头孢类药物一二三四代特点及种类

由天下分享时间：2024/12/18 18:37:13 加入收藏我要投稿点赞

一、二、三、四代头孢菌素

(头孢菌素类(Cephalosporins)就是以冠头孢菌培养得到的天然头孢菌素C作为原料,经半合成改造其侧链而得到的一类抗生素。头孢菌素类抗生素就是从头孢菌素的母核7-氨基头孢烷酸(7-ACA)接上不同侧链而制成的半合成抗生素。本类抗生素具有抗菌谱广、杀菌力强、对胃酸及对β-内酰胺酶稳定,过敏反应少,(与青霉素仅有部分交叉过敏现象)等优点。

笫一代头孢菌素

第一代头孢菌素就是60年代初开始上市的。从抗菌性能来说,对第一代头孢菌素敏感的菌主要有β－溶血性链球菌与其她链球菌、包括肺炎链球菌(但肠球菌耐药),葡萄球菌(包括产酶菌株)、流感嗜血杆菌、大肠杆菌、克雷伯杆菌、奇异变形杆菌、沙门菌、志贺菌等。不同品种的头孢菌素可以有各自的抗菌特点,如头孢噻吩对革兰阳性菌的抗菌作用较优,而头孢唑林则对某些革兰阴性菌有一定作用。但就是,第一代头孢菌素对革兰阴性菌的β-内酰胺酶的抵抗力较弱,因此,革兰阴性菌对本代抗生素较易耐药。

第一代头孢菌素对吲哚阳性变形杆菌、枸橼酸杆菌、产气杆菌、假单胞菌、沙雷杆菌、拟杆菌、粪链球菌(头孢硫脒除外)等微生物无效。

本代抗生素中常用品种有头孢唑林、头孢氨苄、头孢拉定、头孢羟氨苄、头孢克罗等。其中除头孢唑林只能供注射外,其她的均可用于口服,也称口服头孢。头孢噻吩、头孢噻啶、头孢来星、头孢乙腈、头孢匹林等均已少用或不用。头孢噻吩钠(先锋霉素Ⅰ) Cefalothin Sodium (Cephalothin, Cefalotin) 别名:先锋霉素Ⅰ、头孢金素、头孢菌素Ⅰ、噻孢霉素、西保力新、头孢霉素钠。

头孢噻啶 Cefaloridine(Ceporin,Keflodin)

别名:先锋霉素Ⅱ、头孢利素、头孢娄利定、头孢菌素Ⅱ、西孢娄里丁、先锋芦里丁、吡噻孢霉素。头孢来星(Cephaloglycin)

别名:先锋霉素Ⅲ、头孢甘酸。头孢氨苄 Cefalexin(Ceporex,Keflex)

别名:头孢菌素Ⅳ、先锋霉素Ⅳ、头孢力新、苯甘孢霉素、西保力、头孢立新。

头孢唑啉钠 Cefazolin Sodium (Cefamezin)

别名:先锋霉素Ⅴ、头孢菌素Ⅴ、先锋唑啉、西孢唑啉、唑啉头孢菌素、先锋啉、凯复卓、先锋5号

本品在第一代头孢菌素中具有明显的优越性。其特点就是耐酶、高效、低毒,对革兰阳性菌及阴性菌一般均有效,临床适应证非常广泛。

头孢拉定 Cefradine (Cephradine, Velosef)

别名:先锋霉素Ⅵ、头孢菌素Ⅵ、先锋瑞丁、头孢拉丁、头孢握定、头孢雷定、己环胺菌素、头孢环己烯、环己烯胺头孢菌素、环烯头孢菌素。头孢乙腈 Cephacetrile (Cefacetrile,Celospor) 别名:头孢氰甲,头孢赛曲,头孢菌素Ⅶ 头孢匹林 Cephapiriin (Cefapirin, Cefadyl)

别名:头孢吡硫、头孢菌素Ⅷ、吡硫头孢菌素、头孢吡硫钠。头孢硫脒 Cefathiamidine

别名:先锋霉素18、头孢菌素18

本品为第一代头孢菌素,为我国首先创用于临床。头孢羟氨苄 Cefadroxil(Duracef,Ultracef) 头孢克罗(Cefaclor)

