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消化系统药理
消化系统包括食管、胃、肠、肝、胆、胰、小肠、大肠等，这些部位的器质性或功能性病变叫消化系疾病，消化系疾病在临床上很多见，门诊量相当大，从其临床表现来看主要有消化不良、恶心呕吐、腹痛腹泻、便秘、溃疡、黄疸等。所以消化系统药理也是从这几个方面入手，包括助消化药、止吐药、泻下药、止泻药、利胆药、抗溃疡药及治疗肝昏迷药，其中以抗溃疡药较复杂，其他药的作用和作用机理、用途较简单，所以要重点讲述抗溃疡药。
第一节 助消化药
一、定义
助消化药是指能够提高消化功能，用来治疗消化功能减弱或消化不良的一类药物。 二、消化功能
太快——来不及吸收——腹泻
物理：胃肠蠕动 太慢—搅拌少—与胃肠粘膜接触少—腹胀等
化学（生化）——消化液（酶）——蛋白酶、淀粉酶、胰酶——对三大物质进行 代谢——需一定的酸度环境 胃蛋白酶 PH≥5 无活性 PH>4 活性不高 PH=2 活性充分发挥 胃肠蠕动少、消化液少——消化功能下降——食欲减退 改善消化功能：1、补充消化液的不足 2、促进消化液的分泌
3、阻止肠内过度发酵——细菌 三、常用的助消化药
第二节 抗消化性溃疡药
一、消化性溃疡：
主要是指胃和十二指肠溃疡，当然也有食管溃疡，但消化性溃疡95%发生胃和十二指肠，故消化性溃疡多指胃溃疡和十二指肠溃疡。 二、溃疡的形成：
1、食物或药物的直接损伤
乙醇——损伤胃粘膜、胃酸分泌增加 非甾体类消炎药——直接损伤胃粘膜，抑制PG合成——有溃疡者慎用或禁用，无者饭后服。
2、幽门螺杆菌：增加消化性溃疡的发生达6倍
胃溃疡——70%的感染率 十二指肠溃疡——92%的感染率 3、长期的精神紧张：植物神经功能紊乱
迷走神经兴奋——胃酸胃蛋白酶增多——对粘膜进行自我消化 交感神经兴奋——胃壁血管痉挛缺血
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4、粘液/HCO3-屏障的破坏
粘液：上皮细胞分泌，覆盖胃粘膜，可阻碍胃腔内的H+进入粘膜 HCO3-：由上皮细胞分泌，可扩散入粘液，中和反弥散来的H+ 乙醇、非甾体类消炎药、胃酸均可破坏此屏障。 5、内源性PG生成减少：
PGE2：促进胃粘膜上皮细胞分泌粘液和HCO3-，加强粘膜血运循环和蛋白质合成，增强粘膜上皮细胞更新，维持粘膜的完整性。
食物、药物、幽门螺杆菌、胃酸、胃蛋白酶——损伤因子 粘液/HCO3-屏障、内源性PG——保护因子
当损伤因子增强、保护因子减弱——消化性溃疡 三、抗溃疡的原则： 1、减少胃酸
（1）中和胃酸——碱性药物和酸发生中和反应——抗酸药 （2）抑制胃酸的分泌——胃酸分泌抑制药 2、抗幽门螺杆菌药
3、保护胃粘膜：增加PG——米索前列醇
增加粘液和HCO3-屏障：硫糖铝 四、抗溃疡药： （一）抗酸药
常用抗酸药作用比较
作用特点 碳酸氢钠 碳酸钙 氢氧化铝 三硅酸镁 氧化镁 抗酸强度 强 强 中 弱 强 显效时间 快 较快 慢 慢 慢 维持时间 短 较长 较长 较长 较长 溃疡面保护 无 无 有 有 无 收敛作用 无 有 有 无 无 碱血症 有 无 无 无 无 产生CO2 有 有 无 无 无 排便影响 无 便秘 便秘 轻泻 轻泻 分析其优缺点
CO2：使胃泌素受体激动，胃泌素分泌增加，胃酸生成增加
氢氧化铝有轻泻作用，三硅酸镁有轻泻作用，二者合用作用抵消 氢氧化铝+三硅酸镁+颠茄流浸膏（阿托品样作用）——胃舒平 （二）胃酸分泌抑制药
胃壁细胞外存在三种与胃酸分泌有关的受体
M1受体：乙酰胆碱+M1——钙依赖性通道开放——H+泵泵出H+
胃泌素受体：胃泌素+胃泌素受体——钙依赖性通道开放——胃酸分泌 H2受体：组胺+H2受体——cAMP依赖性钙通道开放——胃酸分泌
M1受体阻断药、胃泌素受体阻断药、H2受体阻断药、H+泵抑制药均可抑制胃酸分泌。 1、H2受体阻断药：
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西米替丁：阻断H2受体——胃酸胃蛋白酶减少——胃和十二指肠溃疡 用药时间比较长，8周以上。
相关知识: 甲氰咪胍致精神失常
副作用较多，长期使用可使男性女性化——抑制雄性激素，增加雌性激素作用——用来治疗痤疮；肝药酶抑制作用。
雷尼替丁：作用是上者5-12倍，不良反应少，价格贵。 2、M1受体阻断药：
哌仑西平：M1作用是M2作用的倍，抑制胃酸分泌——胃和十二指肠溃疡。
不良反应轻，不易通过BBB，对心血管、胃肠、眼、膀胱、前列腺无明显作用，对青光眼、前列腺病并非禁忌。 3、胃泌素受体阻断药：
丙谷胺：抑制胃泌素受体—胃酸分泌减少—胃和十二指肠溃疡 4、H+泵抑制药：
洛赛克（奥米拉唑）：1、抑制H+泵，胃酸分泌减少 2、增加胃粘膜血流量
用途：胃、十二指肠溃疡、反流性食管炎、卓艾氏综合征。
1~3天起效，治愈率达97%，不良反应少，不宜长期用药——癌变。
（三）溃疡面保护药
1、米索前列醇：增加PG，4-8周的治愈率分另为61%和71%，用药时间要保证。 用于胃、十二指肠溃疡、急性胃炎引起的消仳道出血。 收缩子宫平滑肌——孕妇禁用。 2、硫糖铝：（1）PH≤4的环境下成胶冻状—形成溃疡保护膜
（2）促进胃上皮细胞分泌粘液和HCO3-，保护胃粘膜； （3）促进胃粘膜和血管增生。
用于胃和十二指肠溃疡。
（四）抗幽门螺杆菌药
甲硝唑、四环素、氨苄西林、阿莫西林—选用2-3种联合用药。
第三节 泻药
泻药：是一类能增加肠内水分，软化粪便或润滑肠道、促进肠蠕动，加速排便的药物，分为容积性、接触性和润滑性三类。 一、容积性泻药：
硫酸镁：给药途径不同，药理作用不同 口服：（1）肠内晶体渗透压升高—水分吸收减少—肠容积增大—肠蠕动加快—导泻 用途：①中毒解救—中枢抑制药中毒不宜用硫酸镁，用硫酸钠
②急性便秘——身体素质较强者 ③服用驱虫药后
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