抗糖尿病化学药物按效用机理分类,主要有:
1.胰岛素及其类似物。
2.磺酰脲类(格列苯脲(优降糖)、格列齐特(达美康)、格列吡嗪(瑞易宁)、格列喹酮(糖适平)、格列美脲(亚莫利))。
3.双胍类。
4.α-葡萄糖苷酶抑制剂(拜唐苹(阿卡波糖);卡博平(阿卡波糖);倍欣(伏格列波糖);奥恬苹(米格列醇,))。
5.噻唑烷二酮衍有生命的物质(吡格列酮(艾汀片)、马来酸罗格列酮(文迪雅))。
6.促胰岛素分泌剂(瑞格列奈(诺和龙、普瑞丁)、⑵那格列奈(唐力、唐瑞)、(3)米格列奈)。
7.中成药七大类品种。
1.噻唑烷二酮类药物(胰岛素增敏剂)
噻唑烷二酮类(TZDs) 是治疗Ⅱ型糖尿病的一类新药。该类药物与体内受体结合后激活,从而改善Ⅱ型糖尿病患者的胰岛素抵抗、高胰岛素血症和高糖血症代谢紊乱,与此同时,这一类药物在降血压、调节脂质代谢、抑制炎症反映、抗动脉粥样硬化和对肾脏的保护方面也预示了效用。
最先开发成功的噻唑烷二酮类药物是环格列酮、恩格列酮和曲格列酮。在药效较低、严重不良反映及肝毒性的影响下,这些药物逐渐被淘汰或撤市。今朝临床使用的胰岛素增敏剂有日本武田的吡格列酮,葛兰素史克的马来酸罗格列酮。
噻唑烷二酮类药物的独特的地方是能较着增强机体组织对胰岛素的敏感性,改善胰岛β细胞功能,使成为事实对血糖的长期控制,以此降低糖尿病并发症发生的危险。因为其同时具有杰出的耐受性与安全性,因此具有延缓糖尿病进展的潜力。在这一巨大的应用前景的影响下,外洋对噻唑烷二酮系列药物的研究与开发远未停止,正待上市的药物有英国葛兰素史克公司研制的法格列酮(Farglitazar)和日本武田制药研制的达格列酮(Darglitazoan)。
噻唑烷二酮类药物是一个不变增长的大类,2003年占抗糖尿病药物市场的比重为%,2004年为%,2005年增长到%。
国产罗格列酮对原研药攻势甚猛
罗格列酮是葛兰素史克公司开发上市的品种, 1999年5月25日经FDA审查核定后在美国上市,商品名为“Avandia”、“安糖健”。2000年,葛兰素史克(天津市)已经将罗格列酮引入我国上市,商品名为“文迪雅”。
罗格列酮在全球上市后,销售额平稳上升,随即,市场上又陆续开发出罗格列酮/二甲双胍复合制剂(Avandamet)、罗格列酮/格列美脲复合制剂(Avandaryl)。
2006年,葛兰素史克的罗格列酮/二甲双胍复方制剂已经获得SFDA批准在我国上市,商品名为“文达敏”。复合制剂的推出减少了单药的剂量、降低了成本和价格,更重要的是使效用机制不同的药物发挥了协同和互补效验。2005年,罗格列酮及其复方制剂的销售额已经达到了亿美元,成为抗糖尿病药物之首,2006年同比增长了27%,已经超过了30亿美元。
2005年贵州圣济堂制药有限公司的片剂“圣敏”、江苏黄河药业股份的胶囊“奥洛华”也得到许可生产上市,形成了原研药与国产药1:6的市场格式。
国产吡格列酮统领国内市场
吡格列酮是日本武田/礼来开发的品种,1999年7月15日获FDA审批后在美国上市,商品名为“Actos”。在2005年全球性市场销售额亿美元中,武田公司占据了79%的份额,礼来公司的份额仅为21%。2005年,日本武田的原研药在我国获得注册,以商品名“艾可拓”上市。
供国内样本病院用药的吡格列酮生产厂商有12家,其中,排名前5位的北京太洋药业的“艾汀”、江苏恒瑞医药的“瑞彤”、杭州中美华东制药的“卡司平”、天津市武田药品的“艾可拓”、四川宝光药业的“贝唐宁”占据了%的份额,而浙江康恩贝制药、上海凯宝药业、山东淄博新达制药等7家的产品仅占%,尽管尚处于起步阶段,但也呈现快速增长态势。
今朝临床上常用的噻唑烷二酮类药物主要有罗格列酮和吡格列酮两大类。临床上作为胰岛素增敏剂,增加机体对胰岛素的敏感性,减缓胰岛素抵抗。
