C 药物在体内分布已达到平衡 D 药物消除过程才开始 E 药物的疗效最好
39、药物的排泄途径不包括：
A 汗腺 B 肾脏 C 胆汁 D 肺 E 肝脏 40、关于肝药酶的描述，错误的是：
A 属P-450酶系统 B 其活性有限 C 易发生竞争性抑制 D 个体差异大 E 只代谢20余种药物 41、已知某药按一级动力学消除，上午9时测得血药浓度为100μg/ml，晚6时测得的血药浓度为12.5μg/ml，则此药的t1/2为： A 4h B 2h C 6h D 3h E 9h 42、弱酸性药物在碱性尿液中：
A 解离多，再吸收多，排泄慢 B 解离少，再吸收多，排泄慢 C 解离多，再吸收少，排泄快 D 解离少，再吸收少，排泄快 E 以上均不是
43. 弱碱性药物的溶出速率大小与pH大小的关系是 A．随pH增加而增加 B．随pH减少而不变 C．与pH无关 D.随pH增加而降低 E．随pH减少而减少
44．下列有关药物表观分布容积的叙述中，正确的是 A．表观分布容积大，表明药物在血浆中浓度小 B．表观分布容积表明药物在体内分布的实际容积 C．表观分布容积不可能超过体液量 D．表观分布容积的单位是L/h E．表观分布容积具有生理学意义
45. 药物在体内以原形不可逆消失的过程，该过程是
A.吸收 B．分布 C．代谢 D.排泄 E．转运 46. 不是药物通过生物膜转运机理的是
A、主动转运 B、促进扩散 C、渗透作用 D、胞饮作用 E、被动扩散 47. 反映药物转运速率快慢的参数是
A．肾小球滤过率 B.肾清除率 C．速率常数 D.分布容积 E．药时曲线下面积
48、药物一旦与血浆蛋白结合成结合型药物，则：
A 易穿透毛细血管壁 B 易透过血脑屏障 C 不影响其主动转运过程 D 影响其主动转运过程 E 仍保持其药理活性 49、主动转运的特点：
A 顺浓度差，不耗能，需载体 B 顺浓度差，耗能，需载体
C 逆浓度差，耗能，无竞争现象 D 逆浓度差，耗能，有饱和现象 E 逆浓度差，不耗能，有饱和现象 50. 药物的t1/2是指
A 药物的血药浓度下降一半所需时间
B 药物的稳态血药浓度下降一半所需时间
C 与药物的血浆浓度下降一半相关，单位为小时 D 与药物的血浆浓度下降一半相关，单位为克 E 药物的血浆蛋白结合率下降一半所需剂量
51、以近似t1/2的时间间隔给药，为迅速达到稳态血浓度，则应将首剂：
.
A 增加半倍 B 加倍剂量 C 增加3倍 D 增加4倍 E 不必增加 52、药物自用药部位进入血液循环的过程称为： A 通透性 B 吸收 C 分布 D 转化 E 代谢
53.欲使血药浓度迅速达到稳态，可采取的给药方式是 A 单次静脉注射给药 B 多次静脉注射给药
C 首先静脉注射一个负荷剂量，然后恒速静脉滴注 D 单次口服给药 E 多次口服给药
54. 药物动力学是研究药物在体内的哪一种变化规律 A 药物排泄随时间的变化 B 药物药效随时间的变化 C 药物毒性随时间的变化 D 体内药量随时间的变化
E 药物体内分布随时间的变化
简答题
1. 简述表观分布容积的意义？
表观分布容积是理论上或计算所得的表示药物应占有的体液容积。利用表观分布容积值可以从血浆浓度计算出机体药物总量或计算出要求达到某一血浆有效浓度时所需的药物剂量。 Vd值代表药物透膜转运和分布到体内各部位的特性。是由药物的理化性质决定的常数。
Vd＝D/C反映药物剂量与血药浓度的关系，利用此公式，若测得血药浓度，乘以其表观分布容积，即可求得药物在体内的总量。对指导临床用药具有重要意义。
2. 请说说如何利用生物药剂学与药物动力学进行药物和制剂的设计，并举例说明 3. 请论述药物分布在药物及药物制剂设计中的应用
药物分布是指药物从血液循环系统运送到体内各脏器组织（包括靶组织）中的过程。 ① 与药效有关 →有效性 ② 与药品毒副作用有关 →安全性 ③ 设计优良的制剂 高效 低毒
血药浓度与药理效应密切相关，故常用血药浓度判断药效 血药浓度一般决定药物起效时间、强弱或作用持续时间
继续发挥，发挥。。。。。。 1、组织器官血流量的影响:
2、血管通透性: 1）透过性强: 2）不同脏器毛细血管透过性显著不同:3）药物透过毛细血管的方式: 脂溶性药物－类脂途径（pKa值和油/水分配系数） 3、药物与血浆蛋白结合能力:
4.简述影响药物代谢的主要原因
给药系统对药物代谢的影响；给药剂量和剂型对药物代谢的影响；药物的光学特异结构对药物代谢的影响；酶抑制和酶诱导作用对药物代谢的影响；生理因素对药物代谢的影响。
5. 简述生物药剂学在新药开发中的意义
1）研究药物的理化性质与体内转运的关系，设计新药或提高制剂的质量；
.
