药剂学总 结 一、一些辅料的用途 1.乳糖
片剂:填充剂,尤其是粉末直接压片的填充剂; 注射剂:冻干保护剂 2.微晶纤维素
片剂:粉末直接压片的填充剂;“干粘合剂”;片剂中含20%微晶纤维素时有崩解剂的作用 3.甲基纤维素 片剂:黏合剂 混悬剂:助悬剂
缓(控)释制剂:亲水凝胶骨架材料(弱) 4.羧甲基纤维素钠 片剂:黏合剂 混悬剂:助悬剂
缓(控)释制剂:亲水凝胶骨架材料 5.乙基纤维素
片剂:黏合剂(不溶于水)
缓(控)释制剂:骨架材料或膜控材料 固体分散体:难溶性载体材料 6.羟丙基纤维素
片剂:黏合剂、薄膜包衣材料 混悬剂:助悬剂
缓(控)释制剂:亲水凝胶骨架材料、微孔膜包衣片的致孔剂 7.羟丙甲纤维素(羟丙基甲基纤维素) 片剂:黏合剂、薄膜包衣材料 混悬剂:助悬剂
缓控释制剂:亲水凝胶骨架材料、微孔膜包衣片的致孔剂 8.醋酸纤维素酞酸酯 肠溶材料
9.羟丙甲纤维素酞酸酯 肠溶材料
10.醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯 肠溶材料
11.邻苯二甲酸聚乙烯醇酯(PVAP) 肠溶材料
12.苯乙烯马来酸共聚物(StyMA) 肠溶材料
13.丙烯酸树脂(肠溶型I、II、III号)、Eudragit L,Eudragit S(有时出现Eudragit L 100或Eudragit S 100) 肠溶材料
14.Eudragit RL,Eudragit RS: 难溶性载体材料
15.Eudragit E(与丙烯酸树脂IV号相当) 胃溶型高分子材料 16.醋酸纤维素
2007年执业药师 药剂学辅导 第 6 页,共 114 页 水不溶型材料,可用于包衣或制备渗透泵片剂
17.聚乙烯吡咯烷酮(聚维酮 PVP)类 P27:片剂:黏合剂
P58:片剂:胃溶型薄膜衣材料
P81:微丸:硝苯地平微丸(固体分散物) P193:混悬剂:助悬剂
P221:固体分散物:水溶型载体材料 P227:缓(控)释制剂:亲水胶体骨架材料 P235:缓(控)释制剂:微孔膜包衣片中的致孔剂 18.聚乙烯醇
膜剂:成膜材料、助悬剂 19.羧甲基淀粉钠 片剂:崩解剂 20.交联聚维酮 片剂:崩解剂
21.交联羧甲基纤维素钠 片剂:崩解剂
22.低取代羟丙基纤维素 片剂:崩解剂 23.聚乳酸
生物可降解高分子材料,用于制备微球、纳米粒等 24.甘油(山梨醇 丙二醇的作用与甘油比较接近) 液体制剂:溶剂、注射剂溶剂、助悬剂、保湿剂 胶囊和包衣材料中做增塑剂 软膏、经皮给药系统:渗透促进剂
增加疏水性药物的可湿性、静脉脂肪乳中渗透压调节剂 甘油明胶(用于软膏、栓剂、固体分散体) 25.甘油明胶
P80:滴丸剂:水溶性基质 P85:栓剂:水溶性基质 P96:软膏剂:水溶性基质
26.十二烷基硫酸钠(阴离子型表面活性剂) 乳剂、软膏:乳化剂
固体制剂的润湿剂/片剂的润滑剂 增溶剂
27.聚乙二醇(PEG)类
P28:片剂:水溶性润滑剂(PEG 4000, 6000) P58:片剂:薄膜包衣处方中的增塑剂
P77:胶囊剂:软胶囊中非油性液体介质(PEG 400) P79:滴丸剂:水溶性基质(PEG 4000, 6000,9300) P85:栓剂:栓剂基质
P106:气雾剂:潜溶剂(PEG 400, 600) P118:注射剂:溶剂(PEG 400, 600) P167:液体制剂:溶剂(PEG 400, 600) P221:固体分散物:载体
P235:缓(控)释制剂:微孔膜包衣片中的致孔剂 P245:经皮吸收制剂:透皮吸收促进剂 28.泊洛沙姆(两性离子表面活性剂)
固体分散物载体、栓剂基质、注射剂或输液的乳化剂
二、辅料的英文缩写 MC:甲基纤维素 EC:乙基纤维素 HPC:羟丙基纤维素
2007年执业药师 药剂学辅导 第 7 页,共 114 页 HPMC:羟丙甲纤维素 CAP:醋酸纤维素酞酸酯 HPMCP:羟丙甲纤维素酞酸酯 HPMCAS:醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯 CMC-Na:羧甲基纤维素钠 MCC:微晶纤维素 PVP:聚维酮 PEG:聚乙二醇 PVA:聚乙烯醇 CMS-Na:羧甲基淀粉钠 PVPP:交联聚维酮
CCNa:交联羧甲基纤维素钠 三、防腐剂、抑菌剂小结
羟苯酯类(尼泊金)、苯甲酸、苯甲酸钠、山梨酸、苯扎溴铵(新洁尔灭)、苯扎氯铵(洁 尔灭)、醋酸洗必泰、苯甲醇(同时局部止痛)、三氯叔丁醇(同时局部止痛)、硝基苯汞、硫 柳汞、消毒净、邻苯基苯酚、苯氧乙醇、桉叶油、桂皮油、薄荷油等 四、灭菌法
葡萄糖注射液,静脉注射用脂肪乳剂,右旋糖酐,氯化钠输液,橡胶塞等用热压灭菌法; 维生素C注射液,盐酸普鲁卡因注射液,醋酸可的松注射液,氯霉素滴眼剂采用流通蒸汽灭 菌法;
注射用油,油脂性基质,安瓿采用干热灭菌法;
无菌室的空气、操作台表面:紫外线杀菌法或气体熏蒸法; 手、无菌设备:化学药剂杀菌法 胰岛素注射液等生物制品:滤过除菌法 五、有关方程
1.Noyes-Whitney 方程:描述固体药物的溶出速度。 2.混合物的临界相对湿度:(P68 粉体的吸湿性) 3.置换价: (栓剂P87)
4.Poiseuile公式: 描述滤过的影响因素(注射剂P124) 5.冰点降低法等渗调节计算公式:(注射剂P156) 6.混合表面活性剂HLB值的计算:(液体P178) 2007年执业药师 药剂学辅导 第 8 页,共 114 页
7.Stokes定律: 描述混悬粒子的沉降速度(液体药剂P190) 8.Arrhenius公式:经典恒温法理论依据(稳定性P208) 10. 缓(控)释制剂药物释放曲线。(缓释制剂P237) 零级释药: 一级释药: Higuchi方程:
11.生物药剂学和药物动力学中的公式: 六、有关制备技术
1.微囊:凝聚法(单,复),溶剂-非溶剂法,改变温度法,液中干燥法,喷雾干燥法,喷 雾凝结法,空气悬浮法,界面缩聚法,辐射交联法
2.包合物:饱和水溶液法,研磨法,冷冻干燥法,喷雾干燥法