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小分子抑制剂、激动剂、拮抗剂 - 神经信号通路 - 图文

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神经信号

神经信号参与中枢神经系统的结构、功能、遗传和生理的调节。神经元合成/导入神经递质,并将其储存在突触前囊泡中。突触前神经元释放的小泡,进而传递神经冲动。常见的神经递质有γ氨基丁酸(GABA)、谷氨酸、血清素、多巴胺等。在神经信号通路中,这些神经递质的功能障碍可能多种神经系统疾病,如慢性疼痛、神经退行性疾病、失眠、精神障碍(精神分裂症、双相情感障碍、抑郁症和成瘾)等。

神经信号通路转导过程

当受到来自环境或其他神经元的信号刺激时,神经递质受体通过G蛋白偶联信号通路和G蛋白非依赖机制激活下游细胞内信号通路:包括cAMP/PKA, PI3K/AKT, 磷脂酶A2(PLA2), 磷脂酶C(PLC)信号通路等。例如,多巴胺受体通过cAMP激活PKA等信号分子,通过CREB和其他转录因子的作用调控基因表达。其他神经递质如NMDAR或AMPAR与控制Ca2+和Na+流量的离子通道有关,这样就能在突触后神经元中传递动作电位。

神经信号通路图

神经信号通路列表

*Aβ

名称 DAPT CAS 208255-80-5 细胞 HEK 293细胞 靶点 γ-secretase γ secretase IC50 20 nM 4 nM 5 nM 0.3 nM 0.27 nM EC50 14 nM 5 nM 239 nM-249 nM 300 nM RO4929097 847925-91-1 无细胞 Aβ40 Notch MK-0752 Avagacestat (BMS-708163) 471905-41-6 γ-secretase Aβ40 Aβ42 1146699-66-2 BACE1 Aβ LY2811376 1194044-20-6 amyloid-β aggregation 2-羟丙基-β-环糊精 128446-35-5 *5-HT受体 名称 Fluoxetine HCl Venlafaxine hydrochloride Dapoxetine hydrochloride Iloperidone CAS 56296-78-7 99300-78-4 129938-20-1 133454-47-4 细胞 靶点 5-HT 5-HT 5-HT 5-HT 5-HT1A 5-HT1B IC50 15 nM 33 nM 3.7 nM 19 nM 1.6 nM Ki 13 nM ED50 pKi Vortioxetine (Lu AA21004) HBr 960203-27-4 5-HT3A 5-HT7 SERT Fluvoxamine maleate Sertraline HCl 61718-82-9 79559-97-0 5-HT 5-HT

Lamotrigine 84057-84-1 人类血小板 大鼠脑突触体 5-HT 5-HT SERT NET DAT 240 μM 474 μM 0.14 nM 54 nM 3 nM 77 nM 220 nM 3.45 nM 13.3 nM 7.31 nM 235 nM 287 nM 0.89 nM 4.6 nM Clomipramine HCl 17321-77-6 草酸右旋西酞普兰 盐酸度洛西汀 Milnacipran hydrochloride 219861-08-2 136434-34-9 5-HT 5-HT NET SERT 101152-94-7 5-羟色胺受体 去甲肾上腺素受体 盐酸阿米替林 549-18-8 5-HT4 5-HT2 sigma 1受体 Levomilnacipran 175131-60-9 hydrochloride 3-(3,4-二羟基苯基)-2-甲基-L-丙氨酸倍半水合物 氢溴酸西酞 Venlafaxine hydrochloride 盐酸去甲咪嗪 曲唑酮 盐酸盐 Protriptyline Hydrochloride 555-30-6 DOPA decarboxylase serotonin reuptake SNRI 5-HT 21.8 mg/kg 59729-32-7 93413-69-5 58-28-6 25332-39-2 1225-55-4 1.8 nM Atomoxetine HCl 82248-59-7 氯氮平

Norepinephrine (NE) transporter 5-HT 110 nM 5 nM 5786-21-0

Olanzapine 132539-06-1 5-HT2 D2 receptor 2.5 nM 50 nM 100 nM Ketanserin 74050-98-9 5-HT2A 5-HT2C (Rat) 5-HT2C (Human) Latrepirdine 97657-92-6 GluR Histamine receptor 5-HT 盐酸阿米替林 阿戈美拉汀 Asenapine maleate 50-48-6 138112-76-2 85650-56-2 5-HT2C 5-HT2A α2c-adrenergic receptor D2 receptor D3 receptor D2L Receptor 0.17 nM 1.3 nM 3.57 nM 3.6 nM 4.16 nM 0.95 nM Risperidone 106266-06-2 Ziprasidone HCl 122883-93-6 WAY-100635 Maleate 5-HT receptor Dopamine receptor 5-HT 5-HT2 dopamine D2 receptor 1092679-51-0 3.98 nM 14.8 nM Blonanserin 132810-10-7 SB269970 HCl SB269970 HCl 盐酸格拉司琼 Mirtazapine 261901-57-9 261901-57-9 107007-99-8 85650-52-8 5-HT7 5-HT7 5-HT3 5-HT

