2024年药理学期末测试复习题[含参考答案]
一、问答题
1．简述色甘酸钠治疗哮喘的机制研究进展。
答：1.该药在接触抗原之前用药，能稳定肥大细胞膜，可以防止Ｉ型变态反应所致的哮喘，在运动负荷前用药可以防止运动诱发的哮喘；2.该药无松弛气管平滑肌的作用，不能对抗组织胺、白三烯等过敏介质收缩支气管平滑肌的作用，亦无抗炎作用；对抗原－抗体结合无影响，也不抑制抗体的生成。3.色甘酸钠对外源性哮喘疗效佳，但对内源性哮喘疗效较差；对运动性哮喘的疗效较满意，预先用药几乎可防止全部病例发作。
2．简述肾上腺素受体分型目前的研究进展。
答：1.目前认为受体分类的标准有三：⑴对特异性配基的亲和性；⑵激动信号转号机制及生物学效应的特点；⑶基因的结构上及在染色体上的位置。2.依据这些标准，Ａｄ－Ｒ可分为α1、α2与受体β三类，而ａα1、ａα2与β受体又至少可分成三种亚型，它们分别是α1Ａ、α1Ｂ与α1ｃ受体；ａ2Ａ、α2Ｂ 、α2Ｃ受体和β1、β2 、β3受体。它们都有各自相应的基因；Ａｄ－Ｒ的分子结构符合Ｇ蛋白耦联膜表面受体的一般特征。
3．简述碳酸锂的临床新用途。
答：碳酸锂可以抑制脑内去甲肾上腺素的释放并促进其再摄取，因而具有抗躁狂作用，主要用于躁狂症。其新用途有：1.防治粒细胞减少症，治疗再生障碍性贫血、白血病。2.急性菌痢、腹泻，治疗贪食症。3.甲状腺功能亢进。4.月经过多、经前期紧张综合征。
4．简述药物流行病学的研究范畴。
答：1.科学发现用药人群中的药品不良反应，保证用药安全。2.为药品临床评价提供科学依据，促进合理用药。3.建立用药人群数据库，是药品上市后的管理监测规范和实用，提高药物警戒工作的质量，有助于减少药物不良事件（ＡＤＥ）。4.通过对ＡＤＲ因果关系的了解和判断，有助于改进医师的处方决策，提高处方质量。
5．简述阿斯匹林临床新用途。
答：阿司匹林在临床治疗上的新用途有：1、用于动脉硬化症、冠心病、脑血管和其它栓塞性血管疾病的预防和治疗。2、阿司匹林可用作男性避孕药，还可用于治疗痛经。3、阿司匹林可以减轻肿瘤引起的胃肠道症状，还具有抗肿瘤转移作用。4、其他如用阿司匹林治疗腹泻、胆道蛔虫、婴儿动脉导管未闭等。
6．简述溶血栓药的研究动向。
答：1.吸血蝙蝠唾液纤溶酶原激活物：吸血蝙蝠唾液中含单链纤溶酶原激活物，现已可用基因重组技术生产，其对纤维蛋白的特异性比ｔ－ＰＡ强；2.溶栓药的结构改造和嵌合：
应用基因工程技术对ｔ－ＰＡ、单链尿激酶进行结构改造，以提高对纤维蛋白的亲和力，延长体内半衰期，增强溶栓活性；3.导向溶栓药：应用单克隆抗体和基因重组技术研制导向溶栓药有良好的前景。
7．简述当归的药理学研究进展。
答：药理作用包括：（1）抗血栓、改善血液流变学、改善血液循环作用；（2）对心血管系统的作用：如心脏抑制作用、抗心律失常的作用、改善冠脉循环作用；（3）对平滑肌的作用：如缓解血管平滑肌痉挛，抑制肠、子宫平滑肌，松弛气管平滑肌；（4）抗炎、镇痛、清除氧自由基；（5）降血脂、增强免疫功能等。
8．举例说明中药对一氧化氮的作用。
