(19)中华人民共和国国家知识产权局
(12)发明专利申请
(10)申请公布号 CN 110037991 A(43)申请公布日 2019.07.23
(21)申请号 201910292591.7(22)申请日 2019.04.12
(71)申请人 杭州华东医药集团新药研究院有限
公司
地址 310011 浙江省杭州市莫干山路866号
新药研究院(72)发明人 王阿强 吕裕斌 夏靓 黄雪惠
叶杉 (74)专利代理机构 北京坦路来专利代理有限公
司 11652
代理人 汪送来(51)Int.Cl.
A61K 9/20(2006.01)A61K 9/36(2006.01)A61K 9/48(2006.01)
权利要求书1页 说明书9页 附图1页
A61K 47/12(2006.01)A61K 47/26(2006.01)A61K 47/38(2006.01)A61K 31/517(2006.01)A61P 35/00(2006.01)
(54)发明名称
稳定的迈华替尼药物组合物及其制备方法(57)摘要
一种稳定的迈华替尼药物组合物及其制备方法，所述药物组合物包括迈华替尼和药用辅料，所述的药用辅料包括润滑剂和填充剂；其特征在于，所述润滑剂包括硬脂酸镁，所述填充剂包括乳糖和/或微晶纤维素。本发明选择微晶纤维素和/或乳糖作为填充剂，选择硬脂酸镁作为润滑剂，能够很好的解决迈华替尼药物组合物在大规格、大批量生产中的粘冲问题，同时还保证了很好的质量稳定性。
CN 110037991 ACN 110037991 A
权 利 要 求 书
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1.一种药物组合物，包括迈华替尼和药用辅料，所述的药用辅料包括润滑剂和填充剂；其特征在于，所述润滑剂包括硬脂酸镁，所述填充剂包括乳糖和/或微晶纤维素。
2.根据权利要求1所述的药物组合物，其特征在于，所述填充剂还包括甘露醇。3.根据权利要求1或2所述的药物组合物，其特征在于，所述药用辅料还包括崩解剂，可选地，所述崩解剂选自羧甲淀粉钠或交联羧甲纤维素钠。
4.根据权利要求1-3任一项所述的药物组合物，其特征在于，以下组分在所述药物组合物中的重量含量：迈华替尼为8-99％，可选为15-80％，可选为24-60％；可选地，润滑剂为0.1-10％，可选为0.5-5％，可选为1-2％；可选地，填充剂为0-91.5％，可选为5-65％，可选为30-65％；可选地，崩解剂为0-15％，可选为1-10％，可选为1-5％。
5.根据权利要求1-4任一项所述的药物组合物，其特征在于，所述药物组合物中各组分的重量含量为：硬脂酸镁为0.1-10％，可选为0.5-5％，可选为1-2％；可选地，微晶纤维素为0-91.5％，可选为5-65％，可选为30-65％；可选地，乳糖为0-91.5％，可选为5-65％，可选为30-65％；
可选地，所述药物组合物中各组分的重量含量为：硬脂酸镁为1-2％；微晶纤维素为30-65％；乳糖为30-65％。
6.根据权利要求1-5任一项所述的药物组合物，其特征在于，所述药物组合物为片剂或胶囊剂。
7.根据权利要求6所述的药物组合物，其特征在于，所述片剂为薄膜衣片或糖衣片。8.根据权利要求1-7任一项所述的药物组合物，其特征在于，所述药物组合物的单位剂型中迈华替尼的含量为30-120mg，可选为45-80mg，更优选60mg。
9.权利要求1-8任一项所述药物组合物的制备方法，其特征在于，所述药物组合物为片剂，其制备方法为直接压片法或干法制粒压片法；
或者，所述药物组合物为胶囊剂，其制备方法为直接灌装胶囊或干法制粒后灌装胶囊。
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CN110037991A稳定的迈华替尼药物组合物及其制备方法[专利]
