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Combretastatin A-4及其类似物构效关系研究进展

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Combretastatin A-4及其类似物构效关系研究进展

李晓娜;田海秋;张为革

【期刊名称】《中国药物化学杂志》 【年(卷),期】2017(027)005

【摘要】Combretastatin A-4 (CA-4)是一个天然的秋水仙碱结合位点抑制剂,其突出的生物活性引起人们的高度关注,近年来,不断有结构多样的类似物被发现.这些类似物主要是针对CA-4的A环、B环和顺式双键的结构修饰,其中,以用单原子或环状结构替代顺式双键进而保持A/B环具有合适的空间距离和角度为主.本文对CA-4及其类似物构效关系的研究进行简单概述.%Combretastatin A-4 (CA-4),as a natural colchicine binding site inhibitor,has prominent biological activity,which has aroused widespread attention.In last two decades,a large number of analogues of CA-4 have been reported with significant structural diversity.These analogues are mainly about the modifications of the ring A,ring B and cis-double bond.Among them,replacement the cis-double bond with single atom or cyclic structure to make sure the suitable distance between ring A and ring B is a simple and effective stratagy of modifications about CA-4.A synopsis of recent advances in research of structure-activity relationship of CA-4 and its analogues were reviewed. 【总页数】12页(388-399)

【关键词】Combretastatin A-4类似物;秋水仙碱结合位点抑制剂;构效关系;研究进展

Combretastatin A-4及其类似物构效关系研究进展

CombretastatinA-4及其类似物构效关系研究进展李晓娜;田海秋;张为革【期刊名称】《中国药物化学杂志》【年(卷),期】2017(027)005【摘要】CombretastatinA-4(CA-4)是一个天然的秋水仙碱结合位点抑制剂,其突出的生物活性引起人们的高度关注,近年来,不断有结构多样的类似物被发现.这些类
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