 ——热力学稳定体系 （一）高分子溶液的性质 1．渗透压 有较高的渗透压

2．黏度和分子量 常用特性黏度来表示分子量 3．稳定性 主要由水化作用、荷电性决定

——凝集沉淀现象 电解质、有机溶剂破坏水化膜

放置过程的自发凝集

等电点时，发生凝聚 ——凝胶 温度降低时，形成网状结构 （二）高分子溶液的制备

——有限溶胀、无限溶胀、胶溶

——可搅拌、加热；注意胃蛋白酶不能搅拌

第五节 表面活性剂 一、概述

（一）表面活性剂的概念及构造

——是能够显著降低液体表面张力的物质 ——分子结构具有双亲性：

一端是亲油性非极性烃链，8碳以上

另一端是亲水极性基团，羧酸、磺酸、羟基、氨基 （二）种类

1．阴离子型 ①高级脂肪酸的盐，RCOO-M+，C11-C17 有1价皂、2价皂、有机胺皂三种 硬脂酸钠、硬脂酸钙、三乙醇胺

②硫酸化物，ROSO3，C11-C17

12烷基硫酸钠

-③磺酸化物，RSO3 M+，12烷基苯磺酸钠

++

2．阳离子型 （RNH3） X- 或 （R1R2N R4H3）X- 季胺盐，活性部位是阳离子， 苯扎氯胺（洁尔灭）、苯扎溴胺（新洁尔灭） 3．两性型 ①卵磷脂 来源于大豆、蛋黄。易氧化变色，

可注射用（脂肪乳）

②氨基酸和甜菜碱型

R-NH-CH2CH2-COO; R-N+-(CH2)-COO; 4. 非离子型 不解离，靠亲水、亲油基团 ——亲水基团：甘油、PEG、多元醇、山梨醇 ——亲油基团：脂肪长链、脂肪醇、烷基、芳基 ①脂肪酸甘油酯 HLB值3-4，w/o型乳化剂 ②蔗糖脂肪酸酯 o/w型乳化剂 ③脂肪酸山梨坦（司盘20-85）

w/o型乳化剂，HLB值3-41.8-3.8

④聚山梨酯（吐温20-85）

⑤聚氧乙烯脂肪酸酯（卖泽） o/w型乳化剂 ⑥聚氧乙烯脂肪醇醚（苄泽） o/w型乳化剂

⑦聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物（泊洛沙姆，普朗尼克F68） HLB值0.5-30, o/w型乳化剂。可静脉注射 （三）特性 1．形成胶束

①临界胶束浓度（CMC） 表面活性剂分子缔合形成胶束

的最低浓度

②胶束的结构 球型、棒状、束状、板状、层状等 2．HLB值 ——主要针对非离子型表面活性剂

以石蜡为0，聚氧乙烯为20，再0-20 ——HLB值越高，亲水性越强

——3-8适合w/o型，8-16适合o/w型 ——非离子表面活性剂HLB值具有加和性 混合HLB值=(HLBAWA+ HLBBWB)/( WA+WB) 3．增溶作用

