R8
ArClXNHOOOH4、具有
A.萘普生 C.吡罗昔康 2 水杨酸类抗炎药
OHOClCH3ONHNSCH3OOCOONaCH3CCOOHN 双氯芬酸钠 芳基与杂环芳基乙酸类
二、写出下列药物的结构通式
1芳基烷酸类非甾体抗炎药
H
三、名词解释：
1. 解热镇痛药：指兼具解热和镇痛作用的一类药物，解热主要可以使发热病人的体温恢复到正常水平，镇痛主要指可以缓解如头痛关节痛等的轻、中度疼痛，大多还有一定的抗炎活性。
2．非甾体抗炎药：指化学结构区别于甾类激素的一类具有抗炎、解热和镇痛作用的药物，对类风湿性关节炎、风湿热等有显著疗效的药物，具有抗炎镇痛等作用。四、选择题：
22 、下列哪个药物代表布洛芬( A )
结构的药物是 ( C )B.布洛芬D.美洛昔康
CH3CH3
CHCH2CH3CHCOOHCH3O2、非甾体抗炎药可分成哪几类？每类各举出一具体药物。
答题要点：
非甾体抗炎药可分为：
3，5-吡唑烷二酮类如羟基保泰松
N-芳基邻氨基苯甲酸类（灭酸类）如甲芬那酸芳基烷酸类如萘普生布洛芬1，2-苯并噻嗪类如吡罗昔康COX2选择性抑制剂如塞来昔布
3、写出布洛芬和萘普生的化学结构式并且说明，为何前者可以消旋体用药，而后者为S(+)异构体用药？
答题要点：布洛芬和萘普生的化学结构是：
CH3
均属于芳基烷酸类非甾体抗炎药物，分子结构中均有一个手性碳原子，故有S(+) 和R(-)光学异构体，根据药物体内代谢研究，真正起效的是S(+)异构体，布洛芬服用以后经体内代谢，其R(-)光学异构体能够自动转化为S(+)异构体，因此可以以消旋体用药，而萘普生体内无这种转化，故萘普生需要单一的S(+)异构体用药。
五、简答题
1、 如何用化学方法区别对乙酰氨基酚、乙酰水杨酸、布洛芬。答题要点：
（1）碳酸氢钠饱和水溶液，能溶解的是乙酰水杨酸和布洛芬，不能溶解的是对乙酰氨基酚；
（2）三氯化铁试剂，能呈色的是对乙酰氨基酚；
（3）水解：水解产物，用三氯化铁试剂，水解前、水解后均呈色的是对乙酰氨基酚，水解前不呈色，水解后呈色的是乙酰水杨酸，水解前水解后均不呈色的是布洛芬；
抗过敏和抗溃疡药
CHCOOH
Cl5
4
3
NCH32 西咪替丁
CH3NHNNNCH2CH3CH3SCHOCH2CH2NCHCH2CH2NOCH3CH3赛庚啶
NCNNHCNHCH3SCH3CH3NH一、写出下列药物的化学结构或名称、结构类型及其临床用途
1氯苯那敏
雷尼替丁 呋喃类 H2受体拮抗剂 抗溃疡
丙胺类 H1受体拮抗剂 抗过敏咪唑类 H2受体拮抗剂 抗溃疡苯海拉明 氨基醚类H1受体拮抗剂 抗过敏
三环类 H1受体拮抗剂 抗过敏
CHNO2NHCH3
87
6
西替利嗪 9、
法莫替丁 噻唑类 H2受体拮抗剂抗溃疡
奥美拉唑 苯并咪唑类 质子泵抑制剂抗溃疡
FH3CH2NClHNCNHNNOCH3NNSCH3CH2SCHONHNCH2CH2NNHNSNNH2阿司咪唑 哌啶类 H1受体拮抗剂 抗过敏二、写出下列药物的结构通式
1 H1受体拮抗剂Ar1R1XCH2￡¨CH2￡?CH Nn2R2Ar2NSO2NH2哌嗪类 H1受体拮抗剂 抗过敏
OCH3CH2CH2OCH2COOH
OCH3三、名词解释：
1. H1受体拮抗剂 ：是指一类能与组胺竞争H1受体，产生抗过敏生物活性
H2N HHCH3
一、写出下列药物的化学结构或名称、结构类型及其临床用途
1 磺胺甲恶唑
答题要点：化合物A是苯海拉明，具有抗过敏作用，B是苯海拉明的芴状衍生物，没有抗过敏作用。这是因为H1受体拮抗剂的构效关系指出，芳环部分，2个苯环不在同一个平面上，是产生抗过敏活性的前提。B由于为芴状结构，2个苯环处于同一个平面上，因此无抗过敏作用。
的化合物，如氯苯那敏。
2．质子泵抑制剂：是指能作用于胃酸分泌的第三步，抑制质子泵（H-K－ATP酶）活性的化合物，从而治疗各种类型的消化道溃疡。四、简答题
1、试写出常见H1受体拮抗剂的结构类型并各举出一个药物实例。
答题要点：（1）氨基醚类如苯海拉明；（2）乙二胺类如扑敏宁（3）哌嗪类如西替利嗪（4）丙胺类如氯苯那敏；（5）如三环类赛庚啶；（6）哌啶类如阿斯咪唑。
2、试比较以下化合物（A）和（B）的生物活性大小，并简述理由。
2 甲氧苄啶
HONHHCH3SO2NH(A) (B)抗菌药和抗真菌药
NHHCH3ONHHCH3OCH3 磺胺类 抗菌作用
VIP专享2014年浙大远程教育药物化学答案 - 图文