2）研究剂型、制剂处方和制剂工艺对药物体内过程的影响，设计合理与优质的新剂型； 3）研究机体的生理功能对药物吸收的影响，设计缓控释制剂；
4）研究微粒给药系统在血液循环的转运，为靶向给药系统奠定基础；
5）通过对药物体内过程的研究，研究药物的转运机制、影响药物的吸收因素，开放药物新的给药方法；
6）研究中药制剂的溶出度与生物利用度，指导中药新药的开放、研制。
6. 什么是生物药剂学？它的研究意义及内容是什么？
生物药剂学是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢、与排泄过程，阐明药物的剂型因素，集体生物因素和药物疗效之间相互关系的科学。
研究内容有：研究药物的理化性质与体内转运的关系；研究剂型、制剂处方和制剂工艺对药物体内过程的影响；根据机体的生理功能设计缓控释制剂；研究微粒给药系统在血液循环体统的转运，为靶向给药系统设计奠定基础；研究新的给药途径与给药方法；研究中药制剂的溶出度和生物利用度。
7. 药物动力学研究内容有哪些？
药物动力学模型的建立；预测不同给药方案下的血浆、组织和尿液的药物浓度；探讨药物浓度与药物疗效或毒性之间的关系；估算药物或代谢产物的可能积蓄；探讨药物结构与药物动力学及药效学之间的关系；探讨生理或疾病的变化如何影响药物的吸收、分布、和消除；探讨药物剂型因素与药物动力学之间的关系，开发新型给药系统；根据药物动力学参数进行临床药物治疗方案的制定；从药物动力学观点对药物质量进行认识和评价；新药的生物利用度和生物等效性研究。
8. 可采用什么给药途径避免肝首过效应？试结合各给药途径的生理特点说明其避免首过效应的原理。
可通过改变给药途径尽量避免首过效应，尤其是肝首过效应。主要途径有：
1） 静脉、肌肉注射：静脉注射直接进入体循环，因此不存在首过效应；肌肉注射经毛细血管吸收进
入体循环，不经门肝静脉，因此也不存在首过效应。
2） 口腔黏膜吸收：口腔黏膜下有大量毛细血管汇总至颈内静脉，不经肝脏而直接进入心脏，可绕过
肝首过效应。一般可制成口腔贴片给药。
3） 经皮吸收：药物应用到皮肤上后，首先从制剂中释放到皮肤表面，溶解的药物分配进入角质层，
扩散通过角质层到达活性表皮的界面，再分配进入水性的活性表皮，继续扩散到真皮，被毛细血管吸收进入血液循环，可避开门肝系统。
4） 经鼻给药：鼻粘膜内血管丰富，鼻粘膜渗透性高，有利于全身吸收。药物吸收后直接进入体循环，
无首过效应。
5） 经肺吸收：肺泡表面积大，含有丰富的毛细血管和极小的转运距离，因此肺部给药吸收迅速，而
且吸收后药物直接进入血液循环，不受肝首过效应影响。
6） 直肠给药：栓剂距肛门2cm处，可使大部分药物避开肝首过效应，给药生物利用度远高于距肛门
4cm处。当栓剂距肛门6cm处给药时，大部分药物经直肠上静脉进入静脉-肝脏系统。淋巴循环也有助于药物吸收，经淋巴吸收的药物可避开肝代谢作用。 9. 重复给药与单剂量给药的药物体内过程有何不同？
与单剂量给药不同的是，重复给药时，由于第二次给药前体内药物尚未消除完全，所以体内药物量在重复给药后逐渐积蓄。随着不断给药，体内药物量不断增加，经过一段时间后达到稳态。稳态时，药物在体内的消除速率等于给药速率，血药浓度维持在稳态，即在一恒定的范围内波动。 10. 药物在体内哪些过程易出现非线性药物动力学？
1）与药物代谢有关的可饱和的酶代谢过程；2）与药物吸收、排泄有关的可饱和的载体转运过程；3）与药物分布有关的可饱和的血浆/组织蛋白结合过程；4）酶诱导及代谢产物抑制等其他特殊过程。
.
