第五章医药
基本要求 ：了解什么是医药，各类药物的化学结构，特点，药理作用、生产方法
重点 ：药物的分类，化学结构和药理作用 难点 ：各类药物的化学结构和性能的关系。 学时：4学时
医药是人类用以同疾病作斗争的一大类武器，亦即用以预防、治疗和诊断疾病的物质。
根据医药行业的生产实际，结合医药（化学药物）的性能和临床常见病，将医药按药理作用分为心血管系统药物、抗菌药物（包括抗生素）、抗精神失常药、抗炎解热镇痛药、消化系统药物、抗癌药、呼吸系统药、麻醉药、催眠药和镇静药、抗癫痫药、抗组织胺药、利尿脱水药、脑血管障碍治疗药、抗寄生虫药、降血糖药、维生素类药、激素类药等。本章主要阐述一些常见的医药品种。
第一节抗菌药物
一、磺胺类药物
磺胺类药物的主要作用是抑制细菌繁殖，而没有杀菌的能力。因为细菌生存，必须有对氨基苯甲酸（PABA）为细菌合成核酸提供辅酶F（二氢叶酸）。由于磺胺药物的分子结构，电荷分布同PABA很相似，能与PABA互相竞争二氢叶酸合成酶，从而妨碍叶酸合成。继而影响核酸合成，使细菌生长繁殖受到抑制，再利用机体各类防御机能克服细菌感染。根据临床用药情况，磺胺类药物可分肠道易吸收类（如磺胺甲基噁唑）、肠道难吸收类（如酞酰磺胺噻唑）、局部外用药（如磺胺醋酰钠）。而肠道易吸收类磺胺药物又可分为短效，中效及长效类等三种。
1.磺胺甲噁唑(SMZ) 2.磺胺嘧啶(SD)
3.磺胺间甲氧嘧啶(SMM) 二、抗生素类药物
抗生素类药物是某些真菌、放线菌等微生物产生的代谢产物, 具有抗菌作用，其作用机理为：干扰细菌的细胞合成原生质膜的功能，从而产生抑制和杀灭微生物的作用。抗生素在防治传染病及感染性疾病中起着重要的作用。
抗生素主要来源是生物合成（发酵），少数利用化学合成或半合成制得。半合成抗生素与发酵抗生素相比，具有更多的优点，因为通过结构改造，可以降低毒性、减少耐药性、改善生物利用度及提高治疗效力。 1.青霉素类抗生素（β-内酰胺类抗生素）
由青霉、曲霉等真菌产生的一种抗生素。1929年英国细菌学家弗莱明首先从点青霉中获得青霉素。因其化学结构中侧链的不同而有许多种。天然的青霉素共有七种，分子都含有β-内酰胺结构。结构通式如下所示：
(1)青霉素的一般合成工艺
(2)羟基苄青霉素（阿莫西林）的半合成
青霉素的发现是20世纪医学上的重大成就，为人类健康作出了重要贡献，同时也推动了整个发酵工业的发展。青霉素对革兰氏阳性细菌如链球菌、葡萄球菌、梭形菌、芽孢杆菌等具有活性；而对革兰氏阴性菌如大肠杆菌、弧菌、分枝杆菌等无活性或活性低。青霉素对人和大多数动物无害，经肌肉或皮下注射后能迅速扩散到血液中去并几乎到达所有组织。在临床上青霉素用于治疗肺炎、脓肿、细菌性脑膜炎、梅毒、牙齿及口腔感染、骨髓炎以及其他对青霉素敏感的细菌引起的各种创伤感染。但青霉素能引起某些受药者过敏反应，严重时可引起休克、甚至死亡，故应用前必须做皮肤试验。 2.先锋霉素（头孢菌素）类抗生素
先锋霉素是由头孢菌素经过半合成制得的一种抗菌素，与青霉素的结构有类似之处，分子内都含有β-内酰胺环，并具有相似的作用。从结构上看，先锋霉素与青霉素不同的是，前者含硫环为六元环，后者为五元环，结构通式如下所示：
X为CH2OCOCH3。
先锋霉素具有抗菌谱广、杀菌作用强，对人体毒性低、过敏反应少、药效持久等特点。在临床应用中应用广泛，对呼吸系统、生殖系统、消化系统、神经系统、烧伤感染、大面积创伤、免疫能力低下等多种感染均有明显疗效，正在取代传统的抗菌素—青霉素。目前世界药品市场上的头孢菌素抗生素产品共53种，其中
按用药途径可分为：口服用头孢菌属19种，注射用头孢菌属35种（其中一种既可口服又可注射）。
先锋霉素I (头孢噻吩)先锋霉素Ⅳ先锋霉素V (头孢唑啉）， 3.大环内酯类抗生素
大环内酯类抗生素是以12～18元环骨架的大环内酯为母体，通过羟基，以苷键和1～3个分子的糖或二甲氨基糖相联结的一类结构相似的抗生物质。大环内酯类抗生素主要由链霉菌培养液中提取而得，其第一代产品首推美国礼莱公司于1952年上市的14元环大环内酯类抗生素——红霉素。从上市以来，一直是临床上治疗革兰氏阳性菌感染的重要药物。该类药物的抗菌作用是通过阻碍细胞核蛋白50S亚基的联结，抑制蛋白质的合成而产生抑菌作用。第一代大环内酯类抗生素有红霉素、麦迪霉素、麦白霉素、乙基螺旋霉素、交沙霉素及吉他
