CAS号405168-58-3_CHIR-124_MedBio_产品技术参考
1、产品物理参数： 常用名 4-[((3S)-1-氮杂双环[2,2,2]辛-3-基)氨基]-3-(1H-苯并咪唑-2-基)-6-氯喹啉-2(1H)-酮 405168-58-3 1.5±0.1 g/cm3 C23H22ClN5O 无资料 英文名 CHIR-124 CAS号 密度 分子式 闪点 2、技术资料： 体外研究 分子量 沸点 熔点 419.907 无资料 无资料 CHIR-124对其他细胞周期激酶的活性低500至5,000倍，如细胞周期蛋白依赖性激酶2 /细胞周期蛋白A（0.19μM），cdc2 /细胞周期蛋白B（0.51μM）和细胞周期蛋白依赖性激酶4 /细胞周期蛋白D（2.1μM）。 CHIR-124（≥0.9nM）与SN-38（≥0.42nM）组合在表达突变型p53的体内研究 激酶实验 人癌细胞系中引起显着的协同作用或> 10％的加性偏差，这些值重叠并低于SN-的IC50s分别为38（1.2×10-7M）和CHIR-124（2.2×10-7M）。此外，CHIR-124（100nM）消除了SN-38诱导的S和G2-M期细胞周期检查点。 CHIR-124（200nM）导致cdc25A水平升高2.5倍，高于未处理的HCT116 p53 - / - 细胞。 SN-38诱导的cdc25A的下调通过CHIR-124的同时或顺序处理完全恢复，证明CHIR-124抑制Chk1介导的整个细胞中cdc25A的破坏[1]。 CHIR-124占据ATP结合位点，比Chk2（IC50,0.7μM）更有效地抑制Chk1（IC50,0.3 nM）2,000倍[2]。 与媒介物处理组相比，CHIR-124（10或20mg / kg，po）对肿瘤生长没有显着影响，但它增强了CPT-11在人乳腺癌异种移植模型中的生长抑制作用。 CHIR-124对CPT-11的肿瘤生长抑制作用的增强与肿瘤中凋亡诱导的增加有关。 CHIR-124逆转CPT-11诱导的磷酸化H3染色的抑制，表明CHIR-124消除了G2-M检查点[1]。 对于CHK1测定，激酶结构域在Sf9昆虫细胞中表达，并且含有共有Chk1 / Chk2磷酸化位点（*）的生物素化cdc25c肽（生物素 - [AHX] SGSGS * GLYRSPSMP-ENLNRPR [CONH2]）用作基质。将稀释系列的CHIR-124与激酶反应缓冲液混合，该缓冲液含有终浓度为30mM的Tris-HCl（pH7.5），10mM MgCl2,2mM DTT，4mM EDTA，25mMβ-甘油磷酸盐，5mM MnCl2。 ，0.01％牛血清白蛋白，1.35nM CHK1激酶结构域，0.5μM肽底物和1μM未标记的ATP，加上5nM33Pγ标记的ATP（比活性= 2,000Ci / mmol）。磷酸盐转移的反应和检测通过放射性方法进行。 3、同类产品列表： 品牌 MedBio 品牌 货号 MED11592 货号 中文名称 CFI-400945 中文名称 英文名称 CFI-400945 英文名称 CAS 1338800-06-8 CAS 包装 5mg 包装 纯度 ≥98% 纯度 MedBio MED11478 货号 MED11529 货号 MED11448 货号 MED11433 货号 MED11444 货号 MED11480 BI 2536 BI 2536 755038-02-9 CAS 212844-53-6 CAS 1177865-17-6 CAS None CAS 403811-55-2 CAS 32981-86-5 CAS 755038-02-9 CAS None 品牌 MedBio 品牌 MedBio 品牌 MedBio 品牌 MedBio 品牌 MedBio 中文名称 Purvalanol A 中文名称 NSC23766 trihydrochloride 中文名称 Angiotensin 1/2 (5-7) 中文名称 10058-F4 中文名称 10-DAB (10-Deacetylbaccatin) 中文名称 BI 2536 中文名称 heparin cofactor II precursor fragment [Homo sapiens] 中文名称 MLS-573151 英文名称 Purvalanol A 英文名称 NSC23766 trihydrochloride 英文名称 Angiotensin 1/2 (5-7) 英文名称 10058-F4 英文名称 10-DAB (10-Deacetylbaccatin) 英文名称 BI 2536 英文名称 heparin cofactor II precursor fragment [Homo sapiens] 英文名称 MLS-573151 10mM (in 1mL DMSO) 包装 5mg 包装 10mM (in 1mL DMSO) 包装 25mg ≥98% 纯度 ≥98% 纯度 ≥98% 纯度 ≥98% 包装 5mg 包装 200mg 纯度 ≥98% 纯度 ≥98% 品牌 MedBio 品牌 MedBio 货号 MED11478 货号 MED11443 包装 5mg 包装 25mg 纯度 ≥98% 纯度 ≥98% 品牌 MedBio 货号 MED11587 CAS 10179-57-4 包装 10mg 纯度 ≥98%
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