高血压用药

高血压用药

高血压的现代治疗常用药物主要有五大类，即利尿剂、β受体阻滞剂、钙拮抗剂（CCB），血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）、血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂（ARB）。

1.利尿药

利尿剂有噻嗪类、袢利尿剂、保钾利尿剂，各种利尿剂的降压疗效相仿，噻嗪类使用最多。 1．1噻嗪类：氢氯噻嗪（双氢克尿塞）为主的噻嗪类利尿剂一直是抗高血压药物的主力军之一。【用法】每日50～75mg，分早晚两次服，一周后减为每日25～50mg维持量。【副作用与注意事项】1.长期服用，易发生电解质平衡紊乱，如低钠血症、低氯血症、低钾血症性碱血症。2．潴留现象 如高尿酸血症、高钙血症，主要是药物减少细胞外液容量，增加近曲小管对尿酸的再吸收所致，痛风者慎用。3．代谢性变化 与剂量有关，可致高血糖、高脂血症。致肾素、醛固酮的过度分泌。对血脂可使血清甘油三酯及低密度脂蛋白-胆固醇（LDL-cho）量增加，同时伴有高密度脂蛋白（HDL）的减少，有报道同时应用β受体阻断药可防止利尿药引起的LDL-cho的升高。还可降低糖耐量，使血糖升高，可能是抑制了胰岛素的分泌或抑制肝PDE，因此使cAMP中介的糖原分解作用加强，糖尿病者慎用。4．高敏反应 如发热、皮疹、过敏反应。 5．其他 可增高血尿素氮，加重肾功能不良。无尿及对磺胺过敏者禁用本类药物。6.不可突然停药，应逐渐减量。7.在治疗肝硬化而引起的腹水时，最好与螺内酯合用，以防止发生肝昏迷。 8.肝肾功能不全者、痛风、糖尿病患者慎用。

吲达帕胺（寿比山）吲达帕胺（寿比山,），它的特点是常用剂量仅表现为轻微的利尿作用，主要表现为血管扩张作用（该药具有钙拮抗作用），降压有效率在80%左右，且不具有传统利尿剂造成代谢异常的副作用，目前已在临床广泛应用。【用法】建议初始剂量为每次1.25mg，每日1次，早晨服用。如4周后疗效欠佳可增至每次2.5mg，每日1次。如效果仍不佳，可于4周后增至每次5mg，每日1次。【注意事项】1.禁忌症 (1)严重肾功能不全。(2)肝性脑病或严重肝功能不全。(3)低钾血症。(4)对本药及磺胺类药过敏(国外资料)。2.慎用 (1)糖尿病。(2)肝功能不全。(3)痛风或高尿酸血症。(4)老年人。(5)电解质紊乱(如低钠、高钙血症)(国外资料)。(6)系统性红斑狼疮(国外资料)。3.药物对儿童的影响 尚缺乏研究。4.药物对老人的影响 老人对降压作用与电解质改变较敏感，且常有肾功能变化，应用本药时须注意。5.药物对妊娠的影响 动物研究未发现问题，尚缺乏人体研究。6.药物对哺乳的影响 本药是否排入乳汁尚不清楚，但人体应用尚未发现问题。7.药物对检验值或诊断的影响 (1)应用本药时血浆肾素活性、尿酸可增高，但后者常在正常范围内。(2)血清钙、蛋白结合碘、血钾、血钠可降低，但后二者的变化常在正常范围内。(3)本药可使运动员兴奋剂检查试验呈阳性反应。8.用药前后及用药时应当检查或监测 用药期间应定期检测血糖、尿素氮、尿酸、血压与血电解质。【不良反应】1.消化系统 较少见腹泻、食欲减退、反胃等，偶见口干、恶心、便秘等。2.心血管系统 较少见体位性低血压、心悸等。3.神经系统 较少见头痛、失眠，偶见眩晕、感觉异常等。4.代谢 少见低血钠、低血钾、低氯性碱中毒。5.皮肤 少见皮疹、瘙痒等过敏反应。

