青篙素是从中药青篙中提取的有过氧基团的倍半萜内酯药物。其对鼠疟原虫红内期超微结构的影响，主要是疟原虫膜系结构的改变，该药首先作用于食物泡膜、表膜、线粒体，内质网，此外对核内染色质也有一定的影响。提示青篙素的作用方式主要是干扰表膜-线粒体的功能。可能是青篙素作用于食物泡膜，从而阻断了营养摄取的最早阶段，使疟原虫较快出现氨基酸饥饿，迅速形成自噬泡，并不断排出虫体外，使疟原虫损失大量胞浆而死亡。体外培养的恶性疟原虫对氚标记的异亮氨酸的摄入情况也显示其起始作用方式可能是抑制原虫蛋白合成。
有机研究所和北京中药所的具体工作人员这期间做了大量反应，确定了青蒿素过氧的存在，也证明了过氧是青蒿素抗疟的活性基团；青蒿素的钠硼氢还原反应给青蒿素的衍生物的合成提供了可能；
铁离子介导的活性氧杀灭肿瘤细胞
青蒿素类化合物抗疟作用主要是通过铁裂解青蒿素的过氧桥结构产生大量的自由基．肿瘤细胞较正常组织细胞含有丰富的铁．青蒿素类化合物可能通过此途径达到抗肿瘤作用
青蒿素的作用机制尚不十分清楚,主要是干扰疟原虫的表膜一线粒体功能,青蒿素通过影响疟原虫红内期的超微结构,使其膜系结构发生变化,由于对食物泡膜的作用,阻断了疟原虫的营养摄取,当疟原虫损失大量胞浆和营养物质,而又得不到补充,因而很快死亡,其作用方式是通过其内过氧化物（双氧）桥,经血红蛋白分解后产生的游离铁所介导,产生不稳定的有机自由基及/或其他亲电子的中介物,然后与疟原虫的蛋白质形成共价加合物,而使疟原虫死亡,蒿甲醚的抗疟活性较青蒿素大6倍,
青蒿素发挥药理作用分两步：
1、活化：青蒿素被疟原虫体内的铁催化，其结构中的过氧桥裂解，产生自由基；
2、烷基化：第一步所产生的自由基与疟原虫蛋白发生络合，形成共价键，使疟原虫蛋白失去功能，从而死亡。
青蒿素作用机制
