口服降糖药物的分类和临床应用
药物 醋磺己脲 Acetohexamide 甲苯磺丁脲 Tolbutamide 分类 第一代磺酰脲类 用法用量 推荐起始剂量一日500mg，分1～2次服用。最大日剂量为1.5g 推荐起始剂量一日1～2g，分1～? ? ? 2次服用（分次给予可减轻胃肠道反应），维持剂量一日0.25～2g，最大日剂量为3.0g 推荐起始剂量一日100～250mg，? 1～2次服用（分次给予可减轻胃? 用药须知 适用于有一定胰岛素分泌功能、肝、肾功能正常的2型糖尿病患者 可单独应用或与其他降血糖药物合用 可考虑作为非肥胖和不能耐受双胍类药物的2型糖尿病患者的首选药物治疗 对磺胺类药物过敏者禁用 肝、肾衰竭、糖尿病酮症酸中毒、大手术、严重感染、应激状态、白细胞减少者禁用 ? ? ? ? 出现严重不良反应者，如黄疸、造血系统受抑制、白细胞减少等禁用 妊娠期妇女禁用 可能出现低血糖、过敏反应、体重增加及剂量相关性胃肠道反应 宜餐时服用 用药期间不能饮酒 本类药物不宜与噻嗪类利尿药、糖皮质激素、双香豆素类抗凝药、保泰松、磺胺类抗菌药及氯霉素合用 ? 第一代磺酰脲类降糖药发生低血糖等不良反应的机会较第二代高，降糖作用也较第二代弱，现临床已很少使用 ? ? ? ? 适用于有一定胰岛素分泌功能、肝、肾功能正常的2型糖尿病患者 可单独应用或与其他降血糖药物合用 可考虑作为非肥胖和不能耐受双胍类药物的2型糖尿病患者的首选药物治疗 对磺胺类药物过敏者禁用 肝、肾衰竭、糖尿病酮症酸中毒、大手术、严重感染、应激状态、白细胞减少者禁用 ? ? ? ? 出现严重不良反应者，如黄疸、造血系统受抑制、白细胞减少等禁用 妊娠期妇女禁用 可能出现低血糖、过敏反应、体重增加、胃肠道反应 本类药物普通剂型宜餐前15～30分钟服? ? 第一代磺酰脲类 氯磺丙脲 Chlorpropamide 第一代磺酰脲类 肠道反应），根据病情需要可每3～5日增加50～150mg，轻症或老年人应给予小剂量，重症一日500mg，最大日剂量为750mg 推荐起始剂量一次100～250mg，妥拉磺脲 Tolazamide 第一代磺酰脲类 一日1次，维持剂量为100～1000mg，最大日剂量为1000mg。一日剂量＞500mg时应分次服用 普通剂型：推荐起始剂量一次2.5～5.0mg，一日1次，对易发生低血糖患者可从一日1.25mg开始，根据血糖控制情况可每周增加0.5mg。维持剂量一日为1.25～15mg，最大日剂量为格列本脲 Glibenclamide 第二代磺酰脲类 应分次服用 缓释剂型：推荐起始剂量一次1.5～3mg，一日1次，对易发生低血糖患者可从一日0.75mg开始，根据血糖控制情况可每周增加1.5mg。维持剂量一日为0.75～12mg，最大日剂量为12mg 15mg。当一日剂量超过10mg时，? 普通剂型：推荐起始剂量一次5.0mg，一日1次，老年患者从2.5mg开始。根据病情逐渐增加剂量，每次2.5～5mg。维持剂量格列吡嗪 Glipizide 第二代磺酰脲类 一日为1.25～15mg，最大日剂量为30mg。当一日剂量超过15mg时，应分3次服用 缓释剂型：推荐起始剂量一次5mg，一日1次，根据血糖调整剂量，最大日剂量为20mg 普通剂型：推荐起始剂量一次40～80mg，一日1次，根据病情逐渐增加剂量，一般剂量范围为一日80～240mg，最大日剂量为格列齐特 Gliclazide 第二代磺酰脲类 240mg。当一日剂量超过160mg时，应分次服用 缓释剂型：推荐起始剂量一次30mg，一日1次，根据血糖变化在2～4周内逐渐增加剂量，最大日剂量为120mg 推荐起始剂量一次15mg，一日1次，根据病情逐渐增加剂量，每格列喹酮 Gliquidone 第二代磺酰脲类 次增加15mg。维持剂量为一日45～60mg，分次服用，每次剂量不等，一般早餐前剂量最大。最大日剂量为120mg 格列波脲 Glibornuride 格列嘧啶 Glymidine 餐前口服，1次12.5～25mg，1第二代磺酰脲类 日1～2次。一日剂量超过25mg时应分2次服用 通常一日1.0～1.5g，早餐时服用，第二代磺酰脲类 以后视病情需要可增加500mg于晚餐时服用 推荐起始剂量一次1.5mg，一日1格列美脲 Glimepiride 次，根据病情逐渐增加剂量，每第三代磺酰脲类 1～2周增加不超过2mg。维持剂量为一日1～4mg，最大日剂量为6mg ? ? ? ? 用，缓释剂型宜餐时服用 轻至中度肾功能不全患者可选用格列喹酮 对存在心血管疾病高危因素或既往心肌梗死病史者，宜选用格列吡嗪、格列齐特或格列美脲，而不选择格列本脲 格列本脲在磺酰脲类口服降糖药中作用最强，易导致低血糖，老年人及肝肾功能不全者慎用 格列波脲、格列嘧啶现已少用 普通剂型：推荐起始剂量一次250mg，一日2～3次，根据病情逐渐增加剂量，常用剂量为一次二甲双胍 Metformin ? 