2.药学专业知识（二）药剂学部分一 

片重差异 平均片重（g） 差异限度（%） < 0.3 ±7.5 ≥0.3 ±5.0 20片中，每片与平均片重比较。超出表中限度的不得多于2片，并不得有1片超出限度1倍

（三） 硬度和脆碎度

硬度：29.4-39.2N合格；脆碎度：旋转4min 检查 （四） 崩解度：标准见p61表 方法：吊篮法，6片，37±1度水中 （五） 溶出度或释放度 ——溶出度用于一般片剂 ——释放度用于控缓释片剂

——是一种替代体内生物利用度实验的方法

（六） 含量均匀度

取10片测定，求相对含量均值Z和标准差S， A=│100-Z┃,若A + 1.8S > 15.0，合格

二、包装与储存

（三） 多剂量包装：几十甚至几百片装于一个容器 玻璃瓶、塑料瓶 （四） 单剂量包装：泡罩式、窄条式 三、处方设计和举例（略）

第三章 散剂和颗粒剂 一、粉体学简介（熟悉） （一） 粉体学概念

——是研究固体粒子集合体的表面性质、力学性质、

电学性质的学科 （二） 粉体的性质

1． 粒子大小和粒度分布及测定方法 （1）粒子的大小和分布

——大小是最基本性质，对溶解性、可压性、密度、

流动性影响显著。5种表示大小的方法

——分布不均可导致剂量不准，可压性差等问题 （2）粒径的测定方法

①显微镜法；可测定0.5-100um ②库尔特计数法： ③沉降法：

④筛分法：应用早、广泛。

药典规定的9个等级见p66表

2．粉体的比表面积：粒子粗细的量度 ——常用气体吸附法

3．粉体的空隙率：指粉体层中空隙所占的比例

粉体的充填体积 V = Vt + V内 + V间 4．粉体的密度

（二） ① 真密度：M/Vt ② 粒密度：M/V内 ③ 松(堆)密度：M/V = M/(Vt + V内 + V间)

