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金银花的药物分析报告(1)

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(cis-3-hex-en-1-ol),α-松油醇(α-terpineol),牻牛儿醇(geraniol),苯甲酸苄酯(benzylbenzoate),2-甲基-丁醇(2-methyl-1-butanol),苯甲醇(benzylalcohol),苯乙醇(phenethylalcohol),顺-芳樟醇氧化物(cis-linalool oxide),丁香油酚(eugenol)及香荆芥酚(carvacrol)等数十种[3,4]。 菰腺忍冬花含绿原酸[5]。

黄褐毛忍冬花蕾含黄褐毛忍皂甙(fulvotomentoside)A,α-常春藤皂甙(α-hederin),无患子皂甙(sapindoside)B[6],绿原酸,咖啡酸(caffeic acid),木犀草素(sapindoside)B[6],绿原酸,咖啡酸(caffe acid),木犀草素(luteolin)及挥发油,挥发油的主要成分有芳樟醇,左旋-顺-2,6,6-三甲基-2-乙烯基-5-关基-四氢吡喃,α-松油醇,香叶醇,苯乙醇,丁香油酚,顺-芳樟椁氧化物及反-芳樟醇氧化物等[7]。

药理作用:1.抗病原微生物作用:体外实验表明,花和藤对多种致病菌如金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌、大肠杆菌、痢疾杆菌、霍乱弧菌、伤寒杆菌、副伤寒杆菌等均有一定抑制作用,对肺炎球菌、脑膜炎双球菌、绿脓杆菌,结核杆菌亦有效。水浸剂比煎剂作用强,叶煎剂比花煎剂作用强。若和连翘合用,抗菌范围还可互补;与青霉素合用,能加强青霉素对耐药金黄色葡萄球菌的抗菌作用,这可能是在抑制细菌体内蛋白质合成上有协同的作用。有人认为绿原酸和异绿原酸是金银花主要的抗菌有效成分。另有实验证明木犀草素也有较强的抗菌作用。本品水浸剂在体外对铁锈色小芽胞癣菌、星形奴卡氏菌等皮肤真菌有不同程度的抑制作用。金银花水煎剂(1:20)在人胚肾原单层上皮细胞组织培养上,对流感病毒、孤儿病毒、疱疹病毒有抑制作用。藤的水溶液也有延缓孤儿病毒所致的细胞致病的作用。试管实验表明金银花及其藤的煎剂,对钩端螺旋体均有抑制作用。用忍冬藤和千里光配伍,作腹腔注射和皮下注射,据称有治疗兔和预防钩藤螺旋体病的效果。腹腔注射金银花注射液7.5g/kg,能使接受LD90的绿脓杆菌内毒素或绿脓杆菌的小鼠存活半数以上。静脉注射金银花蒸馏液6g/kg,对绿脓杆菌内毒素中毒的兔有治疗作用。未治疗的动物体温和白细胞总数明显下降,白细胞有核左移现象而给药组动物体温略有升高,白细胞虽有增加但分类没有明显变化,且静脉注射给予金黄注射液(金银花黄芩等量制成)7.5g/kg,对家兔绿脓杆菌内毒素中毒也有一定对抗作用,可减轻中毒症状和死亡数。

2.抗炎和解热作用:腹腔注射金银花提取液0.25g/kg,能抑制大鼠角叉菜胶性脚肿。另有报道金银花注射液30-40g/kg能减轻蛋清性脚肿程度。腹腔注射金

银花提取液8g/kg,2次/天,连续6天,对大鼠巴豆油性肉芽囊,也有明显抗渗出和抗增生的作用。早期报道金银花具有明显的解热作用,但用霍乱菌苗、马铃薯杆菌、枯草浸液等给家兔耳静脉注射,致热,未证实金银花煎剂5g/kg灌胃有退热作用,认为这可能和使用的金银花制剂、剂量或家兔的耐受性不同有关。

3.加强防御机能作用:金银花煎剂稀释至1:1280的浓度,仍能促进白细胞的吞噬功能。小鼠腹腔注射金银花注射液,也有明显促进炎性细胞吞噬功能的作用。 4.中枢兴奋作用:经电休克、转笼等多种实验方法证明口服绿原酸后,可引起大鼠、小鼠等动物中枢神经系统兴奋,其作用强度为咖啡因的1/6,二者合用无相加及增强作用。

5.降血脂作用:大鼠灌胃金银花2.5g/kg能减少肠内胆固醇吸收,降低血浆中胆固醇含量。体外实验也发现金银花可和胆固醇相结合,但四妙勇安汤(金银花、玄参、当归、甘草)治疗家兔实验性动脉粥样硬化。未观察到有降血脂和主动脉壁胆固醇含量的作用。

