12. 首关效应（first-pass effect） 口服药物在胃肠道吸收后，首先进入肝门静脉系统，某些
药物在通过肠黏膜and肝脏时，部分可被代谢灭活而使进入体循环的药量减少，药效降低。
13. 血-脑屏障（blood-brain barrier） 血-脑之间有一种选择性阻止各种物质由血入脑的屏障。
14. 代谢（metabolism） 药物在体内发生的结构变化。 15. 灭活（inactivation） 由活性药物转化为无活性的代谢物。
16. 活化（activation） 由无活性or活性较低的药物转变为有活性or活性强的药物。
17. 微粒体（microsomal enzymes） 肝细胞匀浆超速离心内质网碎片形成的微粒。
18. 药酶诱导作用（induction of microsomal enzyme activity） 有些药物可使肝药酶合成加速
or降解减慢，提高其活性，增加自身or其他药物的代谢速率。
19. 停药敏化 两药合用时，停用一个药物后，机体出现对另一药物的敏感性增加、药效增
强的现象。
20. 潜伏期（latent period） 用药后到开始出现疗效的一段时间，主要反映药物的吸收和分
布过程。
21. 持续期（persistent period） 药物维持有效浓度的时间，与药物的吸收和消除速率有关。
22. 残留期（residual period） 体内药物已降到有效浓度以下，但又未从体内完全消除，与
消除速率有关。
23. 肝肠循环（enterohepatic cycle） 被分泌到胆汁内的药物及and代谢产物经由胆道and
胆总管进入肠腔，部分可再经小肠上皮细胞吸收经肝脏进入血液循环，肝脏、胆汁、小肠间的循环。
24. 药峰浓度（peak concentration，Cmax） 用药后所能达到的最高浓度，通常与药物剂量成
正比。
25. 药峰时间（peak time，Tmax） 用药后达到最高浓度的时间。
26. 生物利用度（bioavailability） 经任何给药途径给予一定剂量的药物后，到达全身血循
环内的药物的百分率。用于评价药物制剂质量、保证药品安全有效。 27. 生物等效性（bioequivalence） 两个药学等同的药品（有效成分、剂量、剂型、给药途
径相同），所含的有效成分的生物利用度无显著差别。
28. 表观分布容积（apparent volume of distribution，Vd或V） 药物在体内的分布达到动态
平衡时，体内药量与血药浓度的比值。
29. 一级动力学（first-order kinetics） 药物的转运or消除速率与血药浓度成正比，即单位
时间内转运or消除某恒定比例的药量。
30. 消除半衰期（elimination half-life，t1/2） 血药浓度降低一半所需要的时间。
31. 零级动力学（zero-order kinetics） 恒量吸收，消除动力学，单位时间内吸收or消除相
等量的药物。
32. 房室模型（compartment model） 假设人体作为一个系统，内分若干房室，药物进入体
内可分布于房室中，是便于进行药动学分析的一个概念。
33. 一室开放型模型 用药后，药物进入血液循环并立即分布到全身体液和各组织器官中，
而迅速达到动态平衡。
34. 二室开放型模型 药物首先进入分布容积较小的中央室，然后较缓慢地进入分布容积较
大的周边室。
35. 稳态血浆浓度（steady state plasma concentration，Css） 坪浓度，一级动力学的药物，
恒速恒量给药后，当用药量与消除量达到动态平衡时，血药浓度维持在一定水平（药-时曲线在某一范围内波动）。
36. 趋坪时间 血药浓度接近95%坪浓度的时间，约需4~5个t1/2。 第四章 影响药效的因素
1. 特异质（idiosyncrasy） 个别病人用治疗量的药物后，出现极敏感or极不敏感的反应，
or出现与往常性质不同的反应。
2. 个体差异（individual variation） 相同用药情况下，不同个体对药物的反应有所不同。
3. 安慰剂（placebo） 本身没有特殊药理活性但又暗示某种效应的制剂。 4. 耐受性（tolerance） 机体在连续多次用药后反应性降低，药效减弱，停药后可消失。
5. 快速耐受性（acute tolerance） 在短时间内连续用药数次后，立即产生的耐受性。
6. 交叉耐受性（cross tolerance） 机体对某药产生耐受性后，对另一药的敏感性也降低。
7. 耐药性（抗药性，resistance） 在化学治疗中，病原体or肿瘤细胞对药物的敏感性降低。
8. 依赖性（dependence） 长期应用某种药物后，机体对其产生了生理性or精神性的依赖
and需求
9. 躯体依赖性（成瘾性，physical dependence） 反复用药后造成身体适应状态产生欣快感，
终端用药，出现强烈的戒断综合征。
10. 精神依赖性（习惯性，psychic dependence） 用药后产生愉快满足的感觉，使用药者在
精神上渴望连续用药，以达到舒适感。
11. 协同作用（synergism） 合并用药，作用增加。 12. 拮抗作用（antagonism） 合并用药，效应减弱。 第二篇 外周神经系统
1. 调节痉挛 晶状体变凸，屈光度增加，看近物清楚、看远物模糊的作用。 调节麻痹 晶状体变扁平，屈光度减少，看近物模糊、看远物清楚的作用。 肾上腺素作用的翻转 α受体阻断药能使肾上腺素的升压作用翻转为降压作用。 内在拟交感活性 某些β-R 阻断剂除了阻断作用外，也具有较弱的激动作用。 拟胆碱药（cholinomimetic drugs） 一类作用与Ach相似的药物，能激动胆碱能神经支
配的效应器、神经节、神经肌肉街头等部位的胆碱受体，产生拟胆碱作用。 2. 胆碱受体阻断药 对胆碱受体亲和力强，与ACh 或拟似药竞争与受体的结合，无内在
活性，阻断其对受体的激动，发挥抗胆碱作用。
3. 胆碱酯酶抑制剂（cholineaterase inhibitors） 一般为酯类，与AChE的亲和力比ACh大，
结合物分解慢or不分解，使酶失去水解ACh的功能。
4. 局部麻醉药（local anaesthetics） 一类能在用药局部可逆性地阻断感觉神经冲动发生与
传导的药物。 第三篇 中枢神经系统
1. 神经递质（neurotransmitter） 神经末梢释放的，作用于突触后膜受体的，使离子通道
开发，形成兴奋性or一致性突触后电位。速度快、作用强、选择性高。（氨基酸类）
2. 神经调质（neuromodulator） 本身不具递质活性，神经元释放的，与GPCR结合，诱发
突触前or突触后电位。慢、持久、广。（NO、AA）
药理学名词解释