1.2袢利尿剂：呋塞米（速尿）由于水、电解质丢失明显等原因，故不宜常规使用【用法】口服开始时每日20～40mg，以后根据需要可增至每日60～120mg。当每日剂量超过40mg时，可以每4小时1次分服。儿童口服量开始按1～2mg／kg，再视情况酌增。长期（7～10日）用药后利尿作用消失，故需长期应用者，宜采取间歇疗法：给药1～3日，停药2～4日。少数患者服药后可有轻微上腹部不适、倦怠或睡眠异常，长期服用后可消失。偶有报告非特异性皮肤反应和肢端发冷。少数患者服药后可有轻微上腹部不适、倦怠或睡眠异常，长期服用后可消失。偶有报告非特异性皮肤反应和肢端发冷。【不良反应】：1、水与电解质紊乱，常为过度利尿所引起，表现为低血容量、低血钾、低血钠、低氯性碱血症，长期应用还可引起低血镁。2、耳毒性，表现为耳鸣、听力减退或暂时性耳聋，呈剂量依赖性。耳毒性的发生机制可能与药物引起内耳淋巴液电解质成分改变有关。肾功能不全或同时使用其他耳毒性药物，如并用氨基糖苷类抗生素时较易发生耳毒性。3、高尿酸血症，袢利尿药可能造成高尿酸血症，并引发痛风。4、其他，可有恶心、呕吐、大剂量时尚可出现胃肠出血。

1.3保钾利尿剂：螺内酯（安体舒通）作为治疗高血压的辅助药物，噻嗪类利尿药合用，增强利尿效应和预防低钾血症【用法】开始每日40~80mg，分次服用，至少2周，以后酌情调整剂量，不宜与血管紧张素转换酶抑制剂合用，以免增加发生高钾血症的机会。【不良反应】常见的有:①高钾血症，最为常见，尤其是单独用药、进食高钾饮食、与钾剂或含钾药物如青霉素钾等以及存在肾功能损害、少尿、无尿时。即使与噻嗪类利尿药合用，高钾血症的发生率仍可达8.6%~26%，且常以心律失常为首发表现，故用药期间必须密切随访血钾和心电图;②胃肠道反应，如恶心、呕吐、胃痉挛和腹泻;尚有报道可致消化性溃疡。

总结：利尿剂降压起效较快，作用平稳，持续时间较长，且价格低廉。所以，尽管这些年有新的降压药物不断问世，但利尿剂仍然是高血压患者选用最多的的药物。服药2~3后作用达高峰.适用于轻、中度高血压，对盐敏性高血压、合并肥胖，更年期女性和老年人有较强的降压效果。因能增强其他降压药的疗效而常和其他药物联合使用。长期使用应注意其对血脂、血糖、血尿酸的不良反应。.痛风者及肾功能不全者禁用.。

2.β受体阻滞剂

β受体阻滞剂根据其作用特性不同而分为三类:第一类为非选择性的,作用于β1和β2受体,常用药物为普萘洛尔（心得安）,目前已较少应用;第二类为选择性的,主要作用于β1受体,常用药物为美托洛尔(倍他乐克)、阿替洛尔(氨酰心安)、比索洛尔(博苏)等;第三类也为非选择性的,可同时作用于β和α1受体,具有外周扩血管作用,常用药物为卡维地洛、拉贝洛尔。

2.1选择性β1受体阻滞剂：美托洛尔（倍他乐克）有显著的降低血压作用，能明显地减慢心率，在降低高血压病人的血压的同时降低心肌耗氧量。【用法】每日一次，每次100毫克，早晨顿服或分早晚两次服，疗效不满意可再适当加量【不良反应】少数患者服药后可有轻微上腹部不适、倦怠或睡眠异常，长期服用后可消失。偶有报告非特异性皮肤反应和肢端发冷。【禁忌】低血压、显著心动过缓(心率<,45/分钟)、心

