cas944118-01-8_Peficitinb_MedBio_合成路线
1、Peficitinib物理参数： 常用名 CAS号 密度 分子式 闪点 吡西替尼 944118-01-8 1.5±0.1 g/cm3 C18H22N4O2 无资料 英文名 分子量 沸点 熔点 Peficitinib 326.393 无资料 无资料 2、Peficitinib技术资料： 体外研究 Peficitinib是一种口服JAK抑制剂，JAK1，JAK2，JAK3和Tyk2的IC50分别为3.9,5.0,0.7和4.8 nM。 Peficitinib抑制IL-2诱导的T细胞增殖，IC50为10 nM。 Peficitinib还抑制大鼠和人全血中IL-2诱导的STAT5磷酸化，平均IC50分别为124 nM和127 nM [1]。 在佐剂诱导的关节炎（AIA）的大鼠模型中，Peficitinib（20mg / kg，po）抑制IL-2诱导的STAT5磷酸化达78％。 Peficitinib有效抑制爪体积增加（≥1mg/ 体内研究 激酶实验 kg），ED50为2.7 mg / kg，显着降低骨质破坏评分（≥10mg/ kg），几乎完全改善了足肿胀和骨质破坏评分（30毫克/千克）[1]。 使用链霉抗生物素蛋白包被的96孔板进行人JAK1，JAK2，JAK3，TYK2-结构域测定。反应混合物含有15mM Tris-HCl（pH7.5），0.01％吐温20,2mM二硫苏糖醇，10mM MgCl2,250nM生物素-Lon-底物-2（对于JAK1,2和3）或生物素-IRS1-底物（对于TYK2）和ATP（终浓度为200μM[JAK1]，10μM[JAK2]，8μM[JAK3]和4μM[TYK2]）。将培立替尼或托法替尼溶于DMSO中。通过添加激酶结构域引发反应，然后在室温下孵育1小时。使用磷酸酪氨酸特异性ELISA，使用HRP缀合的抗磷酸酪氨酸抗体（HRP-PY-20）测量激酶活性，作为生物素-Len-Substrate-2或生物素-IRS-底物的磷酸化速率。 Peficitinib的TYK2激酶测定在ATP浓度为10μM时进行[1]。 3、Peficitinib同类产品列表： 品牌 MedBio 货号 MED11817 货号 MED11846 货号 MED11761 货号 MED11682 货号 MED11837 货号 MED11716 中文名称 AGK 2 英文名称 AGK 2 CAS 304896-28-4 CAS 893449-38-2 CAS 420831-40-9 CAS 410536-97-9 包装 10mM (in 1mL DMSO) 包装 10mg 包装 100mg 纯度 ≥98% 品牌 MedBio 品牌 MedBio 品牌 MedBio 中文名称 PRL-3 Inhibitor 中文名称 AK-7 中文名称 Sirtinol 英文名称 PRL-3 Inhibitor 英文名称 AK-7 英文名称 Sirtinol 纯度 ≥98% 纯度 ≥98% 纯度 ≥98% 品牌 MedBio 品牌 MedBio 中文名称 PTP Inhibitor II 中文名称 JW 55 英文名称 PTP Inhibitor II 英文名称 JW 55 包装 10mM (in 1mL DMSO) CAS 包装 2632-13-5 25g CAS 664993-53-7 纯度 ≥98% 包装 10mM (in 1mL 纯度 ≥98% 品牌 MedBio 品牌 MedBio 品牌 MedBio 品牌 MedBio 货号 MED11749 货号 MED11816 货号 MED11809 货号 MED11774 中文名称 Nafamostat 中文名称 YM 750 中文名称 BI-9564 中文名称 WDR5 0103 英文名称 Nafamostat 英文名称 YM 750 英文名称 BI-9564 英文名称 WDR5 0103 CAS 81525-10-2 CAS 138046-43-2 CAS 1883429-22-8 CAS 890190-22-4 DMSO) 包装 50mg 包装 10mg 包装 50mg 包装 10mg 纯度 ≥98% 纯度 ≥98% 纯度 ≥98% 纯度 ≥98%
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