6.抗内毒素:用鲎试验法测定内毒素含量,300%金银花(忍冬)注射液以1:2-1:64稀释,体外试验无论用凹片法或试管法,均明显降低试液中的内毒素含量,其中1:2-1:8的稀释管与阴性对照管一样呈液态,阳性对照呈凝胶状。金银花(忍冬)蒸馏液6g/kg静脉注射,对绿脓杆菌内毒互2.8mg/kg静脉注射引起的兔体温下降及白细胞数下降有对抗作用,金银花(忍冬)蒸馏液7.5g/kg或注射液2.5g/kg腹腔注射,对绿脓杆菌内毒素65mg/kg腹腔注射的小鼠有保护作用,减少小鼠死亡率。

7.其它作用:曾有体外筛选实验报告金银花的水及酒浸液对肉瘤180及艾氏腹水癌有明显的细胞毒作用。金银花提取物口服对大鼠实验性胃溃疡有轻度预防效果。口服大剂量绿原酸能增加胃肠蠕动,促进胃液及胆汁分泌。绿原酸及其分解产物对大鼠离体子宫有兴奋作用。此外,绿原酸还能轻微增强肾上腺素及其去甲肾上腺素对猫和大鼠的升压作用,但对猫的瞬膜反应无影响。

8.炮制品的药理:南方生等以小白鼠的凝血时间和体外抑菌作用为观察指标,对金银花生品与不同温度、时间条件下的烘制品进行了实验比较。肯定了其炮制的作用,并初步认为,金银花在用于治疗热血痢及妇女崩漏等病症时,从200℃烘制15分钟或220℃烘制10分钟为好。样品制备:取金银花10份在电烘箱内分

别于不同温度和时间下烘制而得。据推测金银花经加热烘制后已知抑菌成份绿原酸的含量有所下降,但其抑菌作用却未见相应降低,相反对痢疾杆菌和变形杆菌的抑菌作用还有增强,说明绿原酸并非其唯一的抑菌成分,至于金银花烘制后是否生成新的抑菌成分,有待进一步研究。

毒性:金银花水浸液灌胃,对家兔、犬等无明显毒性反应,对呼吸、血压、尿量均无影响。小鼠皮下注射本品浸膏的LD50为53g/kg。绿原酸具有致敏原作用,可引起变态反应,但口服无此反应,因绿原酸可为小肠分泌物转化为无致敏活性的物质。溶血试验结果表明:蒸晒品0.1-0.5ml均在3小时内无溶血现象;生晒品0.1-0.5ml在加药后立即出现溶血现象;贵州山银花0.1-0.5ml均在3小时内无溶血现象;河南蜜银花pH6.0时0.1-0.3ml无溶血现象;山东济银花:0.1-0.5ml均在3小时无溶血现象。5种材料的LD50顺序为:蜜银花<济银花<蒸晒品<贵州商品,灰毡毛忍冬蒸晒品无溶血性,而生晒的有溶血性,故作注射液原料,必须采用蒸晒品。

理化鉴别 取本品粉末0.5g,加甲醇5ml,振摇提取20min,滤过,滤液浓缩至约1ml,供点样。另收绿原酸制成甲醇溶液为对照品溶液。分别吸取上述2种溶液各10μm,点于同一硅胶日薄层板上,以醋酸丁酯-水(7:2.5:2.5)上层展开,展距10cm,取出,晾干,在紫外光灯(365nm) 泡制:1.金银花:筛去泥沙,拣净杂质。

2.银花炭:取拣净的金银花,置锅内用武火炒至焦褐色,喷淋清水,取出,晒干。 性味:甘;寒 归经:肺;胃经

功能主治:清热解毒。主温病发热;热毒血痢;痈肿疔疮;喉痹及多种感染性疾病

用法用量:内服:煎汤,10-20g;或入丸散。外用:适量,捣敷。 注意:脾胃虚寒及气虚疮疡脓清者忌服。

金银花的药物分析报告(1)

(cis-3-hex-en-1-ol),α-松油醇(α-terpineol),牻牛儿醇(geraniol),苯甲酸苄酯(benzylbenzoate),2-甲基-丁醇(2-methyl-1-butanol),苯甲醇(benzylalcohol),苯乙醇(phenethylalcohol),顺-芳樟醇氧化物(cis-linalooloxide),丁香油酚(eugenol)及香荆芥酚(carv
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