SB742457 607742-69-8 5-HT6 5-HT1D 5-HT1A 3.4 nM 7.9 7.7 7.4 6.6 6.3 BRL-15572 193611-72-2 5-HT2B 5-HT2A 5-HT7 PRX-08066 Maleic acid 盐酸托烷司琼 Pizotifen Malate Azasetron HCl 夫洛丙酮 Ondansetron Palonosetron HCl VUF 10166 866206-55-5 105826-92-4 5189/11/7 123040-16-4 2295-58-1 99614-02-5 135729-62-3 5-HT2B 5-HT3 5-HT3 5-HT1A 5-HT3 5-HT3 5-HT3A 5-HT3AB 0.33 nM 0.6 nM 1 μM 0.04 nM 22 nM 155584-74-0 5-HT2 SETD7/9 奈法唑酮盐酸盐 82752-99-6 盐酸赛庚啶 Ondansetron Hydrochloride Dihydrate Alosetron Hydrochloride 41354-29-4 103639-04-9 5-HT3 receptor 5-HT3 receptor 5-HT2A 5-HT2B 5-HT2C 6.16 nM 0.091 nM 8.52 6.57 7.43 122852-69-1 Sarpogrelate Hydrochloride 135159-51-2 Ramosetron hydrochloride 葛根素 132907-72-3 3681-99-0 5-HT3 receptor 5-HT2C

葛根素 3681-99-0 5-HT2C 5-HT3 receptor α7 nAChR 5.3 nM 6.9 nM 249 nM 0.17 nM 盐酸托烷司琼 89565-68-4 Cyclobenzaprine 6202-23-9 hydrochloride Granisetron LY310762 Palonosetron 109889-09-0 192927-92-7 135729-61-2 5-HT2 receptor 5HT-3 5-HT1D 5-HT3 receptor 5-HT1 5-HT2 5-HT 5-甲氧基色胺 608-07-1 5-HT4 5-HT6 5-HT7 Tianeptine sodium salt hydrate Sumatriptan Succinate Prucalopride 30123-17-2 103628-48-4 5-HT 5-HT4A 5-HT4B 2.5 nM 8 nM 4.2 nM 179474-81-8 Aripiprazole Naratriptan hydrochloride Rizatriptan Benzoate Zolmitriptan Mosapride Citrate Eletriptan HBr 129722-12-9 143388-64-1 145202-66-0 139264-17-8 112885-42-4 5-HT1A 5-HT 5-HT1 5-HT 5-HT4 SSRI 5-HT1A 177834-92-3 181183-52-8 5-HT1B

Almotriptan Malate Tegaserod maleate 189188-57-6 5-HT1D 0.12 nM 0.3 nM 0.12 nM 0.47 nM 0.17 nM 0.59 nM 1 nM 49 nM 4-24 nM 7.2 6.9 7.2 8.7 9.25 5-HT4 receptor 5-HT1A 5-HT1B BRL-54443 57477-39-1 5-HT1D 5-HT1E 5-HT1F 5-HT1A D2L 5-HT1A brexpiprazole 913611-97-9 5-HT2A α1B受体 α2C受体 Mosapride 血清胺盐酸盐 Vilazodone 112885-41-3 153-98-0 163521-12-8 5HT4 5-HT 5-HT1A 5-HT2A D4 receptor Flibanserin 167933-07-5 Vortioxetine Azacyclonol *COX 名称 Celecoxib Nepafenac 508233-74-7 115-46-8 CAS 169590-42-5 78281-72-8 细胞 Sf9细胞 靶点 COX-2 COX1 COX2 IC50 40 nM EC50 Ki

Ibuprofen 吲哚美辛 Sulindac Diclofenac Rofecoxib Meloxicam 地塞米松磷酸钠 Bufexamac 乙酰水杨酸 15687-27-1 53-86-1 38194-50-2 15307-86-5 162011-90-7 71125-38-7 55203-24-2 2438-72-4 50-78-2 乙酰水杨酸 Suprofen Piroxicam Etodolac Ketoprofen Diclofenac Sodium Ibuprofen Lysine Lornoxicam 酮咯酸 Naproxen Sodium Lumiracoxib Pranoprofen Zaltoprofen Acemetacin 托灭酸 Valdecoxib 非那西汀

