缓释、控释制剂和口服定时、定位给药系统
练习题： 1．缓释制剂 6．肠溶制剂
2 7
．控释制剂 3 ．释放度 8
．迟释制剂 ．生物粘附
4 ．脉冲制剂
．结肠定位制剂
二、选择题
（一）单项选择题
1．渗透泵片控释的基本原理是
A. 片剂膜内渗透压大于膜外，将药物从小孔压出 B. 药物由控释膜的微孔恒速释放 C. 减少药物溶出速率 D. 减慢药物扩散速率
E. 片外渗透压大于片内，将片内药物压出 2．以下可用于制备亲水凝胶骨架片的材料是
A. 海藻酸钠 B. 聚氯乙烯 C. 脂肪酸 D. 硅橡胶 E. 蜂蜡 3．以下对渗透泵片的叙述中，错误的是 A. 释药不受胃肠道pH的影响
B. 当片芯中药物浓度低于饱和溶液浓度时，药物以非零级速率释放 C. 当片芯中的药物未被全部溶解时，药物以一级速率释放 D. 药物在胃与肠中的释药速率相等 E. 药物的释放与半渗透性衣膜的厚度有关
4．下列数学模型中，不是作为拟合缓（控）释制剂的药物释放曲线的是
A. 零级速率方程 B. 一级速率方程 C. Higuchi 方程 D. 米氏方程 E. Weibull 分布函数 5．下列关于骨架型缓控释片的叙述中，错误的是
A. 亲水凝胶骨架片中药物的释放比较完全 B ．不溶性骨架片中要求药物的溶解度较小 C. 药物从骨架片中的释放速度比普通片剂慢 D. 骨架型缓控释片一般有三种类型 E. 骨架型缓控释片应进行释放度检查，不进行崩解时限检查 6．可作为渗透泵制剂中渗透促进剂的是
A. 氢化植物油 B. 脂肪 C. 淀粉浆 D. 蔗糖 E. 邻苯 二甲酸醋酸纤维素 7下列不是缓、控释制剂释药原理的为 ．
A. 渗透压原理 B. 离子交换作用 C. 溶出原理 D. 扩散原理 E. 毛细管作用 8可作为溶蚀性骨架片的骨架材料是 ．
D. 聚乙烯 A. 硬脂酸 B. 聚丙烯 C. 聚硅氧烷 E. 乙基纤维素
9最适合制备缓 （控）释制剂的药物半衰期． 为
8h A .15h B . 24h C . 48h D .v 1h E . 2 ?
10
可作为不溶性骨架片的骨架材料是 ．
海藻酸钠 E. 聚氯乙烯 A. 聚乙烯醇 B. 壳多糖 C. 果胶 D.
（二）配伍选择题（备选答案在前，试题在后；每组均对应同一组备选答案，每题可能有一个或多
个正确答案；每个备选答案可重复选用，也可不选用。）
【1-5】
A. 聚乙二醇 B. 乙基纤维素 C. 羟丙甲纤维素 D. 单硬脂酸甘油酯 E. 硅橡胶
1．可作为不溶性骨架材料的是 2．可作为控释膜材料的是
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3．可作为渗透泵片的推动剂的是 4．可作为生物溶蚀性骨架材料的是 5．可作为亲水凝胶型骨架材料的是 【 6-10 】
A. 甘露醇 B. 大豆磷脂 C. 羟丙甲纤维素 D. 离子交换树脂 E. 硅橡胶 6．可作为渗透泵片的渗透压促进剂的是
7．可在缓控释制剂中作为水溶性致孔剂的是 8．可作为片剂薄膜包衣材料的是 9．可作为制备脂质体的材料的是 10．可作为制备药物树脂的材料的是 11-15 】
A. 不溶性骨架片 B. 渗透泵片 C. 膜控释小丸 D. 亲水凝胶骨架片 E. 溶蚀性骨架片
11．以药物及渗透活性物质等为片芯，用醋酸纤维素包衣，片面上用激光打孔的片剂 12．用挤出滚圆法制得小丸，再在小丸上包衣 13．用脂肪或蜡类物质为骨架制成的片剂 14．用无毒聚氯乙烯或硅橡胶为骨架制成的片剂
15．用海藻酸钠为骨架制成的片剂
（三）多项选择题 1．口服缓释、控释药物制剂的疗效由三个基本因素决定，它们是 A. 药物本身的性质 B. 生产的重现性 C. 胃肠道的生理环境
D. 缓释和控释系统的特性 E. 缓、控释制剂的体内外相关性 2．根据 Noyes-Whitney 方程原理，制备缓（控）释制剂可采用的方法有 A. 控制药物的粒子大小
C.
B. 将药物制成溶解度小的盐或酯
D.
包衣 E. 增加制剂的粘度
B.
