多药耐药基因MDR1C3435T多态性与口服环孢素A清除
率的关系
梁惠琪;焦正;丁俊杰;李中东;施孝金;钟明康
【期刊名称】《复旦学报（医学版）》 【年(卷),期】2005(032)002
【摘要】目的探讨多药耐药基因(MDR1)26外显子C3435T多态性与环孢素A(CsA)药动学特性间的关系.方法 HPLC法测定20名健康男性单次口服CsA 500 mg后24 h中不同时间点的药物浓度.C3435T的多态性测定采用DNA限制性片段长度多态性法,并用基因测序法验证.结果 20名健康男性志愿者中,5例为CC型,11例为CT型,4例为TT型.CC型、CT型和TT型的cmax分别为(2 124.4±179.4)ng/mL
、
(1
934.3±372.8)
ng/mL
和
(1
765.3±416.0)ng/mL;AUC0-inf分别为(13 922.2±2 881.9) ng·h/mL、(11 511.8±2 192.1) ng·h/mL和(8 515.3±1 062.3) ng·h/mL;CL/F分别为(37.0±6.5) L/h、(45.0±9.0) L/h和(59.5±8.1) L/h;至少含有一个C等位基因的基因型(CC和CT型)与TT型相比,cmax和AUC0-inf分别高了15%和49%,CL/F低了31%.C3435T的基因多态性与cmax无相关性(P>0.05),而与CL/F和AUC0-inf有关(P=0.013).结论 MDR1 C3435T的多态性是口服CsA生物利用度变异大的影响因素. 【总页数】4页(165-168)
【关键词】环孢素A;P-糖蛋白;多药耐药基因;基因多态性 【作者】梁惠琪;焦正;丁俊杰;李中东;施孝金;钟明康
【作者单位】复旦大学附属华山医院临床药学研究室,上海,200040;复旦大学附
多药耐药基因MDR1C3435T多态性与口服环孢素A清除率的关系