COX-1 COX-2 COX1 COX2 COX COX-1 COX-2 COX-2 13 μM 370 μM 0.28 μM 14 μM 18 nM IL receptor IFN-α COX1 COX2 60 nM 200 nM 5 nM 8 nM 8.9 μM 3 μM 60 nM 50-78-2 40828-46-4 36322-90-4 41340-25-4 22071-15-4 15307-79-6 57469-77-9 70374-39-9 74103-06-3 26159-34-2 220991-20-8 52549-17-4 74711-43-6 53164-05-9 13710-19-5 181695-72-7 62-44-2 COX1 COX2 COX-1 COX-2 COX COX COX-1 COX-2 COX-1 COX-2 COX COX-1 COX-2 COX-1 COX-2 COX-1 COX-2 COX-1 COX-2 COX COX-1 COX-2 COX COX-2 COX-2 COX 1.23 μM 3.50 μM 8.7 μM 5.2 μM 0.2 μM 5nM

Nimesulide Amfenac Sodium Monohydrate 尼氟酸 安替比林 安替比林 Ampiroxicam Naproxen 次水杨酸铋 (±)-磺吡酮 Carprofen 51803-78-2 61618-27-7 4394-00-7 60-80-0 60-80-0 99464-64-9 22204-53-1 14882-18-9 57-96-5 53716-49-7 COX-2 COX-1 COX-2 26 μM 250 nM 150 nM 20 nM 20 nM 30 nM COX-2 COX3 COX3 COX COX-1 COX-2 COX1 COX2 canine COX2 COX1 COX2 Diclofenac Diethylamine 二氟苯水杨酸 菲尼酮 菲尼酮 甲芬那酸 Etoricoxib D-α-生育酚 Oxaprozin 吴茱萸次碱 吴茱萸次碱 D(-)-水杨苷 D(-)-水杨苷 水杨酸 水杨酸 水杨酸 黄腐酚 Flunixin meglumine

*γ-secretase

78213-16-8 22494-42-4 92-43-3 92-43-3 61-68-7 202409-33-4 59-02-9 21256-18-8 84-26-4 84-26-4 138-52-3 138-52-3 69-72-7 69-72-7 69-72-7 6754-58-1 42461-84-7 COX COX LOX COX LOX COX-1 COX-2 COX-2 COX-1 COX-2 COX2 COX2 COX1 COX1

名称 DAPT CAS 208255-80-5 细胞 HEK 293细胞 靶点 γ secretase(Aβ) γ secretase IC50 20 nM 4 nM 14 nM 5 nM 10.9 nM 12.1 nM 12.0 nM 14.1 nM 5 nM 0.3 nM 0.27 nM 2.6 nM 2.9 nM 0.078 nM 0.082 nM 0.39 nM 6.2 nM RO4929097 847925-91-1 无细胞 Aβ40 Notch Aβ42 Aβ40 Aβ38 Notch Semagacestat (LY450139) 425386-60-3 人神经胶质瘤细胞 MK-0752 Avagacestat (BMS-708163) YO-01027 471905-41-6 1146699-66-2 209984-56-5 Aβ40 Aβ40 Aβ42 APPL Notch APP NΔE Notch 无细胞 LY-411575 209984-57-6 HEK293细胞 PF-3084014 *GluR 名称 黄尿酸 Riluzole CAS 59-00-7 1744-22-5 1290543-63-3 无细胞 γ-secretase 细胞 靶点 mGlu2 mGlu3 IC50 Ki 149 nM 92 nM EC50 0.17 μM histamine receptors GluR 5-HT receptors 2.2 nM 36 nM Latrepirdine 97657-92-6 CTEP (RO4956371) MPEP LY404039 L-谷氨酸 L-谷氨酸 L-谷氨酸 ADX-47273 871362-31-1 96206-92-7 635318-11-5 mGlu5 mGluR5 mGlu2/mGlu3 mGlu2/mGlu3 56-86-0 56-86-0 56-86-0 851881-60-2 mGlu5

VU 0357121 VU 0364770 VU 0361737 D-谷氨酰胺

*肾上腺素能受体

433967-28-3 61350-00-3 1161205-04-4 5959-95-5 L-O-磷酸丝氨酸 407-41-0 mGluR5 mGluR mGlu4 30 nM 1.1 μM 240 nM 110 nM 人类受体 mGluR4 大鼠受体 mGluR4 名称 甲磺酸多沙唑嗪 Ivabradine HCl Cisatracurium Besylate Asenapine maleate 卡拉洛尔 卡拉洛尔 Alfuzosin hydrochloride Silodosin Nebivolol hydrochloride CAS 77883-43-3 148849-67-6 96946-42-8 85650-56-2 57775-29-8 57775-29-8 81403-68-1 160970-54-7 152520-56-4 靶点 IC50 pKi Ki Kd EC50 ED50 β1-adrenoceptor α2C-adrenoceptor 0.8 nM 6.54 0.1 μM 42 ng/mL 8.2 8.3 BMY 7378 dihydrochloride 21102-95-4 α1D-adrenoceptor 5-HT1A Prazosin Hydrochloride 甲磺酸酚妥拉明 19237-84-4 65-28-1 α-adrenergic receptor β-adrenergic receptor 酒石酸美托洛尔 56392-17-7

