第三十四章抗菌药概述
【重点与难点解析】 （一）抗菌药物的基本概念
化学治疗、抗菌药物、抗生素、化疗指数、抗菌谱、抗菌活性、抑菌药、杀菌药、抗菌药物后效应（PAE）、耐药性。 （二）抗菌药物的作用机制
主要方式有抑制细菌细胞壁合成，如青霉素类；增加胞浆膜的通透性，如多粘菌素类；抑制细菌蛋白质合成，如氨基糖苷类；影响核酸代谢，如喹诺酮类；影响叶酸代谢，如磺胺类。 （三）细菌耐药性产生的机制
细菌改变靶位结构，如利福霉素类；细菌降低外膜的通透性，如头孢菌素类；细菌加强主动流出机制，如四环素类；细菌改变代谢途径，如磺胺类；细菌产生灭活酶，如青霉素类。
（四）耐药性产生的预防及用药监护
耐药性产生的预防：严格按适应症选药，防止滥用，避免不恰当的预防性应用，合理的联合用药和积极开发新的抗菌药物等。
护理人员用药监护：确保药物安全有效；确保患者足量用药；注意药物的不良反应；改善一般状况提高患者抵抗力。 【试题】 一、名词解释 1．化学治疗药 2．化疗指数
3．抑菌药 4．杀菌药 5．抗菌活性 6．抗生素 7．耐药性 8．抗菌谱
9．抗菌药物后效应（PAE） 二、选择题 （一）单选题
1.影响细菌细胞壁合成的抗生素是
A．头孢菌素类B．氨基苷类C.四环素类D．大环内酯类 2．细菌对青霉素产生耐药性的机制之一是 A．产生钝化酶B．核糖体靶位结构改变 C.RNA多聚酶改变D．产生β-内酰胺酶 3．临床常用的评价抗菌药物抗菌活性的指标是
A.抗菌谱B．化疗指数C．最低抑菌浓度D．药物剂量 4．化疗药物的LD50/ED50比值的意义为
A．比值越大，临床疗效越好B．比值越小，临床疗效越好 C.反映抗菌活性大小D．以上都不是 （二）多选题
5．通过抑制细菌细胞壁合成起抗菌作用的药物是
A．红霉素B．青霉素GC.头孢唑啉D．克林霉素E.苯唑西林
6．细菌耐药性机制包括
A. 产生水解酶B．改变细菌胞浆膜通透性C.改变细菌的靶位结构 D．促进细菌DNA合成E.促进细胞壁合成 7．应用抗生素时，护理注意事项有
A．注意药物的有效期限B．注意正确配伍C.注意药物价格 D．监测药物不良反应E．尽量减轻用药引起的局部刺激 三、问答题
1．抗菌药抑菌或杀菌的机制有那些？并举例说明。 2．耐药性产生的机制主要有哪几种方式？ 3．如何防止细菌耐药性的产生？ 【参考答案】 一、名词解释
1．化学治疗药：用于化学治疗的药物即化疗药物，包括抗微生物药、抗寄生虫药和抗肿瘤药。
2．化疗指数：指化疗药物的动物半数致死量（LD50）与半数有效量（ED50）之比，即用LD50/ED50表示。
3．抑菌药：仅能抑制细菌生长繁殖，但对其无杀灭作用的药物。 4．杀菌药：既能抑制细菌生长繁殖，又能杀灭细菌的药物。 5．抗菌活性：指抗菌药物抑制或杀灭病原微生物的能力。
6．抗生素：是某些微生物产生的，能抑制或杀灭其它微生物的代谢产物。也包括一些半合及少数全合成品
7．耐药性：又称抗药性，指药物与细菌多次反复接触，使细菌对该药敏感性下
降甚至消失。
8．抗菌谱：指抗菌药物的抗菌作用范围。
9．抗菌药物后效应（PAE）：指抗菌药物撤除后，病原体生长仍受到持续抑制的效应。 二、选择题
1.A2.D3.C4.D5.B、C、E6.ABC7.ABDE 三、问答题
1．抗菌药抑菌或杀菌的机制主要有：①抑制细菌细胞壁的合成：如β-内酰胺类抗生素；②影响胞浆膜通透性：如作用于G-细菌的多肽类和抗真菌的多烯类抗生素；③抑制细菌蛋白质合成：如阻止蛋白质合成全过程的氨基苷类、与30S亚基结合的四环素、与50S亚基结合的红霉素；④抑制细菌核酸合成：如喹诺酮类；⑤影响细菌叶酸代谢：如磺胺类。
2．耐药性产生机制主要有以下几种方式：细菌产生灭活酶；细菌改变细菌胞浆膜通透性；细菌体内靶位结构改变；细菌改变代谢途径。
3．防止细菌耐药性产生的措施：严格按适应症选药，防止滥用，避免不恰当的预防性应用，合理的联合用药和积极开发新的抗菌药物等。
第三十五章β-内酰胺类抗生素
【重点与难点解析】
（一）天然青霉素
青霉素G对大多数G＋球菌、G＋杆菌、G－球菌杀菌作用强大,螺旋体、放线菌属亦有效,G－杆菌作用弱。抗菌作用机制：①与细菌胞浆膜上的青霉素结合蛋白（PBPS）结合，抑制转肽酶活性，使细菌细胞壁的主要成分肽聚糖的交叉联
结受阻，细胞壁缺损，失去渗透屏障作用，菌体膨胀、变形；②β-内酰胺类还可增强细菌细胞壁自溶酶的活性，产生自溶或胞壁质水解，使细菌破裂溶解而死亡，呈现繁殖期杀菌效应。多数细菌不易产生耐药性，但长期反复用药金葡菌易产生。为敏感的G+、G-球菌、螺旋体感染的首选药物。亦可与抗毒素合用治疗破伤风、白喉等。不良反应主要有过敏反应、赫氏反应、青霉素脑病等。最严重的是过敏性休克，应用时应加以防治。 （二）半合成青霉素类
1．耐酶青霉素类耐酶、耐酸、口服吸收好，严重感染时应肌内和静脉注射给药。对产生青霉素酶的耐药金葡菌有强大杀菌作用，对一般G-球菌和杆菌的抗菌效力不如青霉素G，主要用于耐青霉素葡萄球菌感染，亦可用于需长期用药的慢性感染。
2．广谱青霉素类广谱，耐酸，但不耐酶。氨苄西林对G＋菌的作用较青霉素G弱，对G－菌有较强作用，但对铜绿假单胞菌不敏感。主要用于敏感菌所致呼吸道、泌尿系、胃肠道、软组织感染及伤寒、副伤寒、脑膜炎、败血症、心内膜炎等。阿莫西林抗菌谱和抗菌活性与氨苄西林相似。
3．抗铜绿假单胞菌广谱抗生素类不耐酸、不耐酶。常用药是羧苄西林和哌拉西林。
4．抗革兰阴性杆菌青霉素匹美西林对G－杆菌和球菌有强大的杀灭作用，对G+菌和铜绿假单胞菌无效。主要用于G－杆菌感染。
（三）头孢菌素类
头孢菌素类抗生素与青霉素类有相似。特点有抗菌谱广，杀菌力强，对β-内酰胺酶较稳定，以及过敏反应少等。不良反应主要有过敏反应、胃肠反应、肾
医疗药品第三十四章抗菌药概述
