骨碎补化学成分和药理作用研究进展

骨碎补化学成分和药理作用研究进展

钱茜

【摘 要】[摘要] 骨碎补为骨科常用中药，化学成分主要为黄酮、三萜、酚酸及其苷类等, 具有良好的促进骨折愈合、抗骨质疏松、抗炎等活性。本文综述了国内外学者近年来对骨碎补化学成分和药理作用的研究，为进一步深入系统的研究骨碎补活性与开发奠定基础。 【期刊名称】中国生化药物杂志 【年(卷),期】2015(000)003 【总页数】3

【关键词】[关键词] 骨碎补；化学成分；药理作用；研究进展

骨碎补为常用中药, 是水龙骨科(polypodiaceae)多年生蕨类植物。又名：破故纸，婆固脂，胡韭子。属蔷薇目，豆科一年生直立草本，高60～150 cm。叶为单叶，长7～8 mm；叶柄长2～4.5 cm，叶宽卵形，花序腋生，有花10～30朵，花冠黄色或蓝色，花瓣明显具瓣柄，旗瓣倒卵形，荚果卵形，花、果期7～10月。产于云南(西双版纳)、四川金沙江河谷。种子入药，有补肾壮阳、补脾健胃之功能。药性：苦、辛、温。归肾、脾经两经。功效：补肾壮阳，固精缩尿，肾虚腰痛，小便频数，小儿遗尿，肾漏，温脾止泻，纳气平喘。《本草经疏》：凡病阴虚火动，梦遗，尿血，口苦，目涩口干，小便短涩,大便燥结，内热作渴，火升目赤，易饥嘈杂，湿热成痿，以致骨乏无力者，皆不宜服。骨碎补主要含有黄酮类、三萜类、苯丙素类、酚酸、木脂素等, 现代药理及临床研究表明,促增殖分化作用、抗骨质疏松作用、抗炎作用、促进骨折愈合、牙骨细胞保护作用、肾保护作用、防治药物中毒性耳聋、降血脂等作用。骨碎补化学

类型多样, 药理作用显著, 具有广阔的研发前景, 现将其化学成分和药理作用作一综述。

1 化学成分

研究发现[1]，骨碎补中的主要化学成分为酚酸、黄酮类、苯丙素类、木脂素、三萜类等。

1.1 黄酮类的化合物 黄酮及其苷[2]:该类化合物主要是以山柰酚和木犀草素为苷元的黄酮苷类化合物。二氢黄酮及其苷[3]: 骨碎补中的二氢黄酮类成分主要为北美圣草素、柚皮素和苦参黄素及其苷类。柚皮苷是骨碎补中的重要活性成分。黄烷醇及其苷[4]: 骨碎补中分离得到以儿茶精、阿夫儿茶精、表儿茶精的为主要成分的化合物和表阿夫儿茶精为苷元的黄烷醇苷类化合物 。

1.2 三萜类的化合物 黄义达[5]等分离得到了6 种三萜类化合物多是从骨碎补的矿物油醚提取物中得到：羊齿-(11)-烯、里白醇、环劳顿醛、环劳顿醇、里白烯酸、何帕-21-烯。huang等也发现了8 种三萜类化合物也是从骨碎补中得到，分别为东北贯众醇、何北贯众醇乙酸酯、帕-22(29)-烯和Chiratone。

1.3 苯丙素类的化合物 周小辛[6]等发现了7 个苯丙素类化合物是通过从骨碎补的40%乙醇提取物-大孔吸附树脂-50%乙醇脱洗物中，分别为阿魏酸-β-D-吡喃葡萄糖苷(E)-4-O-β-D- 吡喃葡萄糖基咖啡酸、-香豆酸-4-O-β-D-吡喃葡萄糖苷、反式咖啡酸钠、二氢异阿魏酸、二氢咖啡酸、(E)-p-松针酸-β-B-吡喃葡萄糖苷。

1.4 酚酸 酚酸类为骨碎补中另一种主要的化合物类型。骨碎补所含的酚酸类成分主要为苯甲酸和苯丙酸类, 其中苯丙酸类化合物主要以肉桂酸、阿魏酸、咖啡酸为苷元[7]。

1.5 木脂素及甾体 张迪华等[8]从骨碎补中分离得到了落叶松脂素4c-O-B-D- 吡喃葡萄糖苷、(7cR，8cS)-二氢脱氢二松柏基醇4c-O-B-D-葡萄糖苷等木脂素类化合物及B-谷甾醇、β-胡萝卜苷等甾体类化合物。

1.6 其他有效成分 刘剑刚等[9]发现了2 个苯甲酸化合物：原儿茶酸和香草酸-4-O-β-D-吡喃葡萄糖苷，30%乙醇洗脱物，从补碎骨中分离；3-乙酰胺4-羟基苯甲酸和5-乙基-2-羟苯甲酸乙酯，50%乙醇提取物-树脂-30%乙醇洗脱物，从补碎骨中分离。

2 药理作用

现代药理研究表明[10], 骨碎补具有促增殖分化作用、抗骨质疏松作用、抗炎作用、促进骨折愈合、牙骨细胞保护作用、肾保护作用、防治药物中毒性耳聋、降血脂等作用。

2.1 促增殖分化作用 张镝等[11]骨碎补研究发现补骨脂有类激素样作用可以出现骨的增殖分化作用，使骨细胞加速不断分化，这种作用能力与和补骨脂的剂量有一定的相关性和关联性。较低的浓度可以促增殖分化作用，而较高浓度会出现抑制现象，使细胞发生凋亡[12]。

2.2 抗骨质疏松作用 胡其勇等[13]通过对维甲酸造大鼠骨质疏松模型，发现骨碎补总黄酮可显著提高血钙、血磷水平，拮抗股骨和腰椎骨密度降低。Long M等[14]考察骨碎补的水和醇提取液促细胞增殖作用, 结果表明骨碎补水相和醇相提取物中分别存在有较高活性的促成骨细胞增殖、分化和钙化的物质。周荣魁等[15]发现从骨碎补中所分离得到的黄烷-3-醇类成分可促进成骨样细胞ROS17/218 的增殖。研究表明[16], 骨碎补提取液还可抑制破骨母细胞向成熟破骨细胞转化, 从而抑制破骨细胞性骨吸收。此外,研究表明[17]骨碎补对于激