生物半衰期过短（ti/2 v 1h）且剂量大的药物
将药物包藏于不溶性骨架中
3．不适于制备缓、控释制剂的药物有 A. 口服后吸收不完全或吸收无规律的药物 C.生物半衰期很长的药物（11/2 > 24h） E. 药效剧烈的药物 4．以下属于缓释制剂的是
A. 膜控释小片 B. 渗透泵片 C. 微球 5．以下具有缓释作用的是
A. 分散片 B. 渗透泵片 C. 微孔膜包衣片
D. 剂量需要精密调节的药物
D. 骨架型缓控释片 E. 脂质体
D. 蜡制骨架片 E. 胃内漂浮片 B. D.
注射剂不能设计为缓释制剂 缓释制剂可减少用药的总剂量
6．以下关于缓释制剂的叙述中，正确的是 A. 缓释制剂可以减小血药浓度的峰谷现象 C. 缓释制剂的释药率与吸收率不易获得一致 E. 缓释制剂要求药物缓慢恒速地释放 7．缓 （控）释制剂的辅料包括 A. 增粘剂 B. 助溶剂 C. 乳化剂 D. 8．以下属于膜控释制剂的是
A. 微孔膜包衣制剂 B. 膜- 储库型经皮给药系统 C. 骨架控释片 D. 胃内漂浮片 E. 眼用控释膜 9．下列关于渗透泵型控释制剂的叙述中，正确的为 A. 渗透泵片中药物以零级速率释放，属于控释制剂
B. 渗透泵片与普通包衣片相似，只是在普通包衣片的一端用激光开一细孔，药物由细孔流出 C. 半渗透膜的厚度、孔径、空隙率，片芯的处方是制备渗透泵片的关键 D. 渗透泵片的释药速率与 pH无关，在胃内与肠内的释药速率相等 E. 渗透泵片片芯的吸水速度取决于膜的渗透性能和片芯的渗透压 10．下列关于胃内滞留片的叙述中，正确的是
A. 胃内滞留片由药物和一种或多种亲水胶体及其辅料制成
B. 为提高胃内滞留片的漂浮能力，可在其中加密度较低的脂肪类物质 C. 胃内滞留片宜睡前服用
D. 胃内滞留片可延长药物在消化道内释放时间
阻滞剂 E. 骨架材料
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E. 胃内滞留片可改善药物的吸收
11．影响口服缓 （ 控）释制剂设计的药物理化因素是 A. pK a、解离度和水溶性
B.分配系数 C.晶型D.稳定性 E.相对分子质量大小
（控） 释制剂的制备工艺有
E. 制成乳剂
（ ）
（ ） （） （）
（） （）
12．以减少扩散速率为主要原理的缓 D. 增加制剂的粘度以减少扩散速率 三、是非题
1．生物半衰期短的药物一定可以制备成缓释、控释制剂。
2．与单元剂型缓控释制剂相比，多单元剂型口服后的转运受食物和胃排空的影响较小。 3 ?根据Higuchi方程，通过减小药物的溶解度 Cs或减小表面积S,可降低药物的释放速率。 4．当膜控缓释制剂的包衣膜中含有水性孔道时，药物释放不能用
5?对于骨架型缓释制剂，骨架的孔隙越多，药物释放越快；曲率越大，释药量越小。 6?亲水凝胶骨架片中，水溶性药物的释放主要以扩散为主，难溶性药物则以骨架溶蚀为主。 7 ?口服渗透泵片能始终以恒速释放药物。
（）
（）
&渗透泵片口服后，膜内药物溶液通过释药小孔的流出量与渗透进入膜内的水量相等。 9 ?用离子交换技术制备缓控释制剂，仅适合于可解离药物的控释。 10 ?小丸制备的成核过程主要靠固体桥作用完成。 四、填空题
1 ?缓释、控释制剂的释药原理主要有 ____________ 、 _________ 、 __________ 、 _________ 和 __________ < 2. _______________________________________________________ 生物粘附材料和粘膜表面物产生生物粘附的机制有 __________________________________________________ 、 ____________ 、 ____________和
O
3?水不溶性骨架片中，药物通过骨架中许多弯曲的孔道扩散释放， 曲率越大，分子扩散所经路程越 _____ ，药物释放越 ____ 。 4?亲水凝胶骨架片的释药过程是药物扩散和骨架溶蚀的综合效应。 释放主要以 ________ 为主，难溶性药物则以 _________ 为主。
5．《中国药典》 规定，缓释制剂须从释药曲线图中至少选出 3个取样时间点用于表征体外药物释放度， 第一点为开始0.5?2小时的取样时间点， 用于考察 _________________________ ，第二点为中间的取样时 间点，用于确定 _______________________ ，最后的取样时间点，用于考察 __________________________ 。 6．缓控释制剂的释放度试验采用溶出度试验的装置，主要有 ______________ 、 _________ 和 __________ 三种方法。通常水溶性药物选用 ____________ ，难溶性药物选用 ________ ，小剂量药物选用 _________________________________________ 。
7．《中国药典》规定，体外释放速率试验应能反映出受试制剂释药速率的变化特征，且能满足统计 学处理的需要，释药全过程的时间不应低于给药的间隔时间，且累积释放百分率要求达到
_____ 。
8．制备口服渗透泵片时，半透膜材料常用的有 _____________ 、 _________ 、二棕榈酸纤维素和乙烯 -醋 酸乙烯共聚物等。渗透促进剂常用的有乳糖、果糖、葡萄糖和甘露醇等及其混合物。推动剂亦称促 渗透聚合物，常用的有聚羟甲丙烯酸烷酯、 _____________________ 和聚丙烯酸等。 五、问答题
1．影响小丸成型及质量的因素有哪些？
亲水凝胶骨架片中水溶性药物的 骨架的孔隙越多，药物释放越 ______ ;
（）
A. 制成包衣小丸或包衣片剂 B. 控制粒子的大小 C. 将药物与高分子化合物制成难溶性盐
Fick 第一定律描述。 （ ）
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