2003 ESH-ESC利尿剂AT1-受体阻滞剂b-阻滞剂钙通道拮抗剂a-阻滞剂不同抗高血压药物的联合方案最合理的联合方案用粗线条表示ACE抑制剂该图标明了药物干预实验中证实有效的抗高血压药物种类 药物选择的临床参考 降压药 常见药物名称 利尿剂 推荐使用人群 禁忌证 痛风 限制应用 血脂异常、妊娠 双氢克尿塞 心力衰竭、收缩期高血压 吲达帕胺 老年高血压 美托洛尔 比索洛尔 拉贝洛尔 β-阻滞剂 劳力性心绞病、心肌梗塞哮喘、慢性阻塞性肺高甘油三酯血症、1后、快速心律失常、心力病、周围血管病、 II型糠尿病 、体力劳动－III度心脏传导阻衰竭 者 滞 重度血容量减少，重心力衰竭、左心室肥厚 、妊娠 双侧肾动脉狭度主动脉瓣、二尖瓣心肌梗死后、糖尿病微量窄、血肌酐＞狭窄、缩窄性心包炎、蛋白尿 3mg/dl 、高血钾 重度充血性心衰 同上及ACEI所致咳嗽者或不能耐受其他降压药者 心绞痛、周围血管病、老年高血压、收缩期高血压、 糖耐量减低 前列腺肥大、糖耐量减低 同上 同上 心力衰竭、心脏传导阻滞 （非二氢吡啶类） 充血性心力衰竭 血管紧张素转换酶抑制剂 （ACEI） 血管紧张素受体拮抗剂（ARB） 钙拮抗剂 卡托普利 依那普利 福辛普利 氯沙坦 缬沙坦 替米沙坦 尼群地平 氨氯地平 非洛地平 哌唑嗪 妊娠 α-阻滞剂 体位性低血压 血压控制目标:
1、一般高血压患者，应将血压降至140/90 mmHg以下；
2、65岁及以上的老年人的收缩压应控制在150mmHg以下，如能耐受还可进一步降低； 3、伴有慢性肾脏疾病、糖尿病，或病情稳定的冠心病或脑血管病的高血压患者一般可以将血压降至130/80 mmHg以下；
4、舒张压低于60 mmHg的冠心病患者，应在密切监测血压的情况下逐渐实现降压达标。
原则：
降压达标并非越快越好。大多数高血压患者，应根据病情在数周至数月内（而非数天）将血压逐渐降至目标水平。年轻、病程较短的高血压患者，降压速度可快一点；但老年人、病程较长或已有靶器官损害或并发症的患者，降压速度则应慢一点。
策略：
1、高危、很高危或3级高血压患者，应立即开始降压药物治疗。 2、2级高血压患者，应考虑开始药物治疗
3、1级高血压患者，可在生活方式干预数周后，血压仍≥140/90 mmHg时，再开始降压药物治疗。
降压药物应用的基本原则：
1、长期治疗原则：一般来说，高血压病人需要终身服药。对部分1、2级高血压患者在较长时间理想降压治疗的基础上，可以在医生的指导下减量或逐渐停药观察。若血压再次升高，必须恢复药物治疗。
2、个体化原则：由于每位高血压患者的具体情况都有所不同，其发病机理也不尽相同，对治疗（药物及非药物疗法）的反应也不一样，因此在临床治疗的过程中必须分别对待，选择最合适治疗方法、药物及剂量，以期获得最佳疗效。 3、小剂量开始：先从小剂量开始，以减少不良反应；降压药的不良反应为剂量依赖性的（当剂量从小逐渐增加到中等量时，药效也逐渐增加，到中等量后药效增加就很小，而不良反应和毒性可呈对数级增加）；应为病人确定一个最小的有效量，既达到控制血压的目的，又将不良反应降得最低。
4、优先选择长效制剂：长效降压药（谷峰比值>50%）每天服用一次，能持续24小时的降压效果，包括防止清晨血压急剧升高，起到平稳降压，保护靶器官，减少心脑血管事件发生的危险；可提高患者治疗的依从性：Greenberg汇总了26项临床研究的结果：每日3次用药与每日1次相比，坚持用药的比例分别为52%和73%。
5、联合应用：药物联合通过不同的机制降压?降压疗效?；不同类药物的副作用可能相互抵消；不同峰效应时间的药物联合有可能延长降压作用时间；联合用药一般只需小剂量?不良反应发生?。
