第三章 化学合成药物的工艺研究

第三章 化学合成药物的工艺研究

第三章 化学合成药物的工艺研究 第一节 概述

在药物合成工艺路线的设计和选择之后，接下来要进行工艺条件研究。

（1）一个药物的合成工艺路线通常可由若干个合成工序组成，每个合成工序包含若干个化

学单元反应，每个单元反应又包括反应和后处理两部分，后处理是产物的分离、精制的物理处理过程，只有经过适当而有效的后处理才能得到符合质量标准的药物。 （2）对这些化学单元反应进行实验室水平的工艺（小试工艺）研究，目的在于优化和选择

最佳的工艺条件；同时，为生产车间划分生产岗位做准备。

（3）药物的制备过程是各种化学单元反应与化工单元操作的有机组合和综合应用。 另：在合成工艺上多倾向于在同一反应器中，连续地加入原辅材料，以进行一个以上的化学

单元反应，成为一个合成工序；即多个化学单元反应合并成一个合成工序的生产工艺，习称为“一勺烩”工艺。

本章讨论的具体内容：研究反应物分子到产物分子的反应过程，深入探讨药物化学合成工艺

研究中的具体问题及其相关理论。

（1）在了解或阐明反应过程的内因（如反应物和反应试剂的性质）的基础上，探索并掌握

影响反应的外因（即反应条件）；只有对反应过程的内因和外因以及它们之间的相互关系深入了解后，才能正确地将两者统一起来，进一步获得最佳工艺条件。

药物化学合成工艺研究的过程也就是探索化学反应条件对反应物所起作用的规律性的过程。

（2）化学反应的内因，主要是指反应物和反应试剂分子中原子的结合状态、键的性质、立

体结构、官能团的活性，各种原子和官能团之间的相互影响及物化性质等，是设计和选择药物合成工艺路线的理论依据。

（3）化学反应的外因，即反应条件，也就是各种化学反应的一些共同点：配料比、反应物

的浓度与纯度、加料次序、反应时间、反应温度与压力、溶剂、催化剂、pH值、设备条件，以及反应终点控制、产物分离与精制、产物质量监控等等。在各种化学反应中，反应条件变化很多，千差万别，但又相辅相成或相互制约。有机反应大多比较缓慢，且副反应很多，因此，反应速率和生成物的分离、纯化等常常成为化学合成药物工艺研究中的难题。

反应条件和影响因素（7个方面）：

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