源性休克、重度或急性心力衰竭、末梢循环灌注不良、Ⅱ度或Ⅲ度房室传导阻滞、病态窦房结综合征、严重的周围血管疾病。

阿替洛尔(氨酰心安) 一般用于窦性心动过速及早搏等，也

可用于高血压、心绞痛及青光眼。【用法】每次 25mg，一日 1—2次，可渐增至每日总量 200mg。【不良反应】个别患者可出现心动过缓。严重窦性心动过缓、房室传导阻滞，心力衰竭患者及孕妇禁用。①本品的临床效应与血药浓度可不完全平行，剂量调节以临床效应为准；②肾功能损害时剂量须减少；③有心力衰竭症状的患者用本品时，应先给洋地黄苷或利尿药，如心力衰竭症状仍存在，应逐渐减量停用；④本品的停用过程至少 3天，长可达 2周，如有撤药症状，如心绞痛发作，则暂时再给药，待稳定后渐停用；⑤与饮食共进不影响其生物利用度。本品应用过程中，不能突然停药，以免发生停药后综合征。

比索洛尔(博苏) 选择性高，疗效确切，副作用更少；半衰

期长，每日只服一次；肝肾双通道排泄。 【用法】应在早晨并可以在进餐时服用本品。用水整片送服，不应咀嚼。通常每日一次，每次5mg富马酸比索洛尔。轻中度肝、肾功能不全的患者通常不需要调整剂量。晚期肾功能衰竭（肌酐清除率<20ml/min）和严重肝功能异常的患者，每日剂量不得超过10mg。【不良反应】 可有:疲倦、头晕、头痛、出汗、睡眠欠佳。偶见胃肠道反应，心动过缓，血压下降明显，传导阻滞，皮疹，红斑，肌痛，下肢肿。禁忌证:Ⅱ、Ⅲ度房室传导阻滞，心源性休克，严重心动过缓，低血压。 肺功能不全，支气管哮喘，严重肝、肾功能不全，心力哀竭，孕妇慎用。【禁忌】1. 急性心力衰竭或处于心力衰竭失代偿期需用静注正性肌力药物治疗的患者2. 心源性休克者3. 二度或三度房室传导阻滞者（无心脏起搏器）4. 病窦综合症患者5. 窦房阻滞者6. 心动过缓者，治疗开始时心率少于60次/分钟7. 血压过低者（收缩压低于100mmHg）8. 严重支气管哮喘或严重慢性肺梗阻的患者9. 外周动脉阻塞型疾病晚期和雷诺氏综合征患者10. 未经治疗的嗜铬细胞瘤患者11. 代谢性酸中毒患者12. 已知对比索洛尔及其衍生物或本品任何成分过敏的患者。 2.2兼有α受体阻滞剂 拉贝洛尔与单纯β受体阻滞剂不同，能降低卧位血压和周围血管阻力，一般不降低心输出量或每次心搏出量。对卧位患者心律无明显变化，对立位及运动时心率则减慢。其降压效果比单纯β阻滞剂为优。【用法】口服：开始1次100mg，每日2～3次。如疗效不佳，可增至1次200mg，每日3～4次。通常对轻、中、重度高血压的每日剂量相应为300～800mg、600～1200mg、1200～2400mg，加用利尿剂时可适当减量。【不良反应】常见有眩晕、乏力、幻觉、胃肠道障碍等。儿童、孕妇及哮喘、脑溢血患者忌用静注。

卡维地洛阻断受体的同时具有舒张血管作用用于治疗轻度及中度高血压或伴有肾功能不全、糖尿病的高血压患者。【用法】剂量必须个体化，需在医师的密切监测下加量。1.高血压推荐起始剂量6.25mg/次，一日二次口服，如果可耐受，以服药后1小时的立位收缩压作为指导，维持该剂量7~14天，然后根据谷浓