10mmHg法则 (Rule of TENS)：每加用一种药物可使血压降低10mmHg。 联合用药的适应症：
1、一种药物达足量而血压不能控制时； 2、患者血压高于目标血压20/10mmHg； 3、患者并存多种危险因素或疾病；
4、注意药物价格，以保证患者有足够的费用长期甚至终身服药。
适合不同病人的联合降压方案：
1、高血压合并左室肥厚:ACEI/ARB+利尿剂，CCB+ACEI/ARB 2、高血压合并房颤: ARB/ACEI+β-受体阻滞剂
3、高血压合并心衰:利尿剂+β-受体阻滞剂+ACEI/ARB 4、高血压合并冠心病:β-受体阻滞剂+ CCB + ACEI 5、高血压合并心梗:ACEI/ARB +β-受体阻滞剂 6、高血压合并心率快:β-受体阻滞剂+ CCB 7、高血压合并代谢综合症:CCB + ACEI 8、高血压肾病: ACEI+ARB+CCB
9、高血压合并脑中风: CCB+利尿药, CCB+ACEI，ACEI/ARB+利尿药 10、高血压合并糖尿病或动脉硬化: ACEI/ARB + CCB 11、单纯收缩期高血压:长效CCB+利尿药 12、急进型高血压: CCB+ACEI/β-B+利尿药
13、难治性高血压:利尿药+CCB+ ACEI +β-B，必要时加α-B+醛固酮拮抗药
常用降压药简介：
1、钙通道阻滞剂（CCB）：降压作用主要通过阻滞细胞外钙离子经L型钙通道进入血管平滑肌细胞内，降低阻力血管的收缩反应性；钙拮抗剂还能减轻血管紧张素Ⅱ和α1肾上腺素能受体的缩血管效应，减少肾小管钠重吸收；钙拮抗剂降压起效迅速而强力，降压疗效和降压幅度相对较强，对糖脂代谢无影响。 分类：
二氢吡啶类：包括尼群地平、硝苯地平（拜新同、伲福达、心痛定）、氨氯地平（络活喜、压氏达、安内真）、非洛地平（波依定、康宝得维）等地平类药物
非二氢吡啶类：如地尔硫卓（合心爽）、如维拉帕米（异搏定）等 临床应用：
效应：降压迅速、稳定，可显著降低脑卒中风险，可与其他4类药联合应用。
适应症：中、重度高血压，尤其适用于老年高血压、单纯收缩期高血压、伴稳定性心绞痛、冠状动脉或颈动脉粥样硬化及周围血管病患者。
不良反应：头痛、面红、心悸、踝部水肿、牙龈增生、便秘；无绝对禁忌症。
2、利尿剂：降压作用主要通过排钠，减少细胞外容量，降低外周血管阻力。减压起效较平稳、缓慢，持续时间相对较长，作用持久，服药2～3周后达高峰。适用于轻、中度高血压，在盐敏感性高血压、合并肥胖或糖尿病、更年期女性和老年人高血压有较强降压效应。利尿剂能增强其它降压药的疗效。 初期：排钠利尿，减少血容量。
长期：①动脉壁细胞内Na+↓，通过Na+-Ca++交换，使胞内Ca++↓→血管平滑肌对血管收缩剂反应性↓
②诱导动脉壁产生扩血管物质，如激肽和前列腺素等。 分类：高效：速尿（呋噻米）、丁氧苯酸（布美他尼 ）、托拉塞米（特苏尼）
中效：双克（氢氯噻嗪）、氯噻酮 弱效：螺内酯（安体舒通）、氨苯蝶啶、阿米洛利 — 保钾利尿剂 吲达帕胺（寿比山、纳催离）：具有利尿和钙拮抗双重作用
（吲达帕胺为磺胺类利尿药，具有利尿和钙拮抗作用，是一种强效、长效的降压药。临床上还用于充血性心力衰竭时水钠潴留的治疗。阿米洛利为强效保钾利尿药，留钾排钠不依赖于醛固酮，它作用于肾小管远端，阻断钠-钾交换机制，促使钠、氯排泄而减少钾、氢离子分泌，其本身促尿钠排泄和抗高血压活性较弱，但与噻嗪类或髓襻类利尿药合用具有协同作用） 临床应用：
服药2～3周后达高峰。适用于轻、中度高血压，尤其适用于盐敏感性高血压、老年 人收缩期高血压、心衰伴高血压，利尿剂能增强其它降压药的疗效。
