一种阿基瑞林的制备方法

（19）中华人民共和国国家知识产权局

（12）发明专利申请

（21）申请号 CN201310755456.4 （22）申请日 2013.12.31

（71）申请人 杭州华津药业股份有限公司

地址 310012 浙江省杭州市西湖区万塘路317号

（10）申请公布号 CN103694316A

（43）申请公布日 2014.04.02

（72）发明人 顾含华;俞保彬;周天琼

（74）专利代理机构 北京集佳知识产权代理有限公司

代理人 赵青朵

（51）Int.CI

权利要求说明书 说明书 幅图

（54）发明名称

一种阿基瑞林的制备方法

（57）摘要

本发明属于药物化学技术领域，公开了一

种阿基瑞林的制备方法。本发明提供的制备方法包括：取树脂，活化，得氨基树脂；取所得氨基树脂，第一逐步偶联胍基保护的L-精氨酸、胍基保护的L-精氨酸、侧链氨基保护的L-谷氨酰胺，得三肽树脂；取所得三肽树脂，第二逐步偶联L-甲硫氨酸、侧链羧基保护的L-谷氨酸、侧链羧基保护的N-乙酰-L-谷氨酸，得六肽树脂；裂解所得六肽树脂，得第一产品；取所得第一产品，纯

化，即得。本发明提供的制备方法采用固相合成方法制备阿基瑞林，操作简单，显著提高了阿基瑞林的收率和纯度，适合工业化大生产，更有利于阿基瑞林的推广和使用。

法律状态

法律状态公告日

2014-04-02 2014-04-30 2015-09-09 2016-06-08

法律状态信息

公开

实质审查的生效 授权

专利申请权、专利权的转移

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专利申请权、专利权的转移

权利要求说明书

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