酒石酸美托洛尔 Terazosin hydrochloride Dihydrate Maprotiline HCl Carvedilol Naftopidil 56392-17-7 70024-40-7 10347-81-6 72956-09-3 57149-07-2 β-adrenergic receptor α-adrenergic receptor 42 ng/mL 550 nM 7.1 7.2 58.3 nM β/α-1受体 α受体 α受体 β-adrenergic receptor α-adrenergic receptor Phenoxybenzamine 63-92-3 HCl Acebutolol HCl 34381-68-5 35543-24-9 51529-01-2 13707-88-5 964-52-3 104075-48-1 104054-27-5 3605/1/4 106463-17-6 63074-08-8 42864-78-8 55-43-6 Buflomedil HCl cis-(Z)-Flupentixol Dihydrochloride D1多巴胺受体 D2多巴胺受体 α-adrenergic receptor α2 adrenergic receptor α2 adrenergic receptor α2A α2C α1A α1-AR 阿普洛尔 盐酸盐 Moxisylyte hydrochloride 阿替美唑盐酸盐 Atipamezole 吡贝地尔 盐酸坦索罗辛 Terazosin Hydrochloride 盐酸贝凡洛尔 N-(2-氯乙基)二苄胺盐酸盐

Betaxolol 63659-18-7 29122-68-7 65-19-0 65-19-0 65-19-0 β-adrenergic receptor β1 receptor β2 receptor α1-adrenergic receptor β-adrenergic receptor β3-adrenoceptor 0.25 μM 1 μM 阿替洛尔 盐酸育亨宾 盐酸育亨宾 盐酸育亨宾 Labetalol HCl 32780-64-6 Mirabegron 盐酸甲苯噻嗪 盐酸甲苯噻嗪 盐酸阿可乐定(曾用名:盐酸安普乐定) 异舒普林 盐酸盐 223673-61-8 23076-35-9 23076-35-9 73218-79-8 579-56-6 22.4 nM β1-adrenoceptor β2-adrenoceptor β-adrenergic receptor β2-adrenergic receptor α2-adrenergic receptor Adrenergic Receptor 7.36 5.48 茚达特罗马来酸盐 753498-25-8 盐酸异丙肾上腺素 51-30-9 0.02±0.01 mg/kg Formoterol Hemifumarate 酒石酸肾上腺素 盐酸可乐定 43229-80-7 51-42-3 4205-91-8 23651-95-8 Droxidopa

Dexmedetomidine 113775-47-6 61-76-7 α2 receptor α1-adrenergic receptor α2a-adrenergic receptor 1.08 nM 盐酸去氧肾上腺素 1.08 nM 氯苄氨胍醋酸盐 23256-50-0 α2b-adrenergic receptor α2c-adrenergic receptor Naphazoline hydrochloride 利托君盐酸盐 Dexmedetomidine HCl Medetomidine HCl 550-99-2 23239-51-2 145108-58-3 86347-15-1 64461-82-1 90038-01-0 498-45-3 108341-18-0 7361-61-7 Adrenergic Receptor β2-adrenergic receptor α-2 adrenoceptor α2-adrenoceptor α2-adrenergic receptor Adrenergic Receptor α1-adrenergic receptor α-adrenergic receptor 替扎尼定 Detomidine HCl Scopine 重酒石酸去甲肾上腺素一水合物 赛拉嗪 α-2 adrenergic receptor α-adrenoceptor α2 adrenergic receptor 1218-35-Xylometazoline HCl 5 双甲脒 33089-61-1 4 μM

Guanfacine hydrochloride 29110-48-3 α2A-adrenoceptor β1-adrenoceptor β2-adrenoceptor β-adrenergic receptor Adrenergic Receptor Adrenergic Receptor α1 adrenoceptor 7.36 5.48 56 nM 740 nM 330 nM Indacaterol 312753-06-3 Bambuterol Hydrochloride DL-去甲肾上腺素 盐酸盐 辛弗林 81732-46-9 55-27-6 1994/7/5 辛弗林 1994/7/5 L-去甲肾上腺素 51-41-2 α2A adrenoceptor β1 adrenoceptor Brimonidine 双氢麦角胺甲磺酸盐 双氢麦角胺甲磺酸盐 醋酸去氧皮质酮 *AChR 名称 Donepezil HCl 石杉碱甲 石杉碱甲 59803-98-4 6190-39-2 6190-39-2 56-47-3 CAS 120011-70-3 靶点 bAChE hAChE IC50 8.12 nM 11.6 nM Ki 7 nM 7 nM Kd Kb pKi 102518-79-6 AChE 102518-79-6 AChE

