六大类常用降压药的特点及临床应用
高血压患者现状
我国人群高血压患病率仍呈增长态势,每5个成人中就有1人患高血压;目前全国高血压患者至少2亿;
我国心脑血管死亡占总死亡人数的40%以上,高血压是首位危险因素,每年300万心血管死亡中至少一半与高血压有关。 高血压患者现状
与没有高血压的患者相比:高血压患者的心力衰竭危险性增加6倍
高血压使中风危险增加4倍 高血压使心肌梗死的危险增加2倍 高血压患者现状
脑卒中发病率是冠心病事件发病率的5倍( 250/10万 vs 50/10万)。脑卒中/心肌梗死发病比值,在我国高血压人群约5~8:1,而在西方高血压人群约1:1 脑卒中以每年8.7%的速度增长
高血压知晓率、治疗率和控制率分别低于50%,40%和10%一般患者目标血压:<140/90mmHg(如果患者可以耐受,应降到更低水平)糖尿病患者和高危或极度危险患者(卒中、心肌梗死、肾功能不全蛋白尿)目标血压:<130/80mmHg老年人目标血压:<150/90mmHg为了更容易达到目标血
压,应该在出现明显心血管损伤之前就开始降压治疗降压治疗的意义临床试验证明,降低血压可以减少高血压并发症。特别是脑卒中。
国外临床试验:收缩压降低10-14mmHg和舒张压降低5-6mmHg,脑卒中减少2/5,冠心病减少1/6,总的心血管事件减少1/3。
血压的调节BP=心排血量×总外周阻力 心排血量:体液容量、心率、心肌收缩力
总外周阻力:阻力小动脉结构改变、血管壁顺应性、血管舒缩状态降压药物的种类利尿剂β受体阻滞剂血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI) 钙拮抗剂(CCB) 血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(ARB) α受体阻滞剂 利尿剂作用机制:
促进肾脏排出体内的钠盐和水分,降低血容量,从而降低血压。
由于胞内低钠,使Na+-Ca2+交换减少Ca2+内流↓→降低血管平滑肌对缩血管物质的敏感性。常用利尿剂氢氯噻嗪 本类药物作用机制主要抑制远端小管前段和近端小管(作用较轻)对氯化钠的重吸收,从而增加远端小管和集合管的Na+-K+交换。肾外作用机制也参与降压。“低上限”利尿作用:较低剂量就能达到最大效应,12.5mg qd,达到全效的降压作用最多6周时间。1-2h起效,维持16-24小时。
GFR<30ml/min时失效代谢紊乱:血脂、血糖、尿酸 吲哒帕胺钠催离/寿比山
利尿、钙离子拮抗作用。半衰期14-16小时,持续24小时降压作用。对血脂没有不良影响。对血糖、尿酸、血钾的影响较氢氯噻嗪为轻。磺胺药过敏者禁用。
呋噻米速尿与噻嗪类利尿剂相比:相对利尿量较多( 8:3 ) 相对失钠量较少(140:150)相对失钾量较少( 10:25 )半衰期1.5小时,作用持续时间4-6小时急性肺水肿的初始治疗药物,5-15min起效
托拉噻米特苏尼:既具有速尿的高效利尿作用,又具有噻嗪类利尿剂作用时间长的特点
利尿作用更强: 10~20mg 特苏尼相当于 40mg 速尿作用持续时间更长:半衰期3.5小时生物利用度高:口服生物利用度 (80~90%) 高于速尿 (40~50%) 。口服和非肠道给药疗效几乎相同。排 K+ 量明显低于速尿(拮抗醛固酮,相对保钾),对 Mg2+ 、尿酸、糖和脂质类物无明显影响。 利 尿 剂适应症:轻中度高血压、老年单纯性收缩期高血压及高血压合并心力衰竭的患者。禁忌症:高尿酸血症或痛风患者、肾功能不全,血肌酐大于290?mol/L副作用:电解质代谢异常(尤其低钾血症)、胰岛素抵抗及脂代谢紊乱、痛风。
受体阻滞剂作用机制