答：按药物作用特点，涉及到ＮＯ研究的中药可分三类：⑴减少或抑制ＮＯ的生成和释放的药物，如胶股蓝总皂苷、白芍总苷等中药；⑵促进ＮＯ生成和释放的药物，如葛根素、人参三七总皂苷等；⑶对ＮＯ的双向调节作用，如川芎嗪、茵陈葛汤等。
9．简述沙利度胺（反应停）的临床应用进展。
答：反应停最初在欧洲作为镇吐剂用于临床，1961年明确发现该药可引起婴儿海豹肢畸形，导致该药迅速撤出市场。随后的研究发现，反应停对许多免疫失调引起的疾病有治疗效果。如ＨＩＶ诱导的疱疹性口腔炎、白塞氏综合症、移植物抗宿主病、难治性克隆病及肿瘤等。
10．简述抗氧化剂药物研究进展。
答：1.抗氧化剂药物的作用方法包括三方面：阻止活性氧的过度产生；清除过量产生的活性氧；防止或减轻活性氧对机体的损害。
2.主要包括以下一些药物：⑴维生素及及内源性物质，如ＶｉｔＥ、ＶｉｔＣ 、ＶｉｔＡ、谷胱甘肽等；⑵活性氧防御酶，如ＳＯＤ、过氧化氢酶、过氧化物酶、辅酶Ｑ类等；⑶微量元素，如硒；⑷植物药及其有效成分，如银杏、丹参、云芝等。
11．器官移植免疫抑制剂研究进展。
答： 50年代末至80年代初，临床上一直沿用皮质类固醇和硫唑嘌呤等传统的免疫抑制剂。自80年代初开始，环孢素Ａ（ＣｓＡ）被广泛用于临床以后，移植器官的成活率大幅度提高，以后许多新药相继面世。如：普乐可复（ＦＫ506）。雷帕霉素（ＲＡＤ）是一种目前正进行Ⅲ期临床试验的高效免疫抑制剂。可防止移植物动脉粥样硬化的发生。另外免疫抑制剂可以两种联合应用，产生更加有效的免疫抑制治疗作用，还能减少免疫抑制剂的用量，减少不良反应的发生。
12．简述灯盏花素治疗缺血性脑血管病的药理作用。
答：灯盏花素能抑制血小板活化、抑制血小板聚集，促进纤溶活性和抑制内凝血系统，改善脑微循环障碍和供血不通，增加脑血流量，有效预防血栓形成，灯盏花素还可以抗氧化
自由基、抗钙内流、抑制脑缺血海马神经元延迟性死亡和防止脑缺血神经元调节，对脑缺血再灌注损伤有保护作用。临床上用于治疗脑梗死、脑动脉缺血性眩晕、中风后遗症及血管性痴呆。
13．简述雌激素与肿瘤发生的关系。
答：1.体内长期高水平雌激素的刺激可导致某些组织的癌变。雌二醇及其几种代谢产物均有显著的致癌作用。2.雌二醇可通过诱导原癌基因活化、抑制抑癌基因功能、促进肿瘤细胞增殖、增强肿瘤细胞侵袭转移能力及促进肿瘤组织、周围微血管形成而发挥其促癌效应。3.代谢产物可通过直接与细胞内蛋白质和ＤＮＡ结合、或参与氧化还原反应产生自由基，间接损伤ＤＮＡ来发挥其致癌作用。
14．简述临床药理学及其内容。
答：临床药理学以药理学和临床医学为基础，主要以人体为研究对象，其内容涉及临床用药科学研究的各个领域，包括临床药效学、临床药动学、新药临床试验、临床疗效评价、不良反应监测以及药物相互作用等。
15．简述前列腺素生理作用的主要进展。
答：前列腺素的生理作用极为广泛。1.对生殖系统作用：使睾丸激素分泌增加，也能直接刺激睾丸间质细胞分泌。2.对血管和支气管平滑肌的作用：前列腺素Ｅ和前列腺素Ｆ能使血管平滑肌松弛，从而减少血流的外周阻力，降低血压。3.对胃肠道的作用：可引起平滑肌收缩，抑制胃酸分泌，刺激肠液、胆汁分泌等。4.对神经系统作用：对神经递质的释放和活动起调节作用，也有人认为，前列腺素本身即有神经递质作用。