甲基硫酸新斯的明 Amfebutamone (Bupropion) HCl 氢溴酸加兰他敏 Rocuronium Bromide Otilonium Bromide 加拉碘铵 溴吡斯的明 Rivastigmine Tartrate 51-60-5 AChE AChR 6.5 μM 3.4 μM 0.35 μM 31677-93-7 Dopamine receptor AChE 1953/4/4 119302-91-9 AChR 26095-59-0 65-29-2 101-26-8 mAChR AChR AChR 68.0±8.4 μM 5.5 μM 129101-54-8 AChR AChR Irsogladine 溴化新斯的明 长春质碱 多萘哌齐碱 57381-26-7 114-80-7 2468-21-5 mAChR PDE AChR nicotinic 59.6μM receptor 6.7 nM 60 μM 45.5 μM 0.296 mM 60 μM 45.5 μM 0.296 mM 3.95 μM 钠离子通道 120014-06-4 AChE 盐酸普鲁卡因 51-05-8 nAChR NMDA受体 5-HT3 钠离子通道 1.7 μM 盐酸普鲁卡因 51-05-8 nAChR NMDA受体 5-HT3 AChE 1.7 μM Edrophonium Chloride 苯磺酸阿曲库胺 116-38-1 64228-81-5 马钱子苷 18524-94-2 BChE BACE1 33.02 μM 47.97 μM 2.04 ± 0.27 μM 49 nM 依托必利盐酸盐 苄索氯铵 122892-31-3 AChE 121-54-0 α4β2 nAChRs

α7 nAChRs α4β2 nAChRs α7 nAChRs HNMT 206658-92-6 cholinesterase 29868-97-1 3486-67-7 3486-67-7 6681-15-8 6681-15-8 3621-38-3 143-67-9 143-67-9 AChE BChE AChE AChE AChE nAChR nAChR 胆碱酯酶 Rivastigmine 乙酰胆碱123441-03-2 酯酶 丁酰胆碱酯酶 骆驼蓬灵 苦玄参苷 IA 三己芬迪盐酸盐 乙基(三苯基膦)乙酸酯 Adiphenine HCl Galanthamine 1-甲基吡啶-2-醛肟氯盐 Tiotropium Bromide hydrate Pancuronium dibromide Tolterodine tartrate Fesoterodine Fumarate 122 nM 49 nM 122 nM 苄索氯铵 121-54-0 9-氨基-1,2,3,4-四氢吖啶盐酸盐水合物 盐酸哌仑西平 黄藤素 黄藤素 盐酸药根碱 盐酸药根碱 药根碱 Vinblastine sulfate 硫酸长春碱 0.51 μM 6.84 μM 872 nM 872 nM 872 nM 8.9 μM 8.9 μM 5.5 μM 4.15 μM 37 nM 15 μM 0.35 μM 304-21-2 97230-47-2 52-49-3 1099-45-2 50-42-0 357-70-0 51-15-0 AChR AChE BChE 烟碱受体 acetylcholinesterase AChE 139404-48-1 AChR 15500-66-0 AChR 124937-52-6 AChR 286930-03-8 AChR

Oxybutynin Solifenacin succinate Trospium chloride Atropine sulfate monohydrate 5633-20-5 AChR 2.5 nM 242478-38-2 mAChR 10405-02-4 5908-99-6 mAChR mAChR Methscopolamine Bromide 155-41-9 5-hydroxymethyl Tolterodine (PNU 200577, 5-HMT, 5-HM) Darifenacin HBr 克利溴铵 盐酸黄酮哌酯 Orphenadrine Citrate Pentoxyverine Citrate 盐酸苯乃嗪 溴化六甲铵 207679-81-0 mAChR 0.84 nM 133099-07-7 M3 mAChR 3485-62-9 3717-88-2 4682-36-4 23142-01-0 57-37-4 55-97-0 mAChR AChR mAChR Muscarinic receptor AChR Muscarinic receptor M4 mAChR 12.2 μM 8.9 甘罗溴铵 596-51-0 溴丙胺太林 顺-2,6-二甲基哌啶 托吡卡胺 Cevimeline hydrochloride hemihydrate Varenicline tartrate Bethanechol Chloride 氢溴酸丙胺 氢溴酸丙胺 盐酸毛果芸香碱 氯化琥珀酰胆碱二水合物 Nitenpyram

50-34-0 504-03-0 1508-75-4 8 nM 153504-70-2 375815-87-5 AChR 590-63-6 300-08-3 300-08-3 54-71-7 6101-15-1 mAChR mAChR mAChR mAChR nAChR 150824-47-8 AchR