可单独应用或与其他口服降糖药物或胰岛素合用，特别适用于有代谢综合征或伴有其他心血管疾病危险因素者 可考虑作为非药物治疗控制不佳的2型糖尿病患者的首选治疗药物 糖尿病伴急性并发症者、糖尿病合并严重的慢性并发症者、重度感染、手术、外伤、高热等应激情况时禁用 500mg，一日3次；或一次850mg，? 双胍类 一日2次。最大日剂量为3g 缓释剂型：推荐起始剂量一次500mg，一日1次，晚餐时服用。一般维持剂量为1.5～2g，一日1次 ? ? ? ? 严重心、肺疾病患者禁用 既往有乳酸性酸中毒病史者禁用 慢性胃肠病、营养不良、脱水等全身情况较差者、酗酒及酒精中毒者禁用 妊娠期和哺乳期妇女禁用 静脉肾盂造影或动脉造影前禁用 维生素B12、叶酸和铁缺乏者禁用 宜进餐前或进餐时服用 苯乙双胍易致乳酸性酸中毒，现已少用 可单独应用或与磺酰脲类、双胍类合用，特别适用于有代谢综合征或伴有其他心血管疾病危险因素者，存在胰岛素抵抗或氮质血症的患者 苯乙双胍 Phenformin 双胍类 一次25mg，一日2～3次，一日剂量不宜超过75mg ? ? ? ? ? 吡格列酮 Pioglitazone 推荐起始剂量一次15～30mg，一噻唑烷二酮类 日1次，根据病情需要可逐渐增加剂量。最大日剂量为45mg ? ? 推荐起始剂量一日4mg，分1～2罗格列酮 Rosiglitazone 次服用，根据病情需要可在用药噻唑烷二酮类 8～12周后将剂量增加至8mg，分1～2次服用。最大日剂量为8mg ? 推荐起始剂量一次50mg，一日3阿卡波糖 Acarbose α-葡萄糖苷酶抑制剂 次。根据病情需要可在4～8周逐渐增加剂量。最大剂量为一次200mg，一日3次 伏格列波糖 Voglibose α-葡萄糖苷酶抑制剂 推荐起始剂量一次0.2mg，一日3次。可根据病情需要增加剂量至一次0.3mg，一日3次 ? ? ? ? ? ? ? ? 与二甲双胍合用可考虑作为肥胖的2型糖尿病患者的首选治疗 可引起液体潴留，出现体重增加 用药期间应定期检查肝功能 糖尿病酮症酸中毒患者、心功能Ⅲ级或Ⅳ级者、活动性肝脏疾病或血清丙氨酸氨基转移酶高于正常上限2.5～3倍者禁用 妊娠期和哺乳期妇女禁用 可单独应用，也可与磺酰脲类、双胍类或胰岛素合用，特别适用于主要表现为餐后高血糖的患者 与二甲双胍合用可考虑作为肥胖的2型糖尿病患者的首选治疗 宜于吃第一口饭时服用 可出现肠鸣、腹胀、恶心、呕吐、食欲不振、腹泻等胃肠道反应 有明显消化和吸收障碍的慢性胃肠功能紊乱患者、慢性胰腺炎、烟酒过度嗜好者禁用 推荐起始剂量一次25mg，一日3米格列醇 Miglitol α-葡萄糖苷酶抑制剂 次。根据病情需要在2～4周内逐渐增加剂量。最大剂量为一次100mg，一日3次 ? ? 儿童、妊娠期和哺乳期妇女禁用 应避免同时服用考来酰胺、肠道吸附剂和消化酶类制剂，以免影响降糖效果 那格列奈 Nateglinide 推荐一次120mg，每次进餐时服格列奈类 用。对HbA1c接近正常的患者推荐一次60mg，每次主餐前服用 推荐起始剂量一次0.5mg，每次进餐时服用。从其他药物转用本? ? ? ? ? ? ? 可单独应用或与双胍类药物合用。 宜进餐前0～30分钟内服用。通常为15分钟，根据用餐次数服用 可能出现过敏反应、低血糖、体重增加 糖尿病酮症酸中毒、严重肝、肾功能损害、昏迷患者禁用 妊娠期和哺乳期妇女禁用 75岁以上老年人，12岁以下儿童禁用 重度感染、外伤和重大手术等应激状态的患者慎用 瑞格列奈 Repaglinide 格列奈类 品者推荐一次1mg，每次主餐前服用。可根据病情需要，每隔1～2周逐渐增加剂量，最大剂量为一次4mg或一日16mg 一线用于非药物治疗无效者：推荐起始剂量为格列本脲1.25mg/二甲双胍250mg，一日1～2次 格列本脲/二甲双胍 Glibenclamide /Metformin 磺酰脲类/双胍类复方制剂 二线用于曾采用其他口服降糖药物治疗无效者：推荐起始剂量格列本脲2.5mg/二甲双胍500mg，一日2次。应根据血糖变化调整剂量。最大日剂量：格列本脲15mg/二甲双胍2g 单独使用二甲双胍血糖控制不满意者：罗格列酮4mg（一日剂量）＋二甲双胍（已用剂量不变） ? 参见各组分注意事项 罗格列酮/二甲双胍 Rosiglitazone/Metformin 噻唑烷二酮类/双胍类复方制剂 单独使用罗格列酮血糖控制不满意者：二甲双胍1000mg（一日剂量）＋罗格列酮（已用剂量不变） 与其他药物联合用药：加用罗格列酮4mg和（或）二甲双胍500mg。最大日剂量：罗格列酮8mg/二甲双胍2g ? 参见各组分注意事项
口服降糖药物的分类和临床应用
