第十四章 气雾剂、喷雾剂与粉雾剂
学习要点一、概述
（一）气雾剂、喷雾剂、粉雾剂比较
表 14．1 气雾剂、喷雾剂、粉雾剂特征及区别
特征 共性 区别 借助抛射剂产生压力将药物喷出 借助手动机械泵将药物喷出 患者主动吸入药物 气雾剂 a. 需特殊装置 喷雾剂 b. 局部或全身治疗作用 粉雾剂 c. 简便、起效快、生物利用度高
（二）肺部吸入药物的吸收特点
药物在肺部吸收速度很快，几乎与静脉注射相当，其原因： 1． 肺泡囊数目多，药物吸收表面积巨大。
2． 肺泡壁与毛细血管壁薄且接近，药物转运距离短。
（三）影响药物在呼吸系统分布的因素
1． 呼吸气流：药物粒子在呼吸系统的沉积率与呼吸量成正比，与呼吸频率成反比。
2． 微粒大小：粒径 0.5-5μm 围适宜。
较粗的微粒＞10μm，大部分落在上呼吸道黏膜上，较细的微粒＜0.5μm， 随呼气排出。
3． 药物的性质：药物最好能溶解于呼吸道分泌液中。
4． 其他因素：制剂处方组成、给药装置结构影响药物雾滴或粒子的大小和性质、粒子的喷出速度等，进而影响药物吸收。微粒分散系统能增加药物在肺 部的滞留，延缓药物的吸收。
二、气雾剂
（一）概述 1． 定义
气雾剂（aerosol）系指药物溶液、乳状液或混悬液与适宜的抛射剂共同装封于具有特制阀门系统的耐压容器中，使用时借助抛射剂的压力将容物呈雾状喷出，用于肺部吸入或直接喷至腔道粘膜、皮肤及空间消毒的制剂。
2． 特点
优点：速效定位稳定好，使用方便一揿喷，胃肠破坏可避免，首过效应可绕行，定量阀门控剂量，外用机械刺激小。
缺点：生产成本比较高，制冷刺激有不适，遇热撞击易爆炸，手按吸气需协调，老人小儿顺应差。
3． 分类
(1) 按分散系统分类：溶液型气雾剂、混悬型气雾剂、乳剂型气雾剂 (2) 按处方组成分类：二相气雾剂、三相气雾剂 (3)
按医疗用途分类：呼吸道吸入用气雾剂、皮肤和粘膜用气雾剂、空间
消毒与杀虫用气雾剂。
（二）气雾剂的组成
气雾剂组成包括抛射剂、药物与附加剂、耐压容器和阀门系统。 1． 抛射剂
(1) 作用：喷射药物的动力，有时兼有药物的溶剂作用。 (2) 性状：多为液化气体，常压下沸点低于室温。 (3) 类型：
1) 氢氟烷烃类（HFA）：最合适的氟利昂替代品。常用的品种为四氟乙烷 （HFA-134a．和七氟丙烷（HFA-227．
2) 二甲醚：新型抛射剂
3) 碳氢化合物：常用品种有丙烷、正丁烷、异丁烷。
4) 压缩气体：常用品种有 N2、NO、CO2（主要用于喷雾剂）。 2． 药物和附加剂
(1) 药物：液体固体药物均可制备成气雾剂 (2)
附加剂：助溶剂、潜溶剂、润湿剂、乳化剂、稳定剂、矫味剂、抗氧
剂、防腐剂等
3． 耐压容器 (1)
玻璃容器：性质稳定，耐腐蚀、抗渗漏、易加工，耐压差、不耐撞，
需加防护层。
(2) 脂。
(3) 塑料容器：质地轻、耐压好、抗撞抗腐蚀、但通透性高。 4． 阀门系统
控制药物和抛射剂从容器喷出，定量阀门可精确控制给药剂量。
金属容器：耐压强，成本高，金属离子易干扰，需涂聚乙烯或环丙树
（三）气雾剂的制备 1．处方 (1)
溶液型气雾剂：将药物溶于抛射剂中形成均相分散系统。为配制澄明
溶液，常在抛射剂中加入适量乙醇或丙二醇作潜溶剂，也可加入表面活性剂和助溶剂。
(2)
混悬型气雾剂：常需加入表面活性物质作为润湿剂、分散剂和助悬剂
以利于分散均匀和稳定。
需要控制的环节：
a. 要严格控制水分，水分含量﹤0.03%，通常控制在﹤0.005%； b. 药物粒度极小，应在 5μm 以下，不得超过 10 μm；
c. 在不影响生理活性的前提下，使用溶解度小的药物衍生物，以免存贮过程中药物微晶变大；
d. 调节抛射剂和混悬固体的密度，尽量使二者密度相等； e. 添加适当的助悬剂。
药剂学-气雾剂、喷雾剂、粉雾剂复习指南设计