16．简述抗肿瘤抗生素的主要研究动向。
答：1.发现多种杀伤癌细胞作用非常强的烯二炔类抗生素。2.不仅继续注意寻找癌细胞杀伤剂，也着手筛选癌细胞分化诱导剂、生物反应调节剂以及抗致突变、抗促癌变、抗致癌等癌化学预防药物的研究。3.利用癌化疗的新靶点，如ＤＮＡ拓扑异构酶、微管蛋白、钙调节蛋白、蛋白激酶Ｃ等，建立筛选模型，探索作用于各该靶点的抗生素。4.研究开发可用于定向治疗的单克隆抗体－抗生素偶联物等。
17．简述细菌对抗菌药物产生耐药机制的近代解说。
答：⑴产生抗菌药物灭活酶：细菌可产生β－内酰胺酶，氯霉素乙酰转移酶等。这些酶都可催化相应的药物分解而灭活，失去抗菌作用。⑵细菌外膜的通透性改变阻止药物进入菌体抵达靶位。⑶青霉素结合蛋白的改变：青霉素结合蛋白是细菌细胞膜上的β－内酰胺类抗生素的作用靶位蛋白，其结合量及亲和力降低，使细菌产生耐药性，细菌改变靶蛋白的亲和力也产生耐药。⑷改变药物传递通道：减少抗菌药物的摄入。以上各点尚具有相互促进或制约的关系。
18．简述国家基本药物、基本医疗保险药品目录和特殊管理药品的概念。
答：1.国家基本药物是指根据国家的卫生需求选择并以合理的价格采购质量合格的基本药物。2.基本医疗保险药品目录是为了保障城镇职工基本医疗保险用药，合理控制药品费用，规范基本医疗保险用药范围管理，由国家社会劳动保障部组织制定并发布。
3.特殊管理的药品是国家对麻醉药品、精神药品、医疗用毒性药品、放射性药品实行特殊管理的药品。
19．第四代喹诺酮类药物的研究。
答：目前应用的第四代药物有：左氧氟沙星、洛美沙星、氟罗沙星、司帕沙星等。第四代喹诺酮类药物在保持了原有对Ｇ－细菌具有良好抗菌活性的基础上，对Ｇ＋菌的抗菌活性增强。对呼吸道常见病原菌的作用比第三代有所增强。由于第四代喹诺酮类药物结构改变，具有吸收快，生物利用度高，进食不影响吸收，半衰期长等特点。
20．简述喹诺酮类药物发展的四个阶段。
答：第一阶段：此阶段有萘啶酸等3个品种，它们对大多数革兰阴性菌有活性，而对革兰阳性菌和绿脓杆菌几乎无活性。第二阶段：以吡哌酸为代表，其抗菌谱与萘啶酸大体相同，但抗菌活性更强，而且对绿脓杆菌也有活性。第三阶段：此阶段有诺氟沙星和环丙沙星等产品。它们的抗菌谱扩大为革兰阳性和阴性菌及葡萄糖非发酵菌，并且其活性强。均有很好的组织渗透性。第四阶段：此阶段有司帕沙星等3个品种，它们的抗菌谱与药代动力学性质同第三代产品相比无十分明显差异，但突出特点为抗菌谱是目前临床上使用的各类抗菌药中最广的。
21．简述新大环内酯类药物抗菌作用特性。
答：新药的抗菌谱与红霉素相仿，但与红霉素相比，增强了对流感嗜血杆菌、粘膜炎莫拉菌等革兰阴性菌的作用，其中以阿奇霉素为最强，其次为克拉霉素；并加强了对厌氧菌、军团菌、衣原体等病原体的作用，罗红霉素、米欧卡霉素对诱导产生的某些耐红霉素菌株亦有抗菌作用，新品种与红霉素相仿，对需氧革兰氏阳性球菌有较强的抗菌后效应。与红霉素不同的是，它们对流感嗜血杆菌等革兰氏阴性菌亦有抗菌后效应。
22．简述铬与2型糖尿病的研究进展。