别名:头孢氯氨苄、希刻芳、单水头孢氯氨苄。

笫二代头孢菌素

第二代头孢菌素对革兰阳性菌的抗菌效能与第一代相近或较低,而对革兰阴性菌的作用较为优异,表现在:

(l)抗酶性能强一些革兰阴性菌(如大肠杆菌、奇异变形杆菌等)易对第一代头孢菌素耐药。第二代头孢菌素对这些耐药菌株常可有效。

(2)抗菌谱广第二代头孢菌素的抗菌谱较第一代有所扩大,对奈瑟菌、部分吲哚阳性变形杆菌、部分枸橼酸杆菌、部分肠秆菌属均有抗菌作用。

第二代头孢菌素对假单胞属(铜绿假单胞菌)、不动杆菌、沙雷杆菌、粪链球菌等无效。

头孢呋辛钠 Cefuroxime Sodium (Zinacef)

别名:西力欣、头孢呋肟、呋肟头孢菌素、头孢呋新、头孢氨呋肟钠、舒贝波、头孢羟苄四唑甲酸酯、甲酸苄四唑。头孢孟多 Cefamandole (Cefadole)

别名:甲酰苄四唑头孢菌素钠、先锋羟苄唑、头孢羟唑、羟苄唑头孢菌素、注射用猛多力、羟苄四唑头孢菌素。头孢西丁 Cefoxitin(Mefoxin) 别名:甲氧头孢噻吩、噻吩甲氧头孢菌素、美福仙、先锋美吩、头孢甲氧噻吩、头孢甲氧霉素、头霉噻吩、头霉甲氧噻吩、CFX。头孢美唑 Cefmetazole (Cefmetazone) 别名:先锋美她醇、头孢美她唑、氰唑甲氧头孢菌素、头孢氰四唑、头孢美唑、CMZ。

头孢替安(Cefotiam) 别名:头孢噻乙胺唑、泛司博林、凡司颇灵、噻乙胺唑头孢菌素、头孢噻四唑、CTM。

头孢呋辛酯 Cefuroxime Axetil (Zinnat) 别名:头孢呋肟酯,新菌灵

本品为头孢呋新的醋酸乙酯,在体内水解后释出头孢呋新而发挥其抗菌活性。头孢克洛 Cefaclor (Ceclor) 别名:头孢氯氨苄

笫三代头孢菌素

第三代头孢菌素对革兰阳性菌的抗菌效能普遍低于第一代(个别品种相近),对革兰阴性菌的作用较第二代头孢菌素更为优越。

(1)抗菌谱扩大第三代头孢菌素的抗菌谱比第二代又有所扩大,对铜绿假单胞菌、沙雷杆菌、不动杆菌、消化球菌、以及部分脆弱拟杆菌有效(不同品种药物的抗菌效能不尽相同)。对于粪链球菌、难辨梭状芽胞杆菌等无效。

(2)耐酶性能强对第一代或第二代头孢菌素耐药的一些革兰阴性菌株,第三代头孢菌素常可有效。

头孢噻肟钠 Cefotaxime Sodium (Claforan)

别名:头孢氨噻肟、氨噻肟头孢菌素、头孢泰克松、西孢克拉瑞、CTX。第三代半合成头孢菌素,抗菌谱比头孢呋肟更广,对革兰阴性菌的作用更强。头孢哌酮钠 Cefoperazone Sodium (Cefobid, Cefobine)

别名:先锋必素、头孢氧哌唑、先锋必、头孢哌酮钠、先锋哌酮、氧哌羟苯唑、头孢菌素钠、先锋哌唑酮、先锋松、头孢氧哌羟苯唑、氧哌嗪头孢。

头孢她啶 Ceftazidime Pentahydrate (Ceftazidime,Fortum) 别名:头孢噻甲羧肟、头孢塔齐定、噻甲酸肟头孢菌素、凯复定、复达欣、CAZ。头孢曲松钠 Ceftriaxone Sodium (Rocephin)

别名:头孢氨噻三嗪、头孢三嗪、菌必治、氨噻三嗪、头孢菌素、头孢泰克松。目前已作为治疗淋病的第一线药物。