金雀花碱 金雀花碱 氯化胆碱 氯化胆碱 氯化胆碱 溴化十烃季胺 O-Acetyl-β-methylcholine Chloride 氯化乙酰胆碱 氯化乙酰胆碱 碘化乙酰胆碱 BQCA PNU-120596 Vecuronium Bromide

*组胺受体 名称 Cetirizine dihydrochloride Fexofenadine HCl Epinastine HCl Olopatadine Hydrochloride 安他唑啉 盐酸盐 酮替芬延胡索酸 Azatadine dimaleate 橙皮素 橙皮素 CarbinoxamineMaleateSalt Doxylamine Succinate 盐酸倍他司汀 Clemastine Fumarate 485-35-8 485-35-8 67-48-1 67-48-1 67-48-1 541-22-0 62-51-1 60-31-1 60-31-1 2260-50-6 nAChR nAChR nAChR muscarinic receptor AChR AChR 338747-41-4 mAChR 501925-31-1 50700-72-6 CAS 83881-52-1 153439-40-8 108929-04-0 140462-76-6 2508-72-7 34580-14-8 3978-86-7 520-33-2 520-33-2 3505-38-2 562-10-7 5579-84-0 14976-57-9 靶点 Histamine receptor Histamine H1 receptor Histamine receptor Histamine receptor Histamine H1 receptor Histamine receptor Cholinergic Histamine receptor Histamine receptor Histamine H1 receptor Histamine H1 receptor Histamine H3 receptor Histamine H1 receptor histamine receptors IC50 246 nM 6.5 nM 10 nM 1.9 μM 3 nM 4 μM Ki Latrepirdine Loratadine

97657-92-6 79794-75-5 GluR 5-HT receptors B(0)AT2

H1 receptor Bepotastine Besilate Mianserin HCl 美喹他嗪 Clemizole Azelastine HCl 盐酸雷尼替丁 Diphenhydramine Hydrochloride Desloratadine 马来酸氯苯那敏 Meclizine 2HCl Mizolastine Cimetidine Lafutidine Nizatidine 羟嗪 二盐酸盐 Brompheniramine hydrogen maleate JNJ-7777120 Pemirolast potassium 盐酸左旋西替利嗪 Pheniramine Maleate 咳平盐酸盐 阿伐斯汀 富马酸依美斯汀 Famotidine 盐酸异丙嗪 Lidocaine 组胺 组胺二盐酸盐 甲磺酸倍他司汀

*多巴胺受体 名称 Benztropine mesylate

3.3±1.4 μM 51 nM 12 nM 47 nM 0.9 nM 190786-44-8 21535-47-7 29216-28-2 442-52-4 79307-93-0 66357-59-3 147-24-0 100643-71-8 113-92-8 1104-22-9 108612-45-9 51481-61-9 118288-08-7 76963-41-2 2192-20-3 980-71-2 459168-41-3 100299-08-9 130018-87-0 132-20-7 14984-68-0 87848-99-5 87233-62-3 76824-35-6 58-33-3 137-58-6 51-45-6 56-92-8 54856-23-4 Histamine H1 receptor Histamine receptor H1 receptor TRPC5 Histamine receptor Histamine H2 receptor Histamine H1 receptor Histamine H1 receptor Histamine H1 receptor Histamine H1 receptor Histamine H1 receptor Histamine H2 receptor Histamine H2 receptor Histamine H2 receptor Histamine H1 receptor Histamine H1 receptor Histamine H4 receptor Histamine H1 receptor Histamine H1 receptor Histamine H2 receptor Histamine H1 receptor H2 receptor Histamine H1 receptor 10 nM-19 nM 3.2 μM >32 μM 4.5 nM CAS 132-17-2 靶点 DAT IC50 118 nM Ki pKi EC50

盐酸氯丙嗪 盐酸氯丙嗪 Amfebutamone (Bupropion) HCl 三氟拉嗪二盐酸盐 69-09-0 69-09-0 31677-93-7 440-17-5 Dopamine receptor Dopamine D2 receptor Dopamine D2 receptor 5-HT2 1.1 nM 18nM 2.96 nM 4.56 nM 9 nM 3.75 nM 9.4 nM 3 nM和 5.6 nM Domperidone 57808-66-9 Olanzapine 132539-06-1 D2 receptor Dopamine receptor Quetiapine Fumarate 111974-72-2 Histamine receptor Adrenergic Receptor 5-HT receptor Ziprasidone HCl 122883-93-6 Dopamine receptor 甲氧氯普胺 Amisulpride 帕利哌酮 氟哌啶醇 364-62-5 71675-85-9 144598-75-4 52-86-8 Dopamine receptor Dopamine receptor Dopamine receptor D1 D2 D3 D5 H1 5-HT2 5-HT6 5-HT7 Chlorprothixene 113-59-7 吩噻嗪 Droperidol Levosulpiride 延胡索乙素 Perphenazine 6-羟基多巴胺氢溴酸盐

