GABAA受体调控途径及相关神经精神类疾病用药进展

GABAA受体调控途径及相关神经精神类疾病用药进展

房芳芳△(综述)，张惠云※(审校)

【摘 要】摘要:GABAA受体是神经系统重要的抑制性受体，涉及抑郁、焦虑、癫痫、记忆障碍、药物依赖等多种神经精神类疾病的发病机制和诊断医疗，近年来有关该受体对人体镇静、镇痛、肌松等的研究逐步深化。现从GABAA受体亚基与结合位点的关联性，GABAA合成、转运、代谢的影响因素以及GABAA与HPA轴的反向调节等方面简述GABAA受体调控机制和介导的相关疾病研究情况。 【期刊名称】医学综述 【年(卷),期】2012(018)007 【总页数】4

【关键词】关键词:γ-氨基丁酸受体;苯二氮艹卓类;神经甾体;亚基;合成代谢;下丘脑-垂体-肾上腺轴

γ-氨基丁酸(γ-amino-butylic acid，GABA)是中枢神经系统中介导抑制性突触传递的重要的神经递质，通过作用于膜结合受体产生神经元的抑制作用，大脑中有20%～50%的中枢突触以GABA作为递质，主要通过3种受体亚型(GABAA、GABAB和GABAC)介导生理效应，其中GABAA受体是GABA受体中占主导地位的亚型，可介导GABA的大部分功能。

1 亚基和结合位点

GABAA受体是由GABA识别位点，苯二氮艹卓识别位点和氯离子通道三部分组成的大分子蛋白质复合物，属配体门控型离子通道超家族。目前所识别出的组成GABAA受体亚基种类有8个亚基族的23种单体(α1-6、β1-6、γ1-4、δ、