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2-芳亚胺基-4-噻唑烷酮类化合物的合成及生物活性

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2-芳亚胺基-4-噻唑烷酮类化合物的合成及生物活性

张大永;向华;徐云根;华维一

【期刊名称】《药学学报》 【年(卷),期】2006(041)009

【摘要】目的 设计、合成新的2-芳亚胺基-4-噻唑烷酮类化合物并研究其对一氧化氮合酶(NOS)的抑制活性.方法 运用N-氯乙酰-1,2,3,4-四氢异喹啉或N-氯乙酰邻苯二甲酰亚胺与取代硫脲反应,简便地合成了15个新的2-芳亚胺基-4-噻唑烷酮类化合物,测试新合成的目标化合物的NOS抑制活性.结果 和结论 合成了15个新的2-芳亚胺基-4-噻唑烷酮类化合物,大部分反应收率大于65%.所有化合物的结构用1H NMR,IR,MS及元素分析进行了表征.初步药理筛选结果表明,部分化合物具有NOS抑制活性. 【总页数】5页(825-829)

【关键词】4-噻唑烷酮;异硫脲;NOS抑制剂;生物活性 【作者】张大永;向华;徐云根;华维一

【作者单位】南京师范大学,化学与环境科学学院,江苏,南京,210097;中国药科大学,新药研究中心,江苏,南京,210009;中国药科大学,新药研究中心,江苏,南京,210009;中国药科大学,新药研究中心,江苏,南京,210009;中国药科大学,新药研究中心,江苏,南京,210009 【正文语种】中文 【中图分类】R916.2 【相关文献】

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2-芳亚胺基-4-噻唑烷酮类化合物的合成及生物活性

2-芳亚胺基-4-噻唑烷酮类化合物的合成及生物活性张大永;向华;徐云根;华维一【期刊名称】《药学学报》【年(卷),期】2006(041)009【摘要】目的设计、合成新的2-芳亚胺基-4-噻唑烷酮类化合物并研究其对一氧化氮合酶(NOS)的抑制活性.方法运用N-氯乙酰-1,2,3,4-四氢异喹啉或N-氯乙酰邻苯二甲酰亚胺与取代硫
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