第一章 绪 论
1.1 阿司匹林的的性质
阿司匹林化学名为:2一(乙酰氧基)苯甲酸,又名醋柳酸,或乙酰水酸。1897年由水醋和醋酐反应制成,是应用最早和最广泛的解热镇痛药,临床应用已逾百年。
1.1.1 理化性质
本品为白色结晶或结晶性粉末,无臭或身徽酸臭,味徽酸。徽溶于水,易溶于乙醇。显酸性,可溶于碳酸钠及氢氧化钠。稳定性差,极易水解,生成水酸(具毒副作用)和醋酸。《中国药典》规定要检查游离水酸,遇三氯化铁试液显紫堇色。生产中还可产生醋酸苯酯、水酸苯酯和乙酰水苯酯。这些杂质由于不含羧基,故不溶于碳酸钠试液中。产生的少量乙酰水酸酐杂质可引起过敏反应。
用途:本品的解热、镇痛、抗炎作用较强,能选择地使细胞环氧合酶(cox)乙酰化,抑制环氧合酶(cox)的活性,影响下丘脑中枢致热因子前列腺索(PG)的合成,使体温中枢恢复调节体温的正常反应。 1.1.2 临床上用途
1.1.2.1小剂量可勰热、镇痛,用于感冒退热、缓解头痛和全身痛。
阿司匹林通过对环氧合酶(COX)的抑制而减少前列腺素(PC)的合成,由此减少组织充血、肿胀,降低对疼痛的敏感性,具有中等程度的镇痛作用。可缓解轻度或中度的疼痛,对钝痛如头痛、牙痛、神经痛、关节痛、肌肉痛及月经痛等有较好的镇痛效果,也用于感冒、流感等退热。丽对创伤性剧痛或脏平滑肌痉挛引起的绞痛几乎无效,但由于仅对疼痛、发热的症状有缓解作用,不能解除疼痛、发热的致病原因,也不能防止疾病的发生,需同时应用其他药物参与治疗,故不宜长期服用。
阿司匹林服后吸收迅速而完全,解热、镇痛作用较强,作用于下丘脑体温中枢引起外周血管扩、皮肤血流增加,出汗,使散热增强而起到解热作用。能降低发热者的体温,对正常体温则无影响。阿司匹林可减少炎症部位具有痛觉增敏作用的物质——前列腺素(PG)的生成,故有明显的镇痛作用,
1.1.2.2大剂量可抗风湿,用于治疗风湿热、风湿性关节炎、类风湿性关节炎等疾病。 阿司匹林为治疗风湿热的首选药物,用药后可解热、减轻炎症,使关节症状好转,血沉下降,但不能去除风湿的基本病理改变,也不能预防心脏损害及其他合并症。阿司匹林除治疗风湿性关节炎外,也用于治疗类风湿性关节炎,可改善症状,为进一步治疗创造条件。此外,本品也用于骨关节炎、强直性脊椎炎、幼年型关节炎以及其他非风湿性炎症的骨骼肌肉