三十九章抗菌药物概论
[内容提示及教材重点]
抗菌药物对病原菌具有抑制或杀灭作用，就是防治细菌感染性疾病得一类药物。细菌与其她微生物、寄生虫及癌细胞所致疾病得药物治疗统称为化学治疗学（简称化疗）。化疗得目得就是研究、应用对病原体有选择毒性，而对宿主无害或少害得药物以防治病原体所引起得疾病。在应用化疗药物治疗感染性疾病过程中，应注意机体、病原体与药物三者得相互关系。
常用术语：抗菌谱：抗菌药物得抗菌范围；抗菌活性：药物抑制或杀灭微生物得能力；抑菌药：仅有抑制微生物生长繁殖而无杀灭作用得药物；杀菌药：不仅能抑制微生物生长繁殖，而且能杀灭之；化疗指数：以动物半数致死量（LD
50）与治疗感染动物得半数有效量（ED 50）之比，或5%致死量（LD 5）与95%有效量（ED
95）得比来衡量。化疗指数愈大，表明药物得毒性愈小，疗效愈大，临床应用得价值也可能愈高；耐药性（抗药性）：细菌与药物多次接触后，对药物得敏感性下降甚至消失，致使药物对耐药菌得疗效降低或无效。
抗菌药作用机制：1、抗叶酸代谢；2、抑制细菌细胞壁合成；3、影响胞浆膜得通透性；4、抑制蛋白质合成：1）与细菌核蛋白体50S亚基结合，使蛋白质合成抑制；2）与核蛋白体30S亚基结合而抑菌；3）与30S亚基结合杀菌药有氨基苷类抗生素；5、抑制核酸代谢。
耐药性产生机制：1、产生灭活酶：1）水解酶；2）钝化酶又称合成酶；2、改变细菌胞浆膜通透性；3、细菌体内靶位结构得改变；4、磺胺类耐药，可由对药物具拮抗作用得底物PABA得产生增多所致；5、改变对代谢物得需要。
抗菌药物得合理应用：严格按照适应证选药；感冒、上呼吸道感染等病毒性疾病，发病原病因不明者（除病情严重并怀疑为细菌感染外）不宜用抗菌
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药；剂量要适当，疗程应足够；应尽量避免局部应用抗菌药，因其易发生过敏反应与耐药菌得产生；抗菌药物得预防应用仅限于少数情况。
抗菌药联合应用得优点：发挥协同抗菌作用提高疗效；延迟或减少耐药菌得出现；对混合感染或不能作细菌学诊断得病例，扩大抗菌范围；减少个别药剂量，从而减少毒副反应。
[作业测试题] 一、名词解释
1、化学治疗学2、抗菌谱3、抗菌活性4、化疗指数 5、最小抑菌浓度6、最小杀菌浓度 二、选择题 （一）A型题 1、化疗指数就是指 A、 LD 50／ED 50 B、 ED 50／LD 50 C、 LD 5／LD 50 D、 ED 5／ED 50E、 LD
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5／ED 50
2、化疗指数得表达方式及意义就是 A、ED 50与LD
50得比值，比值越大越安全 B、LD 50与ED
50得比值，比值越大越安全 C、LD 50与ED
50得差值，差值越大越安全 D、ED 50与LD
50得比值，比值xx安全
E、表示药物效应强度，强度越大越安全
3、抗菌药对细菌得选择性抑制就是由于药物抑制 A、由40S与60S组成得核蛋白体 B、由30S与50S组成得核蛋白体 C、由50S与60S组成得核蛋白体 D、由40S与50S组成得核蛋白体
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E、由50S与70S组成得核蛋白体
4、下列哪种药物临床使用时达到有效血清浓度则可杀灭敏感细菌 A、氯霉素 B、庆大霉素 C、四环素 D、甲氧苄啶 E、红霉素
5、下列哪两种抗菌药药物合用可获得协同作用 A、青霉素＋氯环素 B、青霉素＋四环素 C、xx素＋庆大霉素 D、头孢菌素＋红霉素 E、头孢菌素＋氯霉素
6、关于细菌得耐药性正确得描述就是
A、细菌与药物一次接触后，对药物得敏感性下降 B、细菌与药物多次接触后，对药物得敏感性下降甚至消失 C、就是药物不良反应得一种表现 D、就是药物对细菌缺乏选择性 E、就是细菌毒性大
7、评价一种化疗药物得临床价值，主要采用下列哪项指标 A、抗菌谱
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B、抗菌活性 C、最低抑菌浓度 D、最低杀菌浓度 E、化疗指数
8、关于抗菌药物得作用机制，下列哪项就是错误得 A、青霉素抑制转肽酶阻碍细菌细胞壁得合成 B、磺胺类抑制RNA转录 C、喹诺酮类抑制DNA复制
D、利福平抑制以DNA为模板得RNA多聚酶 E、氨基苷类抑制细菌蛋白质合成得多个环节 9、下列哪种药物就是繁殖期杀菌药 A、青霉素 B、四环素 C、链霉素 D、氯霉素 E、磺胺嘧啶 （二）B型题
A、青霉素B、红霉素C、链霉素 D、万古霉素E、诺氟沙星
10、抑制黏肽合成得胞浆膜阶段，使细胞壁缺损 11、与核蛋白体50S亚基结合，抑制蛋白质合成
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第三十九章 抗菌药物概论
