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桑白皮综述

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胞(EOS)的浸润。田津等[45]探讨桑白皮汤联合振动排痰机在治疗慢性肺源性心脏病发作期痰热郁肺型的作用,证明了其疗效显著。

陈跃飞等[46]研究了以桑白皮为主的汤药对实验兔尿量的影响,认为给药后的尿量高于给药前和生理盐水组。张文娟等[47]对桑白皮除粗皮和未除粗皮利尿及急性毒性比较研究,表明桑白皮未除粗皮、除粗皮水煎剂,均能显著增加兔子的尿量,无明显差异,但除粗皮的毒性大于未除粗皮者。

李崧等[48]对比了桑白皮止咳平喘、利尿的功效在炮制前后发生的变化,结果表明,蜜炙桑白皮与生桑白皮相比,作用有一定差异。生桑白皮长于利尿,而炮制后止咳平喘作用加强。为桑白皮在临床上的应用提供了一定的理论依据。

2.4 镇痛抗炎

韦媛媛等[49]通过二甲苯所致小鼠耳肿胀实验和蛋清所致大鼠足肿胀实验表明:桑白皮提取物(CME)对非特异性炎症的早期反应具有显著抑制作用,且对组胺和5-羟色胺硫酸肌肝(5-HT)均有显著抑制作用。其可减少以局部血管扩张和毛细血管通透性增加为主的炎症反应,抑制渗出和水肿。结果显示CME中剂量、高剂量能显著延长小鼠舔体潜伏期,减少舔体次数,推测其对肥大细胞释放组胺有抑制作用。

金光日等[50]观察了桑白皮乙醇提取物(EEMA)对四氯化碳(CCl4)诱导大鼠急性肝坏死的影响。与空白组比较,CCl4组血清中丙氨酸氨基转移酶(ALT)、天冬氨酸氨基酸转移酶(AST)、碱性磷酸酶(ALP)的含量显著增加(P<0.05);肝组织苏木素-伊红(HE)染色肝组织变性坏死累及全小叶。与CCl4组比较,EEMA+CCl4组血清中ALT、ALT、ASP、ALP的含量显著下降(P<0.05);HE染色病变程度较轻,变性坏死局限于肝小叶的Ⅲ区;胞浆中超氧化物歧化酶SOD)和过氧化氢酶(CAT)活性提高、丙二醛(MDA)水平降低(P<0.05)。结论:EEMA能显著减轻CC14诱导的肝损伤,可能与EEMA抗脂质过氧化作用有关。

2.5 美白抗衰老作用

近些年来桑白皮美白抗衰老的研究逐渐受到广大研究者的重视,张晶等[51]研究得出,桑白皮水提物清除超氧阴离子自由基的能力是维生素C的1.22倍,所以桑白皮水提物有良好的清除超氧阴离子自由基能力以及抑制酪氨酸酶能力。 曾小平等[52]用包括桑白皮在内的17味补益肝肾的中药配合美容疗法治疗痤

疮75例,取得了满意的效果。余阳洋等[53]考察了不同中药的防晒效果,制成防晒霜,评价其皮肤刺激,认为桑白皮提取液有较好的紫外吸收作用,但其稳定性、对皮肤的刺激性等方面有待进一步研究。

2.6 抗癌抗病毒作用

周德文[54]研究发现桑白皮的有效成分1-脱氧野尻霉素能减弱HIV的感染力。并且桑皮根素、kuwanon G、M 和桑呋喃G、sanggenon A对杀鱼菌素和促癌因子鸟氨酸脱羧酶(ODC)的诱导有抑制作用。在7,12一二甲基苯蒽(DMBA)和杀鱼菌素二期致癌实验中,足量的桑皮根素对小鼠皮肤致癌启动因子有抑制作用。桑皮根素无细胞毒性,有希望用作癌症预防药。张国刚等[55]从桑白皮中分离得到几种化合物,利用细胞病变方法进行体外抗病毒筛选试验。实验得出桑白皮提取物对呼吸道常见病毒有抑制作用,并且建立了用HPLC法测定桑白皮中抗病毒活性成分桑酮G的含量[56]。邹丽宜等[57]研究得出桑白皮低壳聚糖能有效抑制肿瘤的生长和延长荷瘤小鼠的生存时间,并认为其作用可能与其能提高机体免疫力有关。

桑辛素是抗肿瘤的有效成分,宗玉英等[58]对不同产地,不同品种及规格的桑白皮中的桑根白皮素(Morusin)即桑辛素进行含量测定,结果表面:未经除去黄棕色外皮的桑白皮样品与除去外部黄棕色外皮的样品中桑辛素含量差异明显,样品中的桑辛素主要存在于桑白皮的黄棕色外皮中。同时,桑白皮样品的厚度与桑辛素含量有关。