（1）胶束增溶 ——热力学稳定、热力学平衡体系

——浓度大于CMC时，有增溶作用

——浓度越高，增溶量越大 （2）温度的影响

①Krafft点 离子型表面活性剂的溶解度随温度升高而

增加，当超过某一温度时急剧增大，该温度就称为Krafft点

——是表面活性剂应用温度的下限

②昙点 指聚氧乙烯型非离子表面活性剂的溶液被加温至一定温度时，溶解度急剧下降，溶液出现

浑浊，这一现象称为起昙，这一温度称为昙点

——聚氧乙烯链相同时，碳氢链越长，浊点越低 ——碳氢链相同时，聚氧乙烯链越长，浊点越高 一般在70-100度（注：泊洛沙姆无昙点） （四）生物学性质

1．对药物吸收的影响 促进吸收为住 2．和蛋白质相互作用 蛋白变性 3．毒性 溶血

4．刺激性 皮肤黏膜损伤 二、表面活性剂的应用 1．增溶作用

①解离型药物的增溶 作用不明显，可形成复合物 ②多组分增溶质的增溶 各组分竞争结合表面活性剂 ③抑菌剂的增溶 增溶后会降低活性

④抑菌剂加入顺序 最好溶质先和增溶剂混合 2．乳化作用（见下节）

3．其他 起泡、消泡剂、去污剂、消毒和杀菌剂

第六节 乳 剂 一、概述

—— 一相液体以微小液滴分散于另一相液体中形成的

非均匀相液体分散体系

——分散相、内相、非连续相；分散介质、外相、连续相

微乳：粒径0.1-0.01um，透明

亚微乳：粒径0.01-0.5um，乳白（如静注乳剂） 普通乳：粒径>0.5um，乳白

——特点：

①吸收快，生物利用度好

②适用油性药物，剂量准确，使用方便 ③掩盖不良气味

④改善皮肤、黏膜渗透性、减少刺激性 ⑤静脉乳分布快、药效高、有靶向性 ⑥静脉营养乳是营养输液的重要品种

——分类 w/o型；o/w型；复乳w/o/w型；o/w/o型 二、乳化剂 （一）基本要求 （二）种类

1．表面活性剂类 主要使用阴离子和非离子型（见上节） 2．天然乳化剂 亲水性好，主要形成o/w型乳剂 ①阿拉伯胶 ②西黄芪胶 ③明胶 ④卵黄 3．固体微粒乳化剂 溶解度小的细微颗粒

——o/w型 氢氧化镁、氢氧化铝、二氧化硅、皂土 ——w/o型 氢氧化钙、氢氧化锌、硬脂酸镁 4．辅助乳化剂

——增加水相黏度的：各种胶

——增加油相黏度的：各种蜡和脂肪酸、醇的酯 （三）乳化剂的选择 ①根据乳剂类型选择 ②根据给药途径选择

③根据乳化剂性能选择 考虑乳化力、稳定性、安全性 ④混合乳化剂选择 考虑合适的HLB值 三、乳剂形成的条件 （一）降低表面张力 （二）加入乳化剂

（三）形成牢固的乳化膜

1．单分子层膜； 2. 双分子层膜；3. 固体微粒膜

（四）适当的体积比：一般分散相占10-50% 四、乳剂的制备

1．油中乳化剂法（干胶法） 以阿拉伯胶为乳化剂，先将胶分散在油中，再加入适量水制成初乳，

再加水稀释至全量，混匀即得。

2．水中乳化剂法（湿胶法）先将胶分散在水中，余同上 3．新生皂法 两相混合时产生皂类乳化剂。制备乳膏 4．两相交替加入法 向乳化剂中交替加入水或油 天然胶、固体微粒类乳化剂可用本法 5．机械法

①搅拌乳化装置；②乳匀机；③胶体磨；④超声乳化 6．微乳的制备 7．复合乳的制备 五、乳剂的稳定性

（一）分层 分散相粒子上浮或下沉的现象

与两相的密度差和相容积比有关

增加黏度和调节相容积比可提高稳定性

乳化膜未破坏，振摇可复原 （二）絮凝 指乳滴发生可逆的聚集

于电荷有关，乳化膜未破坏，有利于稳定

（三）转相 由o/w型变为w/o型

和乳化剂性质有关，向乳剂中加入相反类 型的乳化剂，可使乳剂转型

（四）合并和破裂 乳化膜破坏液滴变大，称为合并； 进一步合并成油水两相称为破裂 六、乳剂的质量评价 （一）粒径的测定

①显微镜测定法 测定600个，计算平均值 ②库尔特计数器测定法

③激光散射光谱法 可测0.01-2um的粒子 ④透射电镜法 可测0.01-20um的粒子

（二）分层现象的观察 4000r/min，15min，认为稳定，

3750r/min，5h，相当于1年自然分层效果

（三）乳滴合并速度的测定 乳滴数随时间变化规律 （四）稳定常数的测定 离心前后光密度的变化百分率

第七节 混悬液 一、概述

——固体药物以微粒状态分散在分散介质中形成的非均匀液体制剂 ——热力学不稳定体系；一般粒径0.5-10um ——制成混悬剂的条件

①难溶性药物或用药剂量超过了溶解度 ②两种溶液混合时析出固体药物 ③需要延缓药物释放

④毒剧药和剂量小的药物不能制成混悬剂 ——质量要求

① 药物含量符合要求 ② 粒径符合要求

③ 沉降慢，不结块，轻摇能迅速分散 ④ 黏度符合要求 ⑤ 外用应易于涂布

二、混悬剂的物理稳定性

（一）粒子的沉降速度 Stokes定律：

2r2(ρ1-ρ2)g

V =

9ε

——V和微粒半径、微粒和介质的密度差成正比 和分散介质的黏度成反比

——根据Stokes定律，提高稳定性的办法主要是：

减小微粒粒径和增加介质黏度

（二）微粒的荷电和水化

表面荷电、水化膜均有利于混悬剂的稳定

（三）絮凝和反絮凝