霉素等。它们对呼吸系统、皮肤和软组织常见的G-致病菌、多种厌氧菌及淋球菌均有良好的抗菌效果。红霉素的结构式如下所示：
近年来随着对红霉素的研究开发的深入开展，一些高效、长效，生物利用度好，各具特色的新的红霉素半合成衍生物具有很大的市场潜力。 4.其它抗生素
常用的氨基甙类抗生素有：庆大霉素、链霉素、卡那霉素、妥布霉素、新霉素等。由于这些抗生素能治疗由革兰氏阴性细菌感染的疾病，而被广泛应用于临床。然而，这些药物对肾功能有一定的损害。 三、喹诺酮类抗菌药
喹诺酮类药物是近年来迅速发展起来的抗菌药物，具有抗菌谱广、抗菌力强、结构简单、给药方便，与其它常用抗菌药物无交叉耐药性，合成方法生产、疗效价格比高等优势，因而愈来愈受到各国的重视，成为竞相生产和应用的热点药品。在当今国际市场上，喹诺酮类占抗感染药物市场份额的15％左右，并继续以惊
人的速度增长。在品种上，已上市的喹诺酮产品有几十个品种，是抗感染药物中开发最活跃的领域之一。
1.诺氟沙星（氟哌酸，norfloxacin ，noroxin，fulgram） 结构式为：
2.环丙沙星（丙氟哌酸，悉复欣，环丙氟哌酸，ciprofloxacin ,cifran, ciproxin） 结构式为：
第二节心血管系统药物
心血管系统药物主要作用于人体的心脏及血管系统，改进心脏的功能，调节心脏血液的总输出量，或改变循环系统各部分的血液分配。根据用于治疗疾病的类型，一般分为降血脂药、抗心绞痛药、降压药、抗心律失常药和强心药五类。 一、降血脂药
降血脂药又称抗动脉粥样硬化药。动脉粥样硬化及冠心病人的血脂较正常人为高，血浆中的脂质主要是胆固醇、甘油三酯和磷酸酯，通常与蛋白质结合，以脂蛋白形式存在。临床上血浆胆固醇高于230mg/100ml和甘油三酯高于140
mg/100ml统称为高血脂症。当血脂长期升高后，血脂及其分解产物将逐渐沉积于血管壁上，并伴有纤维组织生成，使血管通道变窄、弹性减小，最后导致血管堵塞。应用降血脂药可以减少血脂的含量，缓解动脉粥样硬化病症状。 降血脂药物分为以下几类：
1.他汀类降脂药（HMG-CoA还原酶抑制剂） 2.氯贝丁酯类 3.胆酸螯合树脂类
4.烟酸类
5.鱼油制剂（脉乐康） 二、抗心绞痛药
心绞痛是由心肌急剧的、暂时的缺血或缺氧、失去血氧供需平衡所引起的临床综合病征，现已明确心肌对氧的需求增加和冠状动脉痉挛两方面是心绞痛发生的重要病理生理机制。是冠状动脉硬化性心脏病的常见症状。药物治疗主要是通过降低心脏前、后负荷，降低心肌耗氧量及增加冠脉血流量和侧支循环等几个机制达到控制心绞痛的目的。抗心绞痛药物可分为如下几类： 1.硝酸酯类 2.β-受体阻断剂 3.钙拮抗剂 三、抗高血压药
高血压为最常见的心血管疾病，临床表现为动脉血压升高，成人血压超过160 / 95 mmHg，即为高血压症。高血压会引起患者心、脑、肾等器官损害，并与糖、脂质代谢紊乱和糖尿病有密切关系，明显降低患者生活质量，严重时甚至危及生命。抗高血压药物能降低血压，减少脑出血或肾心功能丧失的发生率，从而减少死亡率，并延长生命。
抗高血压药物结合其药理作用，可分为以下几类： 1.钙拮抗剂 2.血管扩张药物 3.利尿降压药物
4.肾素血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI） 5.干扰肾上腺素能神经药物 四、抗心律失常药
抗心律失常的药物很多，可分两大类：即治疗快速心律失常药物和治疗缓慢心律失常药物。治疗缓慢心律失常药物常用阿托品或异丙肾上腺素类等药物治疗。快速心律失常则较复杂，它包括房性早搏、房性心动过速、心房颤动、心房扑动、阵发性室上性心动过速、室性早搏、室性心动过速及室颤等。一般将抗心律失常药物分Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ类。
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