度时的血压，在需要的情况下增至12.5mg/次，一日二次。同样，剂量可增至25mg/次，一日二次。一般在7~14天内达到完全的降压作用。总量不得超过50mg/日。本品须和食物一起服用，以减慢吸收，降低体位性低血压的发生。在本品的基础上加用利尿剂或在利尿剂的基础上加用本品，预计可产生累加作用，扩大本品的体位性作用。【 不良反应 】高血压：发生率≥1%，不考虑因果关系的不良事件：乏力，心动过缓，体位性低血压，体位依赖性水肿，下肢水肿，眩晕，失眠，嗜睡，腹痛，腹泻，血小板减少，高脂血症，背痛，病毒感染，鼻炎，咽炎，呼吸困难，泌尿道感染。发生率0.1%，<1%：四肢缺血，心动过速，运动功能减退，胆红素尿，转氨酶增高，胸骨下疼痛，水肿，焦虑，睡眠紊乱，抑郁加重，注意力不集中，思维异常，情绪不稳定，哮喘，男性性欲下降，瘙痒，红斑，斑丘疹，光过敏反应，耳鸣，尿频，口干，多汗，低钾，糖尿病，高脂血症，贫血，白细胞减少。发生率≤0.1%，但很重要：三度房室传导阻滞，束支传导阻滞，心肌缺血，脑血管障碍，惊厥，偏头痛，神经痛，脱发,剥脱性皮炎，健忘症，胃肠道出血，气管痉挛，肺水肿，听力下降，呼吸性碱中毒，尿素氮增高，高密度脂蛋白下降，全血细胞减少。 【禁 忌】 1．NYHA分级IV级失代偿性心功能不全，需要静脉使用正性肌力药物患者；2．气管痉挛(2例报道持续性哮喘患者服用单剂卡维地洛死亡)或相关的气管痉挛状态；3．二度或三度房室传导阻滞；.4．病态窦房结综合症；5．心源性休克；6．严重心动过缓。7．临床严重肝功能不全患者。8．对本品过敏者禁用。9．糖尿病酮症酸中毒、代谢性酸中毒。 2.3非选择性（β1与β2）受体阻滞剂

普萘洛尔（心得安）目前已较少应用可降低心肌收缩性、自律性、传导性和兴奋性，减慢心率，减少心输出量和心肌耗氧量。用于房性及室性早搏，窦性及室上性心动过速、心绞痛、急性心梗、高血压等；对慢性心房颤动和扑动，如果用洋地黄疗效不佳，加用本品常可减慢心室率，对二尖辨脱垂综合症有关的房性或室性心律失常，本品常作为第一线药物使用；对肥大性心肌病患者，可降低室上性心律失常的发生率。【用法】 治疗高血压：5mg/次，一天4次，1-2周后增加1/4量，在严密观察下每日量可逐渐增加至100mg【不良反应】有乏力、嗜睡、头晕、失眠、恶化、腹胀、皮疹、晕厥、低血压、心动过缓等反应。哮喘、过敏性鼻炎、窦性心动过缓、重度房室传导阻滞、心源性休克、低血压症病人忌用。 总结：本类药物适用于轻、中度高血压患者特别是快心率的中青年患者、合并心绞痛患者，对老年高血压疗效较差。不良反应有心动过缓、乏力、四肢发冷。对急性心力衰竭、支气管哮喘、病态窦房结综合征、房室传导阻滞、外周血管病者禁用。

3．钙通道阻滞剂

减弱心肌收缩力，降低心肌氧耗量，同时抑制窦房结和房室结的钙内流，使窦房结自律性下降，房室传导减慢，心室率降低，如异搏定，硫氮唑酮。在血管主要扩张动脉平滑肌，降低外周阻力，而对静脉平滑肌作用甚小，如硝苯吡啶。此类药物临床主要应用于高血压病、冠心病和心律失常。 3.1. 二氢吡啶类