2.7 耐缺氧的作用

肖海等[59]研究了桑白皮水提取液的耐缺氧作用,认为桑白皮水提液能非常显著地延长小鼠的常压耐缺氧存活时间,说明桑白皮水提取液可能对脑缺氧或心肌缺血具有改善作用;在断头喘息的实验中,桑白皮水提取液能明显延长小白鼠的喘息时间,即能使脑耗能减少,对断头脑缺氧具有保护作用。

2.8 其他作用

范妮娜等[60]研究发现桑白皮挥发油具有活化淋巴细胞、提高机体免疫功能的作用。桑白皮挥发油对正常小鼠体内的淋巴细胞转化有较强的刺激增殖作用。对被环磷酰胺抑制的淋巴细胞转化率也有较强的恢复作用,与对照组相比,差异极为显著。

3 桑白皮的提取、质量控制等方面的研究

3.1 提取工艺的研究进展

早些年有研究[61]对桑白皮中总黄酮的提取工艺进行了探索,最终确定了在碱性条件下氯仿加热回流提取为最佳提取条件。 罗国庆等[62]对桑白皮中总黄酮的提取工艺进行了探索和优化,研究得出乙醇体积分数60%,提取温度60℃,原料质量浓度25g/L,浸提时间45 min,提取1次为最佳提取条件,并且经实验得出桑品种及桑白皮的取材方法对总黄酮的提取率影响十分明显。李洪娟等[63]首次探讨了桑白皮总黄酮的超声波提取法,并研究得出桑白皮总黄酮的最佳提取工艺为20倍量40%的乙醇、50℃超声提取30 min为最佳提取工艺,且乙醇浓度对结果影响显著。周峰[64]在此基础上先用乙醚脱脂,再用50%分析纯乙醇,控温在50℃,超声萃取30min,重复两次,认为此法提取总黄酮效率高。

李洪玉等[32]采用HPLC方法对不同来源桑白皮中桑根酮C含量进行测定,结果表明HPLC法快速准确,重复性好,结果稳定可靠。并得到来源不同,测得桑根酮C最高含量为0.55%,最低含量为0.02%。张晶晶、陆向红等分别对提取溶剂,时间,溶剂洗涤和萃取等方面做了选择,选定了从中药桑白皮中提取和精制桑根酮C、D的工艺路线[34-35]。

陆向红等[65]以丙酮为溶剂,用渗滤法提取桑白皮中桑根酮C、D,研究其动力学,并建立了渗滤过程中的传质模型。通过多参数拟合得到高浓度下桑根酮C、D 在丙酮和桑白皮纤维间的浸取等温线,以及在渗滤过程中的内扩散系数及液膜传质系数,并关联了渗滤过程中液膜传质系数和流速的关系。所建立的模型较好的反映了渗滤过程的传质情况,对渗滤过程的放大工艺条件的优化及不同渗滤条件下流出曲线的预测有一定的参考价值。并且得到了丙酮提取桑根酮C 、D 的浸取等温线。

吴石磊等[66]比较了超声波提取法和冷浸提取法提取桑白皮中桑皮苷的提取效果,并针对不同提取方法的工艺条件如溶剂、原料质量浓度、提取温度和提取液pH值等因子进行了优选试验。通过高效波相色谱紫外检测法(HPLC)检测提取样品中的桑皮苷含量,确定采用超声波法的提取效果较好,在以75%乙醇作为提取

溶剂和原料质量浓度67 g/L、提取液pH 7、提取温度25℃的工艺条件下,桑皮苷的提取得率可达1.346%。

张国刚等[61]在桑白皮总黄酮的提取研究中,对不同溶媒和不同提取方法进行比较,最终确定碱性条件下氯仿加热回流提取为最佳条件,且提取效率高、干扰少。 李洪娟等[63]首次采用超声波提取法对桑白皮中总黄酮的提取进行了研究,得出桑白皮总黄酮的最佳提取工艺为40%乙醇、20倍量、50℃提取30 min,其中乙醇浓度对结果影响显著。 罗国庆等[62]对桑白皮总黄酮的提取工艺进行了优化,认为乙醇体积分数60%,提取温度60℃,原料质量浓度25/L,浸提时间45 min,提取次数1次时,提取效率最高。

陈忻等[67]以桑白皮为原料制备壳聚糖,研究出得到壳聚糖的最佳制备条件为:V(氢氧化钠):V(乙醇)=4:1;m(桑白皮):m(氢氧化钠溶液)=1:10;氢氧化钠溶液的质量分数为30%;氢氧化钠处理时间为4h;温度为120℃。所制备的桑白皮壳聚糖的脱乙酰度为30%,产率为1.5%,并用紫外、红外表征了产品。