答：铬（Ｃｒ） 是地壳元素之一，也是动物及人类必需的微量元素，其生物化学作用主要是通过形成葡萄糖耐量因子（ ｇｌｕｃｏｓｅｔｏｌｅｒａｎｃｅ ｆａｃｔｏｒ ，ＧＴＦ） 或其他有机铬化合物，作为胰岛素（ｉｎｓｕｌｉｎ ， ＩＮＳ） 的辅助因子在糖、脂代谢中起重要作用。此外，铬还参与核酸分子结构完整性的维持和基因表达的调理过程。糖尿病患者多低铬，对其试行补铬可改善糖脂代谢，减轻胰岛素（ ＩＮＳ） 抵抗。铬有望作为改善ＩＮＳ 抵抗、防治Ｔ2ＤＭ 的胰岛素“增敏剂”而应用于临床。
23．细菌耐药性研究进展。
答：细菌产生耐药性与酶对抗生素的修饰或破坏、膜通透性改变、细菌能主动外排抗生
素、新靶位的改变或产生药物靶位的过度表达有关。只有了解以上产生细菌耐药性的机理及相互关系，才能帮助我们合理使用抗生素，并有目的地开展新的抗菌药物，以减少细菌耐药性的发生，保证抗菌治疗的成功。减少细菌耐药性的对策：⑴合理使用抗生素。⑵开发新的抗生素，改造现有药物。⑶使用生物制剂。
24．简述硝酸甘油临床用于治疗咳血的药理机制。
答：硝酸甘油临床用于治疗咳血的药理机制：对风心病二尖瓣狭窄引起的咯血以及肺结核所引起的咯血均有明显的止血作用，其止血机制系该药可松弛血管平滑肌，扩张周围血管，减少回收血量，降低心排出量，在减少心脏负荷，降低心肌耗氧量的同时，肺循环血量减少，从而达到止血目的。
25．简述纤维蛋白溶解药（溶栓药）治疗的用药原则。
答： 1.力争尽早用药：血栓溶解程度与血栓形成时间有关，新鲜血栓易于溶解。而且，由于血栓堵塞血管，组织供血中断时间过长将造成细胞不可逆的损伤，乃至死亡。2.首次应用一般采用大剂量：这是因为溶栓药进入血循环后必须先中和体内可能存在的抗体和抗纤溶物质，然后才能发挥其溶栓作用。3.溶栓药与抗栓药的联合应用：为加速溶栓和减少再闭塞，在应用溶栓药时常并用抗栓药，已成为溶栓治疗常规。
26．简述制定给药方案时对选药、给药途径及间隔时间的依据。
答：从药物的药效学和动力学特点选择最佳的对症、对因治疗药物，避免不良反应和联合用药；根据疾病和患者的情况（疾病部位，病情轻重，患者肝肾功能）以及药物药动学的特点决定恰当的给药途径、用药剂量及给药时间。
27．简述氟桂利嗪（西比灵）的临床新用途。
答：氟桂利嗪（西比灵）是保护脑细胞的选择性钙内流阻滞剂，临床主要用于治疗偏头痛。近年来，其应用范围不断扩大，包括：（1）失眠、耳鸣；（2）治疗脑血管疾病；（3）辅助治疗癫痫；（4）治疗消化系统疾病。
28．简述甲氧氯普安（胃复安）的新用途。
答： 胃复安除具有较强的止吐作用外，在临床上有许多新的用途：
1、十二指肠溃疡。2、糖尿病性胃轻瘫。3、幽门梗阻。4、催乳、急腹症、晕动病、直立性低血压等。
29．简述目前治疗胃溃疡药物按作用方式的分类。
答：胃及十二指肠溃疡病较多见，近年来由于对该病发病机理的认识不断深入，使其治疗药物也不断增加，归纳起来有如下几类：（1）抗酸药。（2）抑制胃酸分泌药。（3）胃粘膜保护剂。（4）抗幽门螺杆菌药。
30．简述目前临床应用抗酸药物的现状。
2024年药理学期末测试复习题AAQ含参考答案