不良反应：电解质紊乱、高脂血症、降低糖耐量、增加血尿酸及血浆肾素活性。
3、血管紧张素转化酶抑制剂：降压作用主要通过抑制周围和组织的ACE，使血管紧张素Ⅱ生成减少，同时抑制激肽酶使缓激肽降解减少；降压起效缓慢，逐渐增强，在3～4周时达最大作用；限制钠盐摄入或联合使用利尿剂可使起效迅速和作用增强。 常用：
卡托普利（开博通）captopril、 依那普利（依苏）enalapril、 福辛普利（蒙诺）Fosinopril 、 贝那普利（洛汀新）Benazapril 、 培哚普利（雅施达）perindopril 、 赖诺普利（捷赐瑞）lysinopril 等。 临床应用：
(1)适用于各型高血压，降压时不伴有反射性心率加快； 2)长期应用不易引起电解质紊乱和脂质代谢障碍； (3)防止和逆转高血压患者血管壁的增厚和心肌肥大；
尤其适用于伴慢性心力衰竭、心肌梗死后伴心功能不全、糖尿病肾病、非糖尿病肾病、代谢综合征、蛋白尿或微量白蛋白尿患者。
不良反应：低血压、咳嗽、高血钾、对胎儿的影响以及皮疹； 禁用：高血钾、妊娠、双侧肾动脉狭窄。
4、血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂：阻滞血管紧张素Ⅱ受体，阻断血管紧张素对血管收缩、水钠潴留及细胞增生。 常用：
氯沙坦（科素亚）、海捷亚 厄贝沙坦（安博维）、安博诺 缬沙坦(代文)、复代文 坎地沙坦 替米沙坦 奥美沙坦等
效应、适应症和禁忌症：与ACEI相同，但较少引起咳嗽。
5、β受体阻滞剂：负性肌力、负性频率作用，使心排量降低；抑制肾素释放、阻滞交感神经释放神经递质。 分类：
非选择性β受体阻断剂，如普萘洛尔（心得安）、噻吗洛尔 ；
选择性β1受体阻断剂，如美托洛尔（倍他乐克） 、比索洛尔（康忻）；
（大多数β阻滞剂为脂溶性，常用的只有阿替洛尔、纳多洛尔为水溶性 ；对于慢性心力衰竭治疗宜选用比索洛尔、美托洛尔、卡维地洛等亲脂性β阻滞剂，因它们易通过血脑屏障，抑制交感神经传出冲动，可大大减少心力衰竭患者的猝死率。而亲水性的阿替洛尔则无此作用。对于慢性心力衰竭的治疗，选择性β1阻滞剂美托洛尔、比索洛尔和兼有β1、β2 及α1阻滞剂作用的卡维地洛对慢性心力衰竭死亡率的降低及逆转衰竭心室的重塑作用均相似，但在改善左室功能(LVEF)方面卡维地洛优于美托洛尔） 效应：作用缓慢，1-2周起作用。
β阻滞剂特别适用于：伴快速性心律失常、冠心病心绞痛、慢性心力衰竭、交感神经活性增高以及高动力状态的高血压患者。
不良反应：疲乏、肢体冷感、激动不安、胃肠不适等，还可能影响糖、脂代谢。
禁忌：支气管哮喘，严重窦性心动过缓，高度房室传导阻滞慢性阻塞型肺病、运动员、周围血管病或糖耐量异常者慎用。 β受体阻断剂的撤药综合征：长期应用者突然停药可发生反跳现象，原有的症状加重或出现新的表现，较常见有血压反跳性升高，伴头痛、焦虑等。
6、α受体阻滞剂：阻滞α受体，对抗去甲肾上腺素的动静脉收缩作用。 分类：
盐酸特拉唑嗪（高特灵）
盐酸坦索罗辛缓释胶囊 （哈乐） 甲磺酸多沙唑嗪（可多华）等
适应症：单药治疗主要用于轻、中度高血压或肾性高血压,尤其适用于伴有前列腺肥大的高血压病人。
主要不良反应：体位性低血压，老年人服用时尤其应该注意这一点。（肾上腺能a1受体阻滞剂（唑秦类）。长期使用容易产生耐药性，单独服用容易导致水钠潴留）
效应：降压作用明确,对电解质、糖代谢和尿酸的排泄没有影响，并可改善前列腺增生症状
a-b阻滞剂：同时阻滞a、b受体。 代表药物：拉贝洛尔、卡维地洛
拉贝洛尔用于各种类型的高血压急症，如高血压危象、嗜铬细胞瘤危象、先兆子痫、高血压脑病，亦可用于麻醉中控制血压。
血压控制目标
