CAS号944842-54-0_Decernotinib(VX-509)_MedBio_合成方法
1、Decernotinib物理参数： 常用名 CAS号 密度 分子式 闪点 Decernotinib 944842-54-0 1.4±0.1 g/cm3 C18H19F3N6O 288.6±30.1 °C 英文名 分子量 沸点 熔点 Decernotinib 392.378 553.6±50.0 °C at 760 mmHg 无资料 2、Decernotinib技术资料： 体外研究 Decernotinib（VX-509）是一种有效的JAK3抑制剂，JAK3，JAK1，JAK2和TYK2的Kis分别为2.5,11,13和11 nM。 Decernotinib有效阻断T细胞增殖，平均IC50为170±101nM，并抑制IL-2刺激的T细胞增殖（IC50,140和400nM）。 VX-509对CD40L和IL-4的反应也对B细胞具有细胞毒性（IC50,50nM）[1]。 Decernotinib（VX-509,10,25或50mg / kg，po）显着且剂量依赖性地抑制响应于体内研究 激酶实验 大鼠胶原注射的踝直径和爪重量的增加。 Decernotinib有效缓解大鼠的软骨损伤和骨吸收。 Decernotinib（10,25或50 mg / kg，po，bid）可抑制迟发型超敏反应小鼠模型的耳水肿[1]。 通过使用放射性测定法测量重组表达的JAK3激酶结构域的残余激酶活性来评估Decernotinib对JAK3活性的影响。测定中组分的最终浓度如下：100mM HEPES（pH 7.5），10mM MgCl 2,1mM二硫苏糖醇（DTT），0.01％BSA，0.25nM JAK3,0.25mg / mL聚E4Y和5μM33P -γ-ATP（200μCi/μmol）。在DMSO中制备10mM Decernotinib储备溶液，从中制备另外的稀释液。加入底物混合物（100mM HEPES，10mM MgCl 2,0.5mg / mL聚E 4 Y和10μM33P-γ-ATP）并与Decernotinib储备溶液混合。通过加入酶混合物[100mM HEPES（pH 7.5），10mM MgCl 2,2mM DTT，0.02％BSA，0.5nM JAK3]引发反应。 15分钟后，用20％三氯乙酸（TCA）淬灭反应。将猝灭的反应转移至GF / B滤板并用5％TCA洗涤三次。加入Ultimate Gold闪烁剂（50μL）后，样品在Packard TopCount伽玛计数器中计数。在该程序中，捕获的放射性是残余JAK3激酶活性的量度。根据Decernotinib滴定曲线的活性与浓度，通过将数据拟合至竞争性紧密结合抑制动力学方程来确定Ki值[1]。 3、Decernotinib同类产品列表： 品牌 MedBio 品牌 MedBio 货号 MED11817 货号 MED11802 CAS 304896-28-4 中文名称 英文名称 CAS AMI5/EosiAMI5/Eosi17372-87-n Y n Y 1 disodium disodium salt salt 中文名称 英文名称 CAS MS049 MS049 None (hydrochl(hydrochloride) oride) 中文名称 AGK 2 英文名称 AGK 2 包装 50mg 包装 100mg 纯度 ≥98% 纯度 ≥98% 品牌 MedBio 货号 MED11841 包装 10mM (in 1mL DMSO) 纯度 ≥98% 品牌 MedBio 品牌 MedBio 货号 MED11687 货号 MED11664 货号 MED11797 货号 MED11724 货号 MED11796 货号 MED11710 货号 MED11771 品牌 MedBio 品牌 MedBio 品牌 MedBio 品牌 MedBio 品牌 MedBio 中文名称 Anacardic acid 中文名称 Veliparib dihydrochloride 中文名称 SGC707 CAS 1687736-54-4 中文名称 英文名称 CAS Fumonisin Fumonisin 116355-B1 B1 83-0 中文名称 英文名称 CAS BI-847325 BI-847325 1207293-36-4 中文名称 英文名称 CAS TCS PIM-1 TCS PIM-1 491871-1 1 58-0 中文名称 英文名称 CAS Garcinol Garcinol 78824-30-3 英文名称 Anacardic acid 英文名称 Veliparib dihydrochloride 英文名称 SGC707 CAS 16611-84-0 CAS 912445-05-7 包装 50mg 包装 5mg 纯度 ≥98% 纯度 ≥98% 包装 10mg 包装 10mg 包装 25mg 包装 50mg 包装 50mg 纯度 ≥98% 纯度 ≥98% 纯度 ≥98% 纯度 ≥98% 纯度 ≥98%
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