11. 试述口服给药二室模型药物的血药浓度- 时间曲线的特征？
血药浓度-时间曲线图分为三个时相：1）吸收相，给药后血药浓度持续上升，达到峰值浓度，在这一阶段，药物吸收为主要过程；2）分布相，吸收至一定程度后，以药物从中央室向周边室的分布为主要过程，药物浓度下降较快；3）消除相，吸收过程基本完成，中央室与周边室的分布趋于平衡，体内过程以消除为主，药物浓度渐渐衰减。
12. 何为剂型因素与生物因素？
剂型因素包括：药物的化学性质；药物的物理性质；药物的剂型及用药方法；制剂处方中所用的辅料的性质与用量；处方中药物的配伍及相互作用；制剂的工艺过程、操作条件及贮存条件。 生物因素：种族差异；性别差异；年龄差异；生理病理条件的差异；遗传因素。 13. 生物利用度和生物等效性评价的主要参数？
在进行制剂的生物利用度和生物等效性评价时，主要考虑下列三个参数： ①血药浓度-时间曲线下面积（area under the curve, AUC） ②血药浓度达峰时间（peak Time, Tmax）
③血浆药物峰浓度（peak concentration, Cmax）
通常用AUC反映药物的吸收程度，同一受试者，AUC大，表示吸收程度大。生物利用度研究就是在同一受试者中比较两个制剂AUC大小。Cmax和Tmax的大小综合反映药物制剂的吸收、分布、排泄和代谢情况，在同一受试者中，Cmax和Tmax主要与药物制剂有关，其他参数T1/2、MRT和血药浓度也可用作生物等效性评价的指标。
14. 简述药物代谢反应的类型？
答：第一相反应——引入官能团，大多脂溶性药物经氧化还原，水解生成极性基团。第二相反应——结合反应，化合物的极性基团或由于第一相反应生成极性基团与机体成分结合。（第一相反应生成物可能直接排泄出去，或经结合反应以结合物形式排泄）。
计算题复习内容
1． 单室模型静脉注射消除速度常数、半衰期、表观分布容积、总清除率、药时曲线下面积等的求算
方法。 消除速度常数:b=
k/2.303 a=lgC0。半衰期:t1/2 = 0.693/k 表观分布容积V=X0/C0
总清除率: TBCl=kV 药时曲线下面积: AUC=∫0 Cdt = C0/k=X0/(kV) TBCl=X0/AUC TBCl=kV和TBCl=X0/AUC都可求TBCl
2． 单室模型静脉滴注给药利用血药浓度数据计算参数的方法。 X=K0/K（1-e）C=K0/KV(1-e) CSS=k0/kv fss=1-e
3.单室模型药物地西泮治疗癫痫发作所需血药浓度为 0.5-2.5 mg/ml，已知 V = 60 L，t1/2 = 55 h。今对一患者，先静脉注射10 mg，半小时后，以每小时 10 mg 速度滴注，试问再经 2.5 h 能否达到治疗所需浓度？
C=C1+C2、
-kt
-kt
-kt
.
C?k0 (1?e?kt) C?C0?e?kt kV
-1
4. 某药V＝5L，k＝0.1h，F＝80%，该药临床最佳血药浓度为20ug/ml，今欲将该药每隔8h口服一次，长期服用，求每次服用多少？
Css?20?g/ml
X0?CsskV? F
5. 某单室模型药物生物半衰期为3.0h，表观分布容积为10L，今以每小时30mg 速度给某患者静脉
滴注。
求 (1) 给药8h时血药浓度；
(2)若 8h 即停止滴注，问停药后2h体内血药浓度是多少？ C?k0 (1?e?kt) C?C0?e?kt kV
6. 某患者体重60公斤，静脉注射某抗菌素600mg。血药浓度－时间方程C=61.82e-0.5262t，其中浓度C
的单位是μg/ml， t的单位是h。 请计算：（1）Vd； （2）t1/2； （3）AUC。
Vd=
X0 t1/2=0.693/k AUC=C0/k C0
7. 某抗生素的生物半衰期为8h，临床要求其最高血药浓度不超过50ug/ml，最低稳态血药浓度在
25ug/ml以上。现静脉注射，问其静脉注射的间隔时间为多少小时才能满足上述临床要求？给药量为多少？（已知V＝30L）
??2.303kssCmaxssV(1?e?k?) lgss X0?CmaxCmin8. A：某药静脉注射300mg后的血药浓度-时间关系式为：C=78e-0.46t，式中C的单位是μg/ml，t
为小时。求t1/2、V、4小时的血药浓度。
B：病人体重60kg，静脉注射某抗菌素剂量600mg，血药浓度－时间曲线方程为：C=61.82e-0.5262t，其中的浓度单位是μg/ml，t 的单位是h，
试求病人体内的初始血药浓度、表观分布容积、生物半衰期和血药浓度－时间曲线下面积。
9. 某单室模型药物静注 20 mg，其消除半衰期为 3.5 h，表观分布容积为 50 L，问消除该药物注射
剂量的 95% 需要多少时间？10 h 时的血药浓度为多少？
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药动学复习题