92-84-2 548-73-2 23672-07-3 2934-97-6 58-39-9 636-00-0 D2 receptor D2 receptor

Chlorprothixene hydrochloride 三氟丙嗪盐酸盐 Penfluridol Molindone Hydrochloride Rotundine (±)-Sulpiride 丁苯那嗪 Azaperone Chlorpromazine Cariprazine hydrochloride 左旋多巴 左旋多巴 盐酸金刚烷胺 6469-93-8 1098-60-8 26864-56-2 D2 receptor 15622-65-8 D5 receptor 483-14-7 15676-16-1 58-46-8 1649-18-9 50-53-3 1083076-69-0 59-92-7 59-92-7 665-66-7 D2 receptor Dopamine receptor dopamine D2/D3 receptor Dopamine receptor Dopamine receptor Dopamine receptor D2S Receptor 3.9 nM 2.2 nM 0.5 nM 5.1 nM 3.9 nM 2.2 nM 0.5 nM 5.1 nM 0.12 nM 0.17 nM 0.3 nM Pramipexole 2HCl Monohydrate D2L Receptor 191217-81-9 D3 receptor D4 receptor D2S Receptor D2L Receptor Pramipexole 104632-26-0 D3 receptor D4 receptor Pergolide mesylate 66104-23-2 5-HT1A brexpiprazole 913611-97-9 human noradrenergic α1B Dopamine D2L

5-HT2A receptors α2C receptors adrenoceptor α2C 吡贝地尔 3605/1/4 adrenoceptor α2A D2 receptor PD128907 HCl Rotigotine 112960-16-4 99755-59-6 D3 receptor Dopamine receptor D2S受体 Pramipexole dihydrochloride 1-甲基-4-苯基-1,2,3,6-四氢吡啶盐酸盐 章胺盐酸盐

*阿片受体 名称 Racecadotril Naloxone HCl JTC-801 Naloxone HCl Alvimopan CAS 81110-73-8 357-08-4 244218-51-7 357-08-4 156053-89-3 靶点 104632-25-9 D2L受体 D3受体 D4受体 23007-85-4 770-05-8 0.47 nM 0.59 nM 3.9 nM 2.2 nM 0.5 nM 5.1 nM 7.2 7.1 6.9 0.64 nM IC50 4.5 μM 94 nM 8 nM 58nM Ki 0.77 nM 4.4 nM 40 nM 3.3 nM 48 nM 0.8 nM Opioid receptor Opioid receptor Opioid receptor-like1 (ORL1) Opioid receptor μ-opioid receptor δ-opioid receptor κ-opioid receptor μ-opioid receptor δ-opioid receptor δ-opioid receptor κ-opioid receptor κ-opioid receptor μ-opiate receptor κ-opioid receptor delta-opiate receptor Loperamide HCl ADL5859 HCl 苦参碱 苦参碱 34552-83-5 850173-95-4 519-02-8 519-02-8 Trimebutine 39133-31-8 Meptazinol HCl 双(2-乙己基)磺基丁二酸钠

59263-76-2 577-11-7 opioid receptor

*GABA受体 名称 2-丙戊酸钠 尼氟酸 Tiagabine hydrochloride Nefiracetam Flumazenil 咪唑-4-乙酸盐酸盐 右旋比扣扣灵碱 右旋比扣扣灵碱 银杏内酯 A 戊四唑 Bemegride 硫秋水仙苷 Gabapentin HCl Etomidate Gabapentin 异哌啶酸 (R)-Baclofen 无水哌嗪 巴氯酚 6-羟基黄酮 4-氨基-3-苯基丁酸盐酸盐 黄芩苷 黄芩苷 黄芩苷 CAS 1069-66-5 4394-00-7 145821-59-6 77191-36-7 78755-81-4 3251-69-2 485-49-4 485-49-4 15291-75-5 54-95-5 64-65-3 602-41-5 60142-95-2 33125-97-2 60142-96-3 498-94-2 69308-37-8 110-85-0 1134-47-0 6665-83-4 1078-21-3 21967-41-9 21967-41-9 21967-41-9 靶点 HDAC COX-2 GABA receptor GABA uptake GABA receptor GABAA receptor GABAC receptors GABAA receptor GABAA receptor GABA receptor GABA receptor GABAA receptor GABAA receptor GABA receptor GABAA receptor GABA receptor GABAA receptor GABA receptor GABAB receptor GABAA receptor GABA receptor GABAA receptor GABAA receptor GABAA receptor α1β2γ2 光甘草定 59870-68-7 α1β3γ2 α1β2 α1β1γ2 二氢杨梅素 二氢杨梅素 奥拉西坦 γ-氨基丁酸 阿坎酸钙 3-氨基丙烷磺酸 *P-gp