5．粉体的流动性

——休止角：tanζ=h/R

0

休止角越小，流动性越好，应≤40

——制颗粒、滑石粉、微粉硅胶可改善流动性 6．粉体的吸湿性：

——临界相对湿度（CRH）：是水溶性药物吸湿性指标

CRH越小，越易吸湿

7．粉体的润湿性

——接触角：润湿性指标，接触角越小，润湿性越好 （三）应用

——原料药：外观、均匀度、生物利用度 ——控缓释制剂

——混悬液：要求10um以下 ——粉雾剂：要求2-5um

——静脉注射：要求1um以下 二、散剂(掌握) （一）概念和特点

——指一种或数种药物混合制成的粉末状制剂 ——分类：

① 按组成药味分：单散剂和复散剂 ② 按剂量分：分剂量散和不分剂量散

③ 按用途分：溶液散、煮散、吹散、内服散、外用散 ——特点：

① 易分散，起效快

② 覆盖面大，有保护和收敛作用

③ 工艺简单，剂量易控，便于小儿服用 ④ 储存、运输、携带方便 （二）散剂的制备

1．物料前处理：清洗、干燥

2．粉碎与筛分：干法粉碎、湿法粉碎设备见第二章 3．混合与分剂量

（1） 混合方法与设备见第二章 （2） 影响混合的因素

① 组分的比例：等量递加法（配研法） ② 组分的密度：防止分层

③ 组分的吸附性和带电性：可加表面活性剂

④ 含液体或易吸湿的组分：使用吸收剂磷酸钙等 ⑤ 低共熔混合物：不利于混合均匀。如樟脑+萨罗

（3）分剂量：目测法、重量法、容量法三种 （三）质量检查与包装储存实例 1．质量检查 （1） 均匀度：色泽均匀、无花纹、色斑

（2） 水分：不得超过9.0% （3） 装量差异：（见p71表） （4） 卫生学检查 2．包装储存：主要是防潮

——临界相对湿度（CRH）的意义

——CRH越大，越不易吸湿，作为吸湿性的指标 三、颗粒剂（掌握） （一）概念和特点

——将药物和适宜的辅料混合而制成的颗粒状制剂 ——分三种：可溶性、混悬型、泡腾性颗粒剂

——另有新型细粒剂(105-500um),可吞服，吸收好 （二）制备（参见片剂） （三）质量检查

1． 外观 2． 粒度：不能通过1号筛和能通过4号筛的颗粒和粉末总和不得过8% 3． 干燥失重：不超过2% 4． 溶化性：——可溶性颗粒允许轻微浑浊

——混悬型应能混悬均匀

——泡腾型应立即产气，呈泡腾状

5． 装量差异：见p74表

第四章 胶囊剂、滴丸和微丸 一、胶囊剂

（一）概念和特点（掌握）

——将药物装入空心硬质胶囊或密封于软胶囊中制成

的固体制剂 ——特点：

① 掩味、提高稳定性

② 分散快、利于吸收提高生物利用度 ③ 含油量高和液态药物可制成软胶囊

④ 可制备控缓释制剂、靶向制剂、定位释放制剂 （二）分类

——两类：硬胶囊、软胶囊（另有肠溶胶囊） （三）制备 1．硬胶囊制备 （1）空胶囊

① 囊材——明胶，可加增塑、遮光、防腐剂和色素等 ② 工艺

③ 规格与质量 8种规格，常用0-5号，

号越小，容积越大。 （2）填充料制备、填充和封口 ① 物料处理与填充

——粉末填充；颗粒填充；处理同片剂 ② 规格、套合、封口

按装量选号，锁口式（常用）和非锁口式（封口）

2．软胶囊制备 （1）影响成型因素 ①囊壁组成的影响

——组成：明胶、增塑剂、水

干明胶：干增塑剂 = 1：0.4-0.6：1

②药物和附加剂的影响

含水<5%，水溶性、挥发性、有机溶剂破坏囊壁 ③ 混悬液的包封 ——基质吸附率：

指将1克固体药物制成填充胶囊的混悬液时所需液体基质的克数。基质吸附率愈大，所需软胶囊的体积愈大。

（2）制备方法：滴制法和压制法两种

工业化生产时多用压制法制备

3．肠溶胶囊剂 （了解） ——囊壳用甲醛处理，耐酸 ——囊壳外包肠溶衣

（四）质量检查和包装储存 1．质量检查

（1） 外观 （2） 水分：不得超过9% （3） 装量差异 平均片重（g） 差异限度（%） < 0.3 ±10.0 ≥0.3 ±7.5 20粒中，每粒与平均装量比较。超出表中限度的不得多于2粒，并不得有1粒超出限度1倍

（4）崩解度和溶出度 2．包装储存

二、滴丸剂简介（熟悉） （一）概念和特点

——指固体或液体药物与基质加热熔化混匀后，滴入不相混溶的冷却液中，收缩冷凝成小丸状制剂

——特点：

① 设备简单，操作方便，工艺短，产率高，劳保 ② 受热时间短，适用于易挥发和不稳定药物 ③ 可使液态药物固体化 ④ 生物利用度高 （二）常用基质

1． 水溶性：PEG类、硬脂酸钠、甘油明胶 2． 脂溶性；硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、氢化植物油、虫蜡等 （三）制备方法

药物分散于熔融基质中，滴入不相混溶的冷凝液中，收缩成丸。 三、 微丸（熟悉）

——指直径小于2.5mm的球状实体 ——特点：分布面积大，吸收好

——制法：沸腾制粒法、喷雾制粒法、包衣锅法、挤出滚圆法、离心抛射法、液中制粒法

第五章 栓剂 一、概述（掌握）

（一）概念：指药物与基质制成具有一定形状的供人体腔道内给药的固体制剂 （二）种类和特点（掌握）

1．种类：直肠栓、阴道栓、尿道栓、牙用栓 （1） 直肠栓：成人2g，儿童1g，长3-4cm （2） 阴道栓：2-5g，直径1.5-2.5cm 2．栓剂的特点 （1） 局部作用：通便、止氧、止痛、抗菌消炎 （2） 全身作用：直肠吸收3条途径

① 2cm处，直接进入体循环

② 6cm处，经过门肝系统，再进入体循环 ③ 进入淋巴系统 特点：

① 药物免受胃肠环境破坏 ② 避免胃肠刺激

③ 避免肝脏首过效应 ④ 比口服吸收干扰因素少

⑤ 老人、小儿和吞咽困难病人 ⑥ 给药不如口服方便 （三）质量要求

① 药物和基质应混合均匀，外形完整光滑无刺激 ② 在腔道中能融化、溶化、软化 ③ 有一定的硬度 二、栓剂基质（熟悉） ——对基质要求

① 硬度和韧性；②惰性；③安全性； ④稳定性；⑤亲水性；⑥便于制备 ⑦酸价<0.2；皂化价200-245；碘价<7 （一）油脂性基质

1． 可可豆脂：天然，熔点30-35℃，白色固体 2． 半合成脂肪酸甘油酯：12-18碳脂肪酸和甘油酯化得到的一、二、三甘油酯 椰油酯、山仓子油酯、棕榈酸酯 3． 合成脂肪酸酯：硬脂酸丙二醇酯

（二）水溶性基质

2． 明胶甘油 系明胶、甘油、水加热溶合而成

体温不熔化，软化溶出。

3． PEG类

——分子量200-600为液态；1000时成软蜡状，4000

以上为固体，熔点40-48℃。

——常用不同分子量的PEG以一定配比使用。 ——注意配伍问题 4． 非离子型表面活性剂