硝苯地平（心痛定）硝苯地平是钙拮抗剂中的一种，其扩张冠状动脉

和周围动脉作用最强，抑制血管痉挛效果显著，是变异型心绞痛的首选药物。适用于各种类型的高血压，对顽固性、重度高血压也有较好疗效。由于能降低后负荷，对顽固性充血性心力衰竭亦有良好疗效，宜于长期服用。另外，也适用于患有呼吸道阻塞性疾病的心绞痛病人，其疗效优于β受体阻滞剂。【用法】口服：１次５～１０ｍｇ，每日３次。急用时可舌下含服。【不良反应】1.不良反应一般较轻，初服者常见面部潮红；其次有心悸、窦性心动过速。个别有舌根麻木、口干、发汗、头痛、恶心、食欲不振等。2.剂量过大可引起心动过缓和低血压。3长期服用硝苯地平突然停药可出现撤药综合征，发生严重的心绞痛。

硝苯地平控释片（拜新同）用以治疗高血压和心绞痛。【用法】口服：

一次30mg，一日1次。本品口服时应整粒吞服，不得嚼碎。【不良反应】常见服药后出现外周水肿；头晕；头痛；恶心；乏力和面部潮红；一过性低血压。硝苯地平的血管扩张作用会导致血压的明显下降。

氨氯地平（络活喜）抑制钙诱导的主动脉收缩作用是硝苯地平的2倍。

其特点为与受体结合和解离速度较慢，因此药物作用出现迟而维持时间长。对血管平滑肌的选择性作用大于硝苯地平【用法】 口服，起始剂量每次5mg，每日1次，以后根据需要可逐渐增至每日10mg。老年人及肾功能减退者或合并应用其他降压药或抗心绞痛药时不必调整剂量。但初始剂量应在2.5mg，每日一次；此剂量也可作为原使用其他降压药物治疗时需加用本品的治疗剂量。【不良反应】较常见头痛、水肿、疲劳、失眠、恶心、腹痛、面红、心悸和头晕；少见瘙痒、皮疹、呼吸困难、无力、肌肉痉挛和消化不良。极少有心肌梗塞和胸痛的报道。可有水肿、头痛、眩晕、乏力等。一般较轻，能为患者耐受。

拉西地平（乐息平）拉西地平是强效钙拮抗剂，可显著并且有选择的

作用于血管平滑肌的钙离子通道。它的主要作用是扩张周围动脉，减少外周血管阻力从而降低血压。【用法】建议开始用量为每次4mg，每日1次，应在每天的同一时间服用，在早晨服用较好。饭前、饭后均可。 对肝脏病患者拉西地平的生物利用度可能增加，而加强降血压的作用。此时初始剂量应减至2mg，每日1次。 由于拉西地平不经肾脏排泄，故肾病患者无需修改剂量。老年人开始剂量为2mg，每日1次，必要时可根据上述的方法增至4mg或6mg，每日1次。 应维持4mg剂量不少于3－4周，再根据疗效可增加至6mg。【不良反应】拉西地平通常耐受性良好，个别病例可有微弱的副作用，这与已知的周围血管扩张的药理作用有关。最常见的有头痛、皮肤潮红、水肿、眩晕和心悸。通常症状短暂，并随着相同剂量的继续用药而逐渐消失。无力、皮疹（包括红斑和瘙痒）、食欲不振、恶心及多尿也偶有报告。

尼卡地平（硝砒胺甲酯）脑，冠状动脉及肾血流量增加，起到降压作用。

临床适用于原发性高血压，脑梗塞后遗症，脑出血后遗症，脑动脉硬化症。【用 法】成人口服：一次10~20mg，一天3次。【副 作 用】偶见恶心、呕吐、食欲不振、便秘、腹泻、颜面潮红、头晕、发热、心悸、体位性低血压、倦怠、皮疹、眩晕、耳鸣、肝肾功能异常。

尼群地平（硝苯甲乙砒啶） 本品为选择性作用于血管平滑肌的钙离