张建伟等[68]采用絮凝工艺对中药水提液进行除杂,研究了壳聚糖对桑白皮水提液的净化除杂。此研究以水提液的澄清度和黄酮损失率为衡量指标,判断不同因素对絮凝效果的影响,确定了絮凝的最佳工艺条件为:壳聚糖浓度为O.747g/L,此后,絮凝率略微下降;操作温度为40℃,并随着絮凝温度再增高,絮凝率降低,损失增大;体系pH值为4.9。并将其与醇沉工艺的处理效果进行比较,表明絮凝法能够选择性地去除杂质颗粒,提高水提液的澄清度.同时有效成分损失率低。

3.3 质量控制方面的研究

桑白皮质量控制现代研究中主要是薄层鉴别,以饱和碳酸钠溶液提取,用乙酸乙酯萃取,以醋酸为展开剂。供试品色谱中,在与对照药材色谱相应的位置上,显相同的两个荧光主斑点[1][69]。吴素香等[70]用甲醇超声提取,以氯仿-甲醇(5:1)或苯-丙酮(1:1)展开,最终得到与对照品色谱相应位置(Rf值0.53)处显特有紫色斑点。

徐世义等[71]以桑白皮中含量较高且具有抗病毒作用的专属性活性成分桑色醇作为对照品,用紫外分光光度法测量总黄酮的含量,认为该法测定桑白皮中总黄酮的含量操作简便、结果稳定、重复性好,可作为质量检验的一个定量方法。李洪娟等[72]采用紫外-可见光谱法和导数光谱法对桑白皮进行鉴别,为桑白皮的鉴

别提供辅助手段。为今后该药材制定质量标准提供参考。

舒树苗等[73]结合大孔树脂吸附、硅胶柱色谱和凝胶柱色谱从桑白皮中分离、纯化出桑皮苷A,通过各种波谱手段等对其进行结构确证,并利用TLC和HPLC-ELSD对分离产物进行质量分数检测,得到质量分数>98.5%的桑皮苷A对照品。郑瑾

[74]

利用类似的方法得出质量分数>98.5%的桑皮苷C对照品。

3.2 炮制方面的研究进展

李崧等[48]研究认为蜜炙桑白皮与生桑白皮相比,作用有一定差异。生桑白皮长于利尿,而炮制后止咳平喘作用加强。郑尚永等[75]研究了桑白皮蜜制炮制后对桑根酮C含量的影响,结果表明蜜制对有效成分桑根酮C没有影响。徐小飞等[76]考察了不同产地桑白皮蜜制前后东莨菪内酯的含量变化,采用HPLC法测定东莨菪内酯含量。得出不同产地桑白皮中东莨菪内酯质量分数由高到低排列为:江苏生品>安徽生品>浙江生品。各产地桑白皮蜜炙后东莨菪内酯质量分数均略有增加,平均增加6.6%。可为桑白皮炮制机理研究及其饮片质量控制提供参考。高明等

[77]

优化蜜炙桑白皮的炮制新工艺,用微波光波法炮制蜜桑白皮,以桑白皮总黄酮

含量为考察指标,采用正交法进行优化,确定了最佳炮制工艺,即拌蜜润药lh,用组合(微波67%+光波33%)加热7 min,总黄酮平均含量为4.713%。此工艺条件可行,可作为蜜桑白皮的炮制改革工艺。

4 总结与讨论

综上可以看出,桑白皮在成分和药理等方面的研究都取得了较好的成果。分离的主要是黄酮类成分,分离出的黄酮类化合物种类众多,但分离出后对许多新成分未作进一步的药理研究,故新化合物的药效有待深入研究。药理方面,在降糖和心血管系统等方面的研究成果非常显著,但在降糖、降压等机理上还未有大突破,加大对机理的研究可以从整体上辨证论治,可以推动中药的现代化进程。

近年有许多报道指出桑白皮提取物对肿瘤有抑制作用,且其也有抑菌、提高免疫力作用,加上对人体副作用不大,所以可以发挥其整体作用,以后可能应用于肿瘤的预防或者治疗肿瘤的辅助药物。

流感是一种传染性强,发病率高的疾病,为了使症状快速缓解,目前很多人都使用抗生素治疗,使得人体的耐药性不断增加,其危害是很大的。桑白皮提取物对呼吸道常见病毒有抑制作用,其抗流感作用已经被证实。且其具有提高免疫

桑白皮综述

胞(EOS)的浸润。田津等[45]探讨桑白皮汤联合振动排痰机在治疗慢性肺源性心脏病发作期痰热郁肺型的作用,证明了其疗效显著。陈跃飞等[46]研究了以桑白皮为主的汤药对实验兔尿量的影响,认为给药后的尿量高于给药前和生理盐水组。张文娟等[47]对桑白皮除粗皮和未除粗皮利尿及急性毒性比较研究,表明桑白皮未除粗皮、除粗皮水煎剂,均能显著增加兔子的尿量,无明显差异,但除粗皮的毒性大于未
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