第29章 胃动力药和止吐药

第二十九章 胃动力药与止吐药

第一节 胃动力药

? 也称为促动力药，临床作用：治疗反流症状、反流性食管炎、消化不良、肠梗阻等。 本章得代表药按作用机制分三类: ? 1、多巴胺D2受体拮抗剂 甲氧氯普胺? 2、外周性多巴胺D2受体拮抗剂 多潘立酮? ３、通过乙酰胆碱起作用 西沙必利、伊托必利、莫沙必利

考点：１、结构为苯甲酰胺类似物，无局麻与抗心律失常作用。? 2、机制：中枢性与外周性多巴胺Ｄ２受体拮抗剂，具促动力与止吐作用。 3、就是第一个用于临床得促动力药。

4、由于多巴胺D2受体与5-HT3受体有相似得分布，大剂量使用多巴胺D2受体拮抗剂实际起着5-HT3受体拮抗剂得作用,故大剂量时用作止吐药。用于肿瘤化疗引起得各种呕吐。 ? 5、副作用：易通过血脑屏障与胎盘屏障,有中枢神经系统得副作用(锥体外系症状），常见嗜睡与倦怠。孕妇、哺乳期妇女、小儿、老年人应慎用。 加氧胃不安，为何要得帕金森，因为阻断多巴胺

?

考点:1、结构含两个苯并咪唑-2—酮.

2、作用机制:外周性多巴胺D２受体拮抗剂。

3、副作用小,由于极性较大,不能透过血脑屏障,故较少甲氧氯普胺得中枢神经系统得副作用。? 4、生物利用度低，原因就是几乎全部在肝内代谢，生成N-去烃化物与羟基化物，无活性.饭后服用多潘立酮，其生物利用度会增加. ５、用于促进胃动力及止吐。

多潘立酮有苯有唑有2酮*2

考点:1、结构为苯甲酰胺类似物。

2、双重机制:阻断多巴胺Ｄ2受体活性与抑制乙酰胆碱酯酶活性. 3、副作用少。

４、代谢：代谢不依赖于细胞色素P４50,主要经黄素单氧化物酶途径，故不会发生药物代谢方面得相互作用。? 二甲氨基基团发生代谢,包括N—2去甲基、脱氨基与氧化反应形成羧酸及N－2氧化物形式。

Ｄ2依托胆碱能,代谢需要黄氧酶，避免与药起作用

考点:1、结构为苯酰胺衍生物。

1、新型胃动力药，就是强效、选择性5—HT４受体，无导致QＴ间期延长与室性心律失常作用。

可促进乙酰胆碱得释放

2、作用特点:与多巴胺D２受体无亲与力，对肾上腺素受体与毒蕈碱受体均无亲与力,故不良反应小,耐受性好。? 3、代谢:有活性得产物为脱4-氟苄基莫沙必利,具有5-HT3受体阻断作用。

乙酰胆碱禁止抹杀５-HT4，否则心跳就停止

第二节 止吐药

? 按其拮抗得受体可分为：

1、抗乙酰胆碱受体止吐药（伊托必利)；

2、抗多巴胺D2受体止吐药(甲氧氯普胺、多潘立酮）；

３、新型得5－HT３受体拮抗剂（词干XX司琼)。? 本节学习建议:? 1、５-HT3受体拮抗剂类止吐药得词干均为“司琼\

2、共有五个代表药:昂丹司琼、格拉司琼、托烷司琼、帕洛诺司琼与阿扎司琼。用于癌

症患者因化疗或放疗引起得呕吐

3、结构均有吲哚甲酰胺或其电子等排体吲哚甲酸酯，连接得脂杂环大都较为复杂，通常接得就是托品烷或类似得含氮双环。4 ?、以昂丹司琼为重点,其它比照不同得结构与特点.?

?

考点:1、结构含吲哚环，(三个环称咔唑环）。

2、咔唑环上得3位手性碳，R异构体得活性较大，使用外消旋体。

3、作用特点:为强效、高选择性得5-HT3受体拮抗剂。对其它受体无拮抗作用.4 ?、无锥体外系得副作用，毒副作用极小。?

? 考

点:1、结构含苯并吡唑，含氮双环。? 2、最早发现拮抗5－HT3受体作用得化合物之一,对5—HＴ3受体得亲与力极高,就是高选择性得5-ＨT3受体拮抗剂.? ３、无锥体外系反应及过度镇静等副作用。

4、代谢，主要代谢物为Ｎ－去甲基物及芳环氧化，与代谢得同工酶系抑制剂得相互作

用不大. ?

考点:1、结构含吲哚环，有含氮双环。

2、对外周与中枢神经内5—HT３受体具高选择性拮抗作用。

3、对预防癌化疗得呕吐也有高效。? 4、代谢:就是吲哚环上５、6与７位得羟化，失

活。? ?

考点：1、结构不含吲哚，有含氮双环。2 ?、作用特点：有止吐作用强、作用时间长、用量小、不良反应少等优点。 3、代谢：代谢为N-去氧帕洛诺司琼与6—Ｓ-羟基帕洛诺司琼,这两种代谢产物活性降低（活性为帕洛诺司琼得1%）.

? 考点：1、

结构不含吲哚,有含氮双环.? ２、为选择性５-HT３受体拮抗剂,对顺铂等抗癌药引起得恶

心及呕吐有明显抑制作用。

3、药物相互作用：与碱性注射液（如呋喃苯胺酸、甲氨蝶呤、氟尿嘧啶、吡咯她尼）或鬼臼乙叉苷注射液配伍会发生浑浊或结晶析出,应避免配伍使用. 杨丹害怕哥斯拉,恐怕懦弱要压榨,无法脱身必完蛋 杨丹 昂丹司琼 ５-HT3 吲哚 咪唑 哥斯拉 格拉司琼 ５—HＴ3 无吲哚 苯并吡唑,N双环 怕懦弱 帕洛诺司琼 5-ＨT3 无吲哚 Ｎ双环 压榨 阿扎司琼 5-HT3 无吲哚 N双环 无法脱身必完蛋 托烷司琼 ５-HT3 吲哚甲酸酯 N双环 ? 练习题? 最佳选择题

不符合昂丹司琼得就是? A、结构含吲哚环? B、3位手性碳,R异构体得活性较大? C、无锥体外系得副作用，毒副作用极小

D、抗多巴胺受体止吐药 ? Ｅ、为强效、高选择性得５-HT3受体拮抗剂 ［答疑编号5]

『正确答案』D?『答案解析』

配伍选择题? Ａ、奥美拉唑 B、西咪替丁? C、雷贝拉唑 D、埃索美拉唑

E、兰索拉唑 ? 1、就是奥美拉唑得S异构体 ［答疑编号5］

『正确答案』D? 2受体拮抗剂 [答疑编号5]

『正确答案』B? 3、苯并咪唑环上无取代基得质子泵抑制剂 [答疑编号５]

『正确答案』Ｅ? 4、临床不产生药物相互作用得质子泵抑制剂 ［答疑编号５]

『正确答案』C?『答案解析』?