罗格列酮类的有:文迪雅(马来酸罗格列酮),每一片2毫克、4毫克(葛兰素史克);太罗(罗格列酮钠),每一片4毫克(太极药业);爱能(罗格列酮),每一片4毫克(成都恒瑞);维戈洛(盐酸罗格列酮),每一片4毫克(上海三维)。
吡格列酮类的有:艾汀(盐酸吡格列酮),每一片15毫克(太洋药业);卡司平(盐酸吡格列酮),每一片15毫克(中美华东);瑞彤(盐酸吡格列酮),每一片15毫克(成都恒瑞)。
以上药物均为医保药物。
噻唑烷二酮类药物可直接降低胰岛素抵抗,显著改善β细胞功能,使成为事实血糖的长期控制,以此减低糖尿病并发症发生的危险,同时具有杰出的耐受性与安全性,因此具有延缓糖尿病进展的潜力和巨大的应用前景。
噻唑烷二酮类药物的起效时间较其他降血糖药为慢。其起效需要一定的时间,并非短时间内就能达到最抱负的疗效。一般需数周乃至数月才气达到最高文用效验。所以,应用噻唑烷二酮类药物治疗时,还必须达到足够的疗程。只有在足量和足够疗程的情况下,才气更好地保护β细胞功能,减少心血管危险因素,延缓病情进展。
噻唑烷二酮类药物因其减缓胰岛素抵抗,同时改善并保护β细胞功能,改善糖、脂代谢,因而具有减少心血管危险因素及延缓疾病进程的效用。因此,在临床诊疗中,对于肥胖或超重的2型糖尿病患者,和不肥胖但伴有代谢综合征的2型糖尿病患者,应优先并尽早给予噻唑烷二酮类药物。早期使用噻唑烷二酮类药物,决不仅仅象征着血糖、糖化血红蛋白水平和血脂水平的下降和达标,更重要的潜在益处在于对β细胞功能的保护和改善,进而延缓糖尿病患者病情进展,改善诸多心血管危险因素,预防慢性并发症及心血管事件的发生及发展,提高患者生存质量,减少患者的致残率和致死率。
哪些人适应噻唑烷二酮类药物?
⑴ 2型糖尿病患者。
⑵ 经由过程饮食和运动控制欠安的2型糖尿病患者。
(3) 单用二甲双胍或磺脲类药物控制欠安的2型糖尿病患者。
(4)单用胰岛素控制欠安的2型糖尿病患者。
噻唑烷二酮类药物有哪些副效用?使用中有哪些注意事项?
噻唑烷二酮类药物的副效用主要有:肝功能异常,水肿,体重增加,轻中度的贫血。与二甲双胍合用时贫血的发生率高于单用本品或与磺脲类药物合用。
服用噻唑烷二酮类药物需注意以下事项:
⑴ 噻唑烷二酮类药物的效用机制决定其仅在胰岛素存在的前提下才可发挥效用,故不宜用于1型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒患者。
⑵ 使用噻唑烷二酮类药物前必须常规检测肝功,对有肝病或肝功能损害者不宜使用。
(3) 所有服用噻唑烷二酮类药物者必须定期监测肝功能,最初一年每一二个月复查肝功,以后定期检查。
(4) 噻唑烷二酮类药物与其他口服降糖药或胰岛素联合应用时,有发生低血糖的可能,可根据患者的实际血糖情况酌情味整合用药物的剂量。本药与胰岛素联合应用时,可减少胰岛素的用量。
(5) 有肾功能损害患者单用本药无需调整剂量;因肾损害患者禁用二甲双胍,故对此类患者,本品不成与二甲双胍合用。
(6) 老年患者服用本药时无需因年龄而调整使用剂量。
(7) 对合并多囊子宫综合征的患者,使用本品治疗后,有潜在的受孕可能。
(8) 1、2级心力衰竭患者慎用本品。
噻唑烷二酮类药物有哪些禁忌证?
⑴ 已经知对本品或其中成分过敏者禁用。
⑵ 糖尿病酮症酸中毒患者禁用。
(3) 不宜用于l型糖尿病患者。
(4) 水肿患者应慎用本类药物。
(5) 不适用于3、4级心功能停滞患者。噻唑烷二酮类化合物可引起液体潴留,有加重充血性心衰的危险。
(6) 有活动性肝脏疾病或血清丙氨酸氨基转移酶高于正常最大限度～3倍者禁用。
(7) 不推荐18岁以下患者服用本品。
(8) 妊娠和哺乳妇女应制止服用。
噻唑烷二酮类药物是否可以与其他降糖药联合应用?
糖尿病药物分类及机理汇总