IC50 2 μM 2 μM Ki 14.5 μM EC50 6.3 μM 6.83 μM 9.63 μM 17.23 μM 27200-12-0 27200-12-0 62613-82-5 56-12-2 77337-73-6 3687-18-1 GABA receptor

名称 Tariquidar Elacridar 五味子乙素 SC144 LY335979 *P2受体 名称 MRS 2578 Ticlopidine HCl Prasugrel Ticagrelor A-317491 Clopidogrel Bisulfate *P2受体 名称 Alverine Citrate 五味子酯甲

*MT 受体 名称 Ramelteon 褪黑素 Tasimelteon *BACE 名称 LY2886721

CAS 206873-63-4 143664-11-3 61281-37-6 895158-95-9 167465-36-3 靶点 P-gp P-gp BCRP P-gp ATR gp130 P-gp IC50 7.25 μM Kd 5.1 nM Ki 60 nM CAS 711019-86-2 53885-35-1 150322-43-3 274693-27-5 475205-49-3 120202-66-6 靶点 P2Y6 P2 receptor P2Y12 receptor P2Y12 P2Y12 IC50 37 nM ~2 μM Ki 2 nM CAS 5560-59-8 58546-56-8 CAS 196597-26-9 73-31-4 609799-22-6 靶点 MT1 receptor MT receptor (chicken) MT2 receptor melatonin receptor MT2 receptor MT1 receptor Ki 14 pM 23.1 pM 112 pM pKi 9.8 9.45 CAS 1262036-50-9 靶点 BACE1 IC50 20.3 nM EC50

BACE2 LY2811376 1194044-20-6 BACE1 Aβ AChE 马钱子苷

*Substance P 名称 Aprepitant *P-gp 名称 CAS 靶点 5-HT3 盐酸普鲁卡因 1951/5/8 nAChR Sodium channel NMDA receptor 5-HT3 盐酸普鲁卡因 1951/5/8 nAChR Sodium channel NMDA receptor (-)-MK 801 Maleate Eliprodil 美金刚胺盐酸盐 非氨酯 芳樟醇 奥芬那君 盐酸盐 犬尿喹啉酸 N-甲基-D-天冬氨酸 吡啶-2,3-二羧酸 吡啶-2,3-二羧酸 肌氨酸 D-天冬氨酸 6-甲氧基-2-萘甲酸 *Trk受体

121917-57-5 119431-25-3 41100-52-1 25451-15-4 78-70-6 341-69-5 492-27-3 6384-92-5 89-00-9 89-00-9 107-97-1 1783-96-6 2471-70-7 NMDA receptor NMDA CYP2B6 CYP2D6 NMDAR NMDAR NMDA receptor NMDAR NMDAR NMDAR CAS 170729-80-3 靶点 18524-94-2 BChE BACE1 10.2 nM 239 nM-249 nM 3.95 μM 33.02 μM 47.97 μM ~300 nM IC50 0.1 nM Neurokinin-1 receptor IC50 45.5 μM 60 μM 0.296 mM 45.5 μM 60 μM 0.296 mM 1.8 mM Kd 1.7 μM 1.7 μM Ki 30.5 nM 0.51 nM 94.9 μM

名称 BMS-754807 GW441756 ANA-12 *CaMK 名称 KN-62 丹参酮IIA磺酸钠 *GlyT 名称 Amoxapine 肌氨酸

CAS 1001350-96-4 504433-23-2 219766-25-3 细胞 无细胞 靶点 IGF-1R InsR TrkA TrkB IC50 1.8 nM 1.7 nM 2 nM Kd 10 nM CAS 127191-97-3 69659-80-9 靶点 CaMKⅡ P2RX7 CYP3A4 Ki 15 nM 6.377 μM pKi 0.9 nM CAS 14028-44-5 107-97-1 靶点 GlyT2a GlyT1b IC50 92 μM GlyT1b

小分子抑制剂、激动剂、拮抗剂 - 神经信号通路 - 图文

神经信号神经信号参与中枢神经系统的结构、功能、遗传和生理的调节。神经元合成/导入神经递质,并将其储存在突触前囊泡中。突触前神经元释放的小泡,进而传递神经冲动。常见的神经递质有γ氨基丁酸(GABA)、谷氨酸、血清素、多巴胺等。在神经信号通路中,这些神经递质的功能障碍可能多种神经系统疾病,如慢性疼痛、神经退行性疾病、失